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* Un rapport du Département provincial des sciences et de la technologie du [[Guangdong]], et de la Commission provinciale de la santé et de la santé du Guangdong conclut que cette molécule {{Citation|améliore le taux de réussite du traitement et raccourcit la durée de l'hospitalisation}} ; il le recommande pour les cas légers, modérés ou graves de COVID-19 avec pneumonie<ref>{{Article |langue=ch |prénom1=The multicenter collaboration group of Department of Science and Technology of Guangdong Province and Health Commission of Guangdong Province for chloroquine in the treatment of novel coronavirus |nom1=Pneumonia |prénom2=Ruiyuan |nom2=Cao |prénom3=Leike |nom3=Zhang |prénom4=Xinglou |nom4=Yang |titre=Expert consensus on chloroquine phosphate for the treatment of novel coronavirus pneumonia |périodique=Chinese Journal of Tuberculosis and Respiratory Diseases |volume=43 |numéro=00 |date=2020-02-20 |issn=1001-0939 |issn2=1748-7838 |pmid=32020029 |pmcid=PMC7054408 |doi=10.3760/cma.j.issn.1001-0939.2020.0019 |lire en ligne=http://rs.yiigle.com/yufabiao/1182323.htm |consulté le=2020-03-18 |pages=E019–E019}}</ref>.
* Un rapport du Département provincial des sciences et de la technologie du [[Guangdong]], et de la Commission provinciale de la santé et de la santé du Guangdong conclut que cette molécule {{Citation|améliore le taux de réussite du traitement et raccourcit la durée de l'hospitalisation}} ; il le recommande pour les cas légers, modérés ou graves de COVID-19 avec pneumonie<ref>{{Article |langue=ch |prénom1=The multicenter collaboration group of Department of Science and Technology of Guangdong Province and Health Commission of Guangdong Province for chloroquine in the treatment of novel coronavirus |nom1=Pneumonia |prénom2=Ruiyuan |nom2=Cao |prénom3=Leike |nom3=Zhang |prénom4=Xinglou |nom4=Yang |titre=Expert consensus on chloroquine phosphate for the treatment of novel coronavirus pneumonia |périodique=Chinese Journal of Tuberculosis and Respiratory Diseases |volume=43 |numéro=00 |date=2020-02-20 |issn=1001-0939 |issn2=1748-7838 |pmid=32020029 |pmcid=PMC7054408 |doi=10.3760/cma.j.issn.1001-0939.2020.0019 |lire en ligne=http://rs.yiigle.com/yufabiao/1182323.htm |consulté le=2020-03-18 |pages=E019–E019}}</ref>.


* Le traitement par l'[[hydroxychloroquine]] de la [[maladie à coronavirus 2019]] a fait l'objet d'un [[essai clinique]] à l'[[Assistance publique - Hôpitaux de Marseille|IHU de Marseille]] qui a donné des résultats prometteurs en mars 2020<ref name="colson2020">{{Article |langue=en |titre=Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight COVID-19 |périodique=Int J Antimicrob Agents |année=2020 |pmid=32145363 |doi=10.1016/j.ijantimicag.2020.105932 |passage=105932 |auteurs=Colson P, Rolain JM, Lagier JC, Brouqui P, Raoult D }}</ref>{{,}}<ref>{{Lien web|langue=fr|titre=Coronavirus stade 3 : le traitement à la chloroquine efficace, selon le professeur Raoult de l'IHU de Marseille|url=https://france3-regions.francetvinfo.fr/provence-alpes-cote-d-azur/bouches-du-rhone/marseille/coronavirus-stade-3-traitement-chloroquine-efficace-professeur-raoult-ihu-marseille-1792037.html|site=France 3 Provence-Alpes-Côte d'Azur|consulté le=2020-03-17}}</ref>.
* Le traitement par l'[[hydroxychloroquine]] de la [[maladie à coronavirus 2019]] a fait l'objet d'un [[essai clinique]] à l'[[Assistance publique - Hôpitaux de Marseille|IHU de Marseille]] qui a donné des résultats prometteurs en mars 2020<ref name="colson2020">{{Article |langue=en |titre=Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight COVID-19 |périodique=Int J Antimicrob Agents |année=2020 |pmid=32145363 |doi=10.1016/j.ijantimicag.2020.105932 |passage=105932 |auteurs=Colson P, Rolain JM, Lagier JC, Brouqui P, Raoult D }}</ref>{{,}}<ref>{{Lien web|langue=fr|titre=Coronavirus stade 3 : le traitement à la chloroquine efficace, selon le professeur Raoult de l'IHU de Marseille|url=https://france3-regions.francetvinfo.fr/provence-alpes-cote-d-azur/bouches-du-rhone/marseille/coronavirus-stade-3-traitement-chloroquine-efficace-professeur-raoult-ihu-marseille-1792037.html|site=France 3 Provence-Alpes-Côte d'Azur|consulté le=2020-03-17}}</ref>{{,}}<ref>Gautret et al. (2020) Hydroxychloroquine and azithromycin as a treatment of COVID‐19: results of an open‐label non‐randomized clinical trial. International Journal of Antimicrobial Agents – In Press 17 March 2020 – {{Doi|10.1016/j.ijantimicag.2020.105949}}

