Diazépam

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Diazépam
Structure du diazépam
Structure du diazépam
Structure du diazépam
Identification
No CAS 439-14-5
No EINECS 207-122-5
Code ATC N05BA01
Propriétés chimiques
Formule brute C16H13ClN2O  [Isomères]
Masse molaire[1] 284,74 ± 0,016 g/mol
C 67,49 %, H 4,6 %, Cl 12,45 %, N 9,84 %, O 5,62 %,
Propriétés physiques
fusion 125,5 °C
Solubilité 0,05 g·l-1 dans l'eau à 25 °C[2]
Précautions
Directive 67/548/EEC
Nocif
Xn



Classification du CIRC
Groupe 3 : Inclassable quant à sa cancérogénicité pour l'Homme[3]
Caractère psychotrope
Catégorie Dépresseur anxiolytique
Mode de consommation

Ingestion, injection intraveineuse

Autres dénominations

Valium

Risque de dépendance Élevé
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le diazépam est un médicament de la famille des benzodiazépines. Il est utilisé pour ses propriétés anxiolytiques et anticonvulsivantes.

Commercialisé en 1963 sous la marque Valium par les laboratoires Hoffmann-La Roche, c'est la seconde benzodiazépine qui est apparue sur le marché des produits pharmaceutiques, après le chlordiazépoxide (Librium) en 1960.

Le diazépam a eu un grand succès et est encore aujourd'hui un des tranquillisants les plus utilisés au monde.

Pharmacologie[modifier | modifier le code]

Le diazépam est un activateur allostérique des récepteurs aux benzodiazépines (BZD), qui sont formés en partie par les récepteurs du GABA. Le GABA (acide gamma-aminobutyrique) est un neurotransmetteur inhibiteur, il réduit l'excitabilité du neurone post-synaptique.

En se liant aux récepteurs BZD, le diazépam augmente l'affinité du GABA pour ses propres récepteurs. Ainsi, pour une même concentration non saturante de GABA, on observera une réponse plus importante.

Usage thérapeutique[modifier | modifier le code]

Le diazépam est utilisé dans :

Utilisation régulière[modifier | modifier le code]

La demi-vie du diazépam est de 5 jours, ce qui est largement supérieur à la plupart des molécules utilisées en pharmacie. L'organisme d'un consommateur quotidien de diazépam est donc en permanence sous l'emprise de ce produit, et il l'accumule même puisque les heures de prises sont inférieures à la demi-vie. Ceci pourrait expliquer l'état dépressif, le manque d'énergie et de motivation des consommateurs quotidiens de cette benzodiazépine. Les conséquences d'une telle accumulation et d'une exposition permanente au diazépam sont encore inconnues[14].

Contre-indications[modifier | modifier le code]

Dans le cas d'une personne souffrant d'une myasthénie (faiblesse musculaire) grave ou d'un glaucome (maladie oculaire) à angle fermé, l'utilisation du diazépam et de tout autre benzodiazépines est complètement déconseillée. Les femmes enceintes, et surtout lors du premier trimestre de la grossesse, ainsi que les femmes qui allaitent devraient s'abstenir d'utiliser le Diazépam. De plus, il est fortement déconseillé aux médecins de prescrire les benzodiazépines aux enfants de moins de 6 ans. L'utilisation du diazépam est proscrite dans le cas de personnes souffrant d'une maladie pulmonaire obstructive grave. Bien que les benzodiazépines soient fréquemment prescrites aux personnes souffrant de dépression (toujours en association avec un anti-dépresseur voire un neuroleptique) elles ne doivent pas être prescrites seules car elles ne possèdent pas de vertus anti-dépressives.

Usage détourné[modifier | modifier le code]

L'usage détourné des benzodiazépines est un phénomène fréquent[15], notamment chez les toxicomanes (souvent consommateurs de produits par voie intraveineuse).

Chez les héroïnomanes (ou ex-héroïnomanes) il est utilisé en substitut des opiacés[16]. Dans ce contexte, il est aussi désigné sous le terme D10, roche.

Chez les malades alcooliques il est utilisé en substitut de l'alcool.
(référence = critères de la dépendance à un produit psychotrope selon le DSM IV (Association psychiatrique américaine).
Citation :
critère 2.b : la même substance (ou une substance très proche) est prise pour soulager ou éviter les symptômes de sevrage.
(La consommation de médicaments, même psychotrope, étant mieux acceptée socialement que la prise excessive d'alcool)

En association avec de l'alcool, les benzodiazépines peuvent être utilisées dans le but de commettre des actes délictueux. Le mélange d'alcool et de benzodiazépine(s) entraîne en effet une modification sévère et marquée du comportement.[15]
Tableau clinique : perte d'inhibition avec possible passage à l'acte suivis d'endormissement et d'amnésie antérograde.

