Macrolide

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Les macrolides sont des molécules à propriétés antibiotiques, qui ont des macrocycles de lactone souvent associés à des sucres neutres ou aminés. Elles constituent une famille d'antibiotiques capables de diffuser dans les tissus, voire à l'intérieur des cellules. Ils sont donc actifs sur les germes intracellulaires. Ils sont utilisés dans le cas des infections pulmonaires atypiques (légionellose, infection à Chlamydia), de certaines infections à streptocoques, staphylocoques méti-S, entérocoques. Cependant leur usage est délicat en raison de nombreux effets secondaires et interactions médicamenteuses.

Les kétolides, macrolides de dernière génération, sont intéressants en raison de l'extension de leur activité au pneumocoque de sensibilité diminuée à la pénicilline (ou PSDP). Leurs effets secondaires et contre-indications sont cependant les mêmes.

Membres de ce groupe[modifier | modifier le code]

Il existe plusieurs types de macrolides avec 14, 15 ou 16 atomes dans leur macrocycle. On les classe parfois en diverses générations :

  • 1re génération :
cycle à 14 : érythromycine A
cycle à 16 : spiramycine
  • 2e génération :
cycle à 14 : josamycine
cycle à 14 : clarithromycine
cycle à 14 : roxithromycine
cycle à 15 : azithromycine
cycle à 16 : midécamycine
  • 3e génération (kétolides) :
cycle à 14 : télithromycine

On emploie également la spiramycine (utilisée pour traiter la toxoplasmose), l'ansamycine, l'oléandomycine, la carbomycine et la tylocine.

Il existe également une nouvelle classe d'antibiotiques, connus sous le nom de kétolides qui sont structurellement apparentés aux macrolides. Les kétolides, comme la télithromycine, sont utilisées pour combattre les infections de l'appareil respiratoire dues à des bactéries résistantes aux macrolides.

Macrolides non-antibiotiques[modifier | modifier le code]

Usages[modifier | modifier le code]

Mécanisme d'action[modifier | modifier le code]

Les macrolides (des bactériostatiques) à chaîne 14 ou 16 carbones altèrent la synthèse des protéines bactériennes en se fixant sur les ribosomes (sous-unité 50S ; et donc blocage par encombrement stérique).

Les macrolides sont éliminés au niveau de la bile.

Résistance[modifier | modifier le code]

Résistance intrinsèque[modifier | modifier le code]

Les bactéries gram négatif sont généralement naturellement résistantes aux macrolides car leur membrane cellulaire externe est imperméable aux molécules hydrophobes telles que les macrolides. Exemples : Escherichia coli, Salmonella typhi.

Résistance acquise[modifier | modifier le code]

Les trois mécanismes connus de résistance aux macrolides sont : la modification de la cible, l'inactivation et l'efflux.


Tableau d'efficacité[modifier | modifier le code]

Voici un tableau d'efficacité potentiel des Macrolides.

Légende:

  • spectre utile
  • non couvert
  • intermédiaire / résistance fréquente
  • CG+ : Cocci gram +
  • BGN : bacilles gram négatif
  • BG+ : Bacilles gram +

Bactéries aérobies[modifier | modifier le code]

L'information du spectre d'efficacité de l'antibiotique est à titre indicatif (en particulier pour les étudiants en médecine), si vous devez prescrire des antibiotiques, veuillez vous référer aux recommandations officielles.

Bactéries aérobies
Gram + Gram -
Cocci Staphylocoque (coccis en amas) :
  • à coagulase neg
  • aureus

Streptocoque (cocci en chainettes) :

  • pyogenes du groupe A, pneumoniae
  • autres streptocoques : groupe D (bovis) ...

Entérocoques : (diplocoques)

enterococcus fecalis (ressemblent aux streptocoques)

Nesseria (2 principaux cocci gram -)
  • meningitidis (meningocoque)
  • gonorrhoeae

Cocco-baciles (germes en pediatrie):

  • Moraxella
  • Branhamella catarrhalis
Bacilles "Listeria monocytogenes (le seul BG+ a connaitre)"

"corynebacteirum diphteriae"

Bacillus anthracis

Enterobacteries :

E. Coli (ETEC, EPEC, EHEC), Klebsiella, enterobacter, serratia,

proteus, samlonella, shigella, yersinia pestis / enterocolitica

Autres BGN :

campylobacter, helicobacter pylori et jejuni, vibrio cholerae, pasteurella, haemophilus influenzae

HACEK (Haemophilus, Actinobacillus, Cardiobacterium, Eikenella, Kingella)

bordetella pertussis, legionella (intracellulaire facultatives )

morsures griffures : Bartonella henselae, Francisella tularensis (griffe du chat)

pseudomonas (à part)

Bactéries anaérobies[modifier | modifier le code]

L'information du spectre d'efficacité de l'antibiotique est à titre indicatif (en particulier pour les étudiants en médecine), si vous devez prescrire des antibiotiques, veuillez vous référer aux recommandations officielles.

Bactéries anaérobies
Gram + Gram -
Bacilles Clostridium (principaux BG+ anaerobies): tetani, botulinium, perfringens, difficile

propionibacterium acnes

actinomyces

bacteroides fragilis

fusobacterium

morsures griffures : Pasteurella multocida (chien, anaerobie facultative)

Cocci Peptostreptoccucs sp.

Autres bactéries[modifier | modifier le code]

L'information du spectre d'efficacité de l'antibiotique est à titre indicatif (en particulier pour les étudiants en médecine), si vous devez prescrire des antibiotiques, veuillez vous référer aux recommandations officielles.

Autres bactéries
Intracellulaires Spirochètes (bactéries hélicoïdales Gram -) Mycobacteries = BAAR Nocardia
chlamydia (trachomatis, psitacci, pneumoniae)

mycoplasme (pulmonaire), ureaplasma urealyticum (uro genital)

rickettsia

treponema (pallidum )

borrelia (burgdorferi = lyme)

Leptospira


tuberculosis

Leprae

mycobacteries atypiques (avium, xenopi)

Pneumoystis joriveci
Autres bactéries
Germes Intracellulaires facultatifs Germes Intracellulaires obligatoires
legionella (BGN aerobie)

bordetella pertussis : coqueluche (BGN aerobie)

Mycobacterium tuberculosis: tuberculose (mycobacterie)

Salmonella typhi: fièvre typhoïde (BGN aerobie)

Brucella sp: brucellose (?)

Legionella pneumophila: légionellose (BGN aerobie)

Listeria monocytogenes: listériose (BG+ aerobie)

Francisella tularensis: tularémie (?)

Mycobacterium leprae: lèpre (mycobacterie)

Rickettsia sp: fièvre boutonneuse, typhus

Coxiella burnetii: fièvre Q

Chlamydia trachomatis: trachome, pneumopathies (intracellulaire)

Voir aussi[modifier | modifier le code]