Nordazépam

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Nordazépam
Image illustrative de l’article Nordazépam
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Identification
No CAS 1088-11-5
No ECHA 100.012.840
No CE 214-123-4
Code ATC N05BA16
DrugBank DB14028
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C15H11ClN2O
Masse molaire[1] 270,714 ± 0,015 g/mol
C 66,55 %, H 4,1 %, Cl 13,1 %, N 10,35 %, O 5,91 %,
Propriétés physiques
fusion 216,5 °C
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique supérieure à 95%
Demi-vie d’élim. en moyenne 65h
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique anxiolytique de la famille des benzodiazépines
Voie d’administration orale
Grossesse Ne pas utiliser chez la femme enceinte
Conduite automobile Interdite (niveau 3)
Antidote flumazénil
Caractère psychotrope
Catégorie dépresseur du SNC
Risque de dépendance Modéré

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le nordazépam ou N-desméthyldiazépam est une substance chimique de la famille des benzodiazépines notamment commercialisée sous le nom de Nordaz par les laboratoires Bouchara Recordati.

Métabolisme[modifier | modifier le code]

Article détaillé : Métabolisme des benzodiazépines.

Cette substance est aussi, avec l'oxazépam le résultat de la catabolisation de certaines benzodiazépines comme le prazépam ou le diazépam. Il est leur métabolite actif, et se métabolise lui-même ensuite en Oxazépam par hydroxylation (Ajout d'un groupe OH).

Pharmacologie[modifier | modifier le code]

Comme l'immense majorité des benzodiazépines, le nordazépam est un agoniste GABAergique.

Sa fixation sur les récepteurs GABAA induit un influx d'ions chlorure qui hyperpolarise la membrane du neurone. Les benzodiazépines se fixent sur un site des récepteurs GABAA, ce qui améliore la fixation du GABA sur ses propres récepteurs. On parle d'effet allostérique positif. Pour une même quantité de GABA, la fréquence d'ouverture du canal ionique sera plus importante, ce qui permettra le passage de plus d'ions chlorure et de facto, une inhibition plus forte sur le système nerveux central.

Comme toutes les molécules de cette famille, la nordazépam (ou desméthyldiazépam) possède des propriétés anxiolytiques, hypnotiques ou sédatives, anticonvulsantes, et myorelaxantes, mais elle est surtout utilisée comme anxiolytique, afin de lutter contre les effets gênants de l'anxiété.

Son association est déconseillée avec l'alcool : il y a majoration par l'alcool de l'effet sédatif des benzodiazépines (potentialisation). En association avec les opioïdes, il peut survenir une dépression respiratoire pouvant mener au coma et à l'apnée.

Boites de Nordaz 7,5 mg et 15 mg (nordazépam)

Voir aussi[modifier | modifier le code]

Articles connexes[modifier | modifier le code]

Liens externes[modifier | modifier le code]

Nordazépam
Noms commerciaux Nordaz (France)

Stilny et Calmday (Belgique), Végésan (Suisse) Demadar (Argentine) Madar (Italie)

Classe Benzodiazépine

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.