diazépam
Image illustrative de l'article Diazépam
Noms commerciaux
  • Diastat (Canada)
  • Diazemuls (Canada)
  • Novo-Dipam (Canada)
  • Psychopax (Suisse)
  • Stesolid (Suisse)
  • Valium (Belgique, Canada, France, Suisse)
Laboratoire Actavis Switzerland AG, Apotex, Biomed 2002 Inc., Curatis AG, Desitin Pharma GmbH, European Generics (EG), Impexeco, Pharmascience, Pro Doc Limitée, Roche, Teva, Valeant Pharmaceuticals
Forme comprimés sécables à 5, 10 mg, solution buvable à 1 %, ampoules de solution pour administration IM, IV, perfusion ou voie rectale, dosées à 5 mg/2,5 ml, 10 mg/2,5 ml ou 10 mg/2 ml
Administration per os, IM, IV ou par voie rectale
Classe psycholeptiques, anxiolytiques dérivés des benzodiazépines, ATC code N05BA01

Dans la culture populaire[modifier | modifier le code]

Dans les chansons[modifier | modifier le code]

  • En 1965, la chanson Mother's Little Helper, des Rolling Stones, dénonce la toxicomanie légale et médicalement assistée des mères au foyer nées avec la commercialisation du Valium.
  • Sur l'album Transformer de Lou Reed, la chanson Walk on the wild side fait référence au Valium.
  • L'album Relapse du rappeur Eminem, paru en 2009, traite en grande partie du Valium, auquel il a été rendu accro par sa mère.
  • La chanson Valerie Yum par The Dandy Warhols sur l'album Earth To The Dandy Warhols est une référence au Valium.
  • Une des chansons de l'album Forth du groupe de rock anglais The Verve, paru en 2008, s'intitule Valium Skies.
  • L'album Pump up the valuum par NOFX traite aussi de la toxicomanie et particulièrement celle attachée à la prise de médicaments légaux. Le groupe a d'ailleurs été attaqué par les laboratoires Roche pour utilisation du nom Valium sans leur consentement.
  • Valium est aussi une chanson du groupe MuteMath sur leur dernier album Armistice.
  • La chanteuse américaine Uffie fait référence au Valium dans sa chanson ADD SUV, de l'album Sex Dreams & Denim Jeans (2010), et le met notamment en relation avec la bourgeoisie américaine qui utilise alcool et médicament pour sortir de leur monotonie.
  • Les membres du groupe Les vulgaires machins, populaires au Québec, traitent du Valium dans leur dernier album nommé Requiem pour les sourds.
  • Le groupe Queens of the Stone Age fait référence aux drogues dans la chanson Feel Good Hit Of The Summer, notamment au Valium.
  • Le chanteur Jeffree Star fait référence au Valium dans sa chanson Beauty Killer sur l'album du même nom Doll eyes stare into Valium colored skies.
  • En 1991, le chanteur Steve Marriott périt dans un incendie causé par lui-même après qu'il a été rendu inconscient par un mélange de drogue, d'alcool et de Valium.
  • Lana Del Rey en parle également dans sa chanson Dark Paradise avec excess the valium.
  • En 2010, le groupe The Slugz choisit God saves Valium en titre de la neuvième chanson de leur album Unbreakable.
  • En 2003, sur leur split Fuzzsplit Of The Century avec Firestone, Truckfighters a sorti une chanson nommée Valium.

Films et séries télévisées[modifier | modifier le code]

  • On trouve dans La Folle Histoire de l'espace le Prince Valium, un personnage lent et soporifique.
  • Dans le film Minuit à Paris de Woody Allen, Gil, le personnage principal, a toujours du Valium sur lui.
  • Dans Old Boy de Park-chan Wook, on administre, de manière forcée, à Oh-Dae Su (Choi Min-sik), des doses quotidiennes de Valium, sous forme de gaz, pendant les quinze années où il est séquestré.
  • Dans le film Joyeuses Funérailles, la fiancée de Simon lui donne du Valium mais le comprimé est en fait un puissant hallucinogène.
  • Dans le film 28 jours plus tard, Célena offre du Valium à Jim et Anna, la fille de Frank, pour dormir lorsqu'il sont à l'extérieur.
  • Dans la série Les Soprano, Anthony Soprano Jr. se fait administrer du Valium après une tentative de suicide.
  • Dans la série The Big Bang Theory, Howard est obligé de droguer Sheldon au Valium pour le ramener chez Léonard.
  • Dans la série Shameless (US), Frank donne du Valium à Emmy, la fille de Sheila, pour la faire dormir.
  • Dans l'épisode 18 de la saison 8 de Friends, Phoebe souhaite prescrire du valium à un ami à elle (Alec Baldwin), car celui-ci serait trop enthousiaste au sujet du monde qui l'entoure.
  • Dans l'épisode 10 de la saison 2 de Fringe, Walter Bishop souhaite qu'on lui donne du Diazépam avant de faire une IRM de son cerveau.
  • Dans le film Les Infiltrés, William « Billy » Costigan Jr. (joué par Leonardo DiCaprio), recherche à obtenir du valium auprès de Madolyn (Vera Farmiga).