Lien PDF : https://www.mediterranee-infection.com/wp-content/uploads/2020/03/Hydroxychloroquine_final_DOI_IJAA.pdf <small>[archive]</small> Source: HYDROXYCHLOROQUINE AND AZITHROMYCIN AS A TREATMENT OF COVID-19 https://www.mediterranee-infection.com/hydroxychloroquine-and-azithromycin-as-a-treatment-of-covid-19/</ref>.


'''Efficacité encore discutée :''' Mi-mars, la mesure de son efficacité contre la [[maladie à coronavirus 2019]] est encore discutée<ref>{{Article |langue=en |prénom1=Franck |nom1=Touret |prénom2=Xavier |nom2=de Lamballerie |titre=Of chloroquine and COVID-19 |périodique=Antiviral Research |volume=177 |date=2020-05-01 |issn=0166-3542 |doi=10.1016/j.antiviral.2020.104762 |lire en ligne=http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0166354220301145 |consulté le=2020-03-17 |pages=104762 }}</ref>{{,}}<ref>{{Article |langue=fr |auteur1= |titre=La chloroquine, une piste pour lutter contre le SARS-CoV-2 |périodique=Le Monde |date=2020-03-17 |issn= |lire en ligne=https://www.lemonde.fr/sciences/article/2020/03/17/la-chloroquine-une-piste-pour-lutter-contre-le-sars-cov-2_6033364_1650684.html |consulté le=2020-03-17 |pages= }}</ref>. En effet la molécule semble bien efficace in vitro contre divers virus sont le SRAS Cov-2, mais elle a aussi été testé depuis plusieurs décennies contre de nombreux virus proches ou différents ; elle était efficace ''in vitro'' mais pas chez l'animal ni chez l'homme. On a annoncé des résultats porteurs d'espoir en Chine, mais sans accès aux données (mi-mars 2020, il n'y a pas encore eu de publication des résultats d'essais cliniques récents ou en cours en Chine, nécessaire à un examen par les pairs des résultats et à une évaluation indépendante des avantages/inconvénients éventuels du traitement<ref name=TouretLamballerie2020>{{Article |langue=en |prénom1=Franck |nom1=Touret |prénom2=Xavier |nom2=de Lamballerie |titre=Of chloroquine and COVID-19 |périodique=Antiviral Research |volume=177 |date=2020-05 |issn=0166-3542 |doi=10.1016/j.antiviral.2020.104762 |lire en ligne=https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0166354220301145 |consulté le=2020-03-19 |pages=104762}}</ref>. La chloroquinine semble la plus efficace quand elle est prise tôt (comme le [[Tamiflu]] dans le cas de la [[grippe]]) mais à cette date on ignore encore dans quelle mesure elle reste efficace si elle est prescrite après la déclaration de la [[Pneumonie aiguë|pneumonie]]<ref name=Arnst2020/>. <br>Elle ne figure pas dans la liste des traitements prioritaires recommandés par l’OMS, ni parmi les antiviraux testés dans le premier essai clinique national français<ref>{{Lien web|langue=fr|nom1=Sall|prénom1=Rouguyata|titre=Coronavirus: pourquoi la chloroquine est exclue de l’essai clinique national|url=https://www.mediapart.fr/journal/france/180320/coronavirus-pourquoi-la-chloroquine-est-exclue-de-l-essai-clinique-national|site=Mediapart|consulté le=2020-03-19}}</ref>.
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Version du 19 mars 2020 à 17:30

Chloroquine
Image illustrative de l’article Chloroquine
Image illustrative de l’article Chloroquine
Énantiomère R de la chloroquine (en haut) et S-chloroquine (au milieu)
Identification
Nom UICPA N-(7-chloroquinolin-4-yl)-N,N-diéthyl-pentane-1,4-diamine
No CAS 54-05-7
No ECHA 100.000.175
No CE 200-191-2
Code ATC P01BA01
DrugBank DB00608
PubChem 2719
ChEBI 3638
SMILES
InChI
Apparence poudre blanche cristalline hygroscopique[réf. nécessaire]
Propriétés chimiques
Formule C18H26ClN3  [Isomères]
Masse molaire[