Étizolam

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Étizolam
Image illustrative de l’article Étizolam
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Identification
DCI Etizolam
Nom UICPA 4-(2-chlorophényl)-2-éthyl-9-méthyl-6H-thiéno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazépine
No CAS 0040054-69-1
No ECHA 100.188.773
PubChem 3307
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C17H15ClN4S  [Isomères]
Masse molaire[1] 342,846 ± 0,022 g/mol
C 59,56 %, H 4,41 %, Cl 10,34 %, N 16,34 %, S 9,35 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 93 %
Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élim. Incertaine (3 à 15h selon les études) [2]
Excrétion

rénal et Intestinale

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique anxiolytique ; hypnotique
Voie d’administration oral, sublingual, rectal, IV
Grossesse Déconseillée
Conduite automobile Déconseillée
Précautions Interactions avec les dépresseurs
Antidote Flumazénil
Caractère psychotrope
Autres dénominations

Capsafe, Demunatto, Depas, Dezolam, Eticalm, Etisedan, Etizolan, Medipeace, Mozun, Nonnerv, Palgin, Pasaden, Sedekopan


Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

L'étizolam est une thiénodiazépine qui est proche de la famille des benzodiazépines. C'est la version thiophène du triazolam.

Elle possède les effets caractéristique de cette famille de tranquillisants : c'est un anxiolytique, un hypnotique, myorelaxant, anticonvulsivant et amnésiant. L'étizolam est principalement utilisé pour ses propriétés anxiolytiques et sédatives. Elle a une demi-vie très courte (environ six heures) comme l'alprazolam[3].

Elle semble être étudiée depuis les années 1970, et plus spécifiquement depuis son apparition sur le marché des nouveaux produits de synthèse.

Elle est vendue sous les noms de marques de Etilaam, Etizest ou Etila sur le Web, mais ne possède pas d'AMM en France. Elle est légalement vendue au Japon sous ordonnance sous diverses appellations comme Capsafe, Etisedan ou Sedekopan.

La seule thiénodiazépine commercialisée en France est le clotiazépam.

Posologie[modifier | modifier le code]

Les doses étudiées vont de 0.5 mg à 4 mg par prise, avec des effets secondaires dose-dépendants.

La dose standard est de 0.5 mg et la dose maximale recommandée est de 4 mg.

Pharmacologie[modifier | modifier le code]

Pharmacocinétique[modifier | modifier le code]

L'étizolam est très bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal. Le pic plasmatique est atteint en environ une heure[4],[5] et la demi-vie d'élimination semble varier selon les études, et semble avoir été sous-estimée durant les plus anciennes études ; les auteurs modernes s'accordant plus sur une demi-vie d'élimination variant de 7 à 15 heures.

L'étizolam est majoritairement métabolisé par le CYP 3A4 en α-hydroxyetizolam, qui semble être actif et posséder une plus grande demi-vie.

Il est également métabolisé par conjugaison.

Pharmacodynamie[modifier | modifier le code]

L'étizolam est probablement[3], comme d'autres benzodiazépines et apparentés, un inducteur allostérique du GABA, c'est-à-dire qu'il améliore la fixation du GABA sur ses récepteurs et amplifie donc son effet.

Le GABA étant un neurotransmetteur inhibiteur du système nerveux central, l'effet de l'étizolam est qualifié d'inhibiteur du SNC et est considéré comme plus puissant que l'alprazolam.

Il agit également sur la recapture de la noradrénaline en l'inhibant, ce qui expliquerait son action d'antidépresseur[6]. L'étizolam libèrerait, comme le diazépam, d'après des études sur des rats, de l'acétylcholine dans l'hippocampe et le cortex préfrontal.

Effets[modifier | modifier le code]

L'étizolam possède un effet anxiolytique puissant comme l'alprazolam, ainsi qu'un effet sédatif très prononcé par rapport à plusieurs benzodiazépines, se rapprochant du zolpidem. En raison de ces effets et de son interdiction sur le marché français, son usage est très souvent détourné dans un usage récréatif ou dans le but de réduire les symptômes de sevrage de diverses drogues stimulantes.

Classification[modifier | modifier le code]

L'étizolam est une benzodiazépine de puissance et d'effets similaires à l'alprazolam, comparativement 1/2 moins puissante que l'alprazolam.

Dosage[modifier | modifier le code]

Le dosage de 1 milligramme d'étizolam correspond à environ 0.5 mg d'alprazolam ou comparativement à 10 mg de diazepam (valium)[7].

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Baselt RC. Etizolam. Disposition of toxic drugs and chemicals in man. Seal Beach (CA): Biomedical Publications; 2011. p. 644-5.
  3. a et b http://www.anxiolytiques.net/benzo/etizolam/
  4. Araki K, Yasui -Furukori N, Fukasawa T, Aoshima T, Suzuki A, Inoue Y, et al. Inhibition of the metabolism of etizolam by itraconazole in humans: evidence for the involvement of CYP3A4 in etizolam metabolism. Eur J Clin Pharmacol. 2004;60(6 ):427-30.
  5. http://www.who.int/medicines/access/controlled-substances/5.7_Etizolam_PreRev.pdf
  6. Rapport de l'OMS "ETIZOLAM", 37ème rencontre , Genève, 16-20 Novembre 2015 lire en ligne
  7. (en) « Benzodiazepines - TripSit wiki », sur wiki.tripsit.me (consulté le 6 mars 2018)

Lien externe[modifier | modifier le code]