Littérature[modifier | modifier le code]

  • Les personnages des livres de l'écrivain américain Bret Easton Ellis consomment du Valium (entre autres) de manière régulière.
  • Dans une planche du premier tome de la bande-dessinée Flander's Company, le docteur Parker brandit une seringue géante remplie d'un liquide bleuté, cité comme étant du Valium.
Jeux vidéo
  • Plusieurs protagonistes du jeu vidéo Metal Gear Solid semblent faire un usage détourné du diazépam (voir la section Usage détourné) pour se détendre lors de l'utilisation du fusil de sniper, le H&K PSG-1. Ainsi, les personnages du soldat Solid Snake ainsi que le tireur d'élite Sniper Wolf en utilisent. Cette dernière semble totalement dépendante à ce tranquillisant[citation nécessaire].

Divers[modifier | modifier le code]

Le diazépam fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[17].

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) David R. Lide, Handbook of chemistry and physics,‎ , 89e éd., chap. 8 (« Aqueous Solubility and Henry’s Law Constants of Organic Compounds »), p. 115
  3. IARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans, « Evaluations Globales de la Cancérogénicité pour l'Homme, Groupe 3 : Inclassables quant à leur cancérogénicité pour l'Homme », sur http://monographs.iarc.fr, CIRC,‎ (consulté le 22 août 2009)
  4. a, b et c [Drug Bank - Diazepam]
  5. A. Cesarani, D. Alpini, B. Monti et G. Raponi, « The treatment of acute vertigo », Neurol. Sci., vol. 25 Suppl 1,‎ , S26–30 (PMID 15045617, DOI 10.1007/s10072-004-0213-8)
  6. M. Lader, A. Tylee et J. Donoghue, « Withdrawing benzodiazepines in primary care », CNS Drugs, vol. 23, no 1,‎ , p. 19–34 (PMID 19062773, DOI 10.2165/0023210-200923010-00002)
  7. C. N. Okoromah et F. E. Lésion, « Diazepam for treating tetanus », Cochrane database of systematic reviews (Online), no 1,‎ , CD003954 (PMID 14974046, DOI 10.1002/14651858.CD003954.pub2)
  8. a et b [Diazepam: indications (page consultée le 24 janvier 2005)]
  9. [Diazepam. Prescription Drug Information (page consultée le mars 2000)], Thomson Healthcare (Micromedex)
  10. (en) Patrick Catoire, Emmanuel Marret et al. « Hypnosis versus Diazepam for Embryo Transfer: A Randomized Controlled Study » American Journal of Clinical Hypnosis 2013;55(4):378-86. PMID 23724572 DOI:10.1080/00029157.2012.747949
  11. « Diazepam », sur inchem.org, Pere Munne/M. Ruse,‎ 1990/1998
  12. Bassel Abou-Khalil, Carl L. Roland et al., A double-blind, randomized, placebo-controlled trial of a diazepam auto-injector administered by caregivers to patients with epilepsy who require intermittent intervention for acute repetitive seizures,Epilepsia, 54(11):1968–1976, septembre 2013, DOI:10.1111/epi.12373
  13. Kindwall, P. Eric et Harry T. Whelan, Hyperbaric Medicine Practice, Best Publishing Company,‎ (ISBN 0-941332-78-0)
  14. http://www.benzo.org.uk/vot4.htm
  15. a et b M. Jamoulle, « Le Rohypnol, une drogue dure amnésiante. Résultats d'une recherche en médecine de famille », 1998
  16. http://www.drogues.gouv.fr/fr/pdf/pro/etudes/Trend2003.pdf, Cinquième rapport national du dispositif TREND, Phénomènes émergents liés aux drogues en 2003.
  17. (en) WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013

Voir aussi[modifier | modifier le code]

Sur les autres projets Wikimedia :

Article connexe[modifier | modifier le code]

Liens externes[modifier | modifier le code]

  • Page spécifique dans la base de données sur les produits pharmaceutiques (Canada)
  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Diazépam
  • Page spécifique sur le Répertoire Commenté des Médicaments, par le Centre belge d'information pharmacothérapeutique
  • (de) Page spécifique dans la base de données sur les produits vétérinaires (Veterinärprodukte, Futtermittel & Zusatzstoffe, Suisse)
  • Page spécifique sur Vidal.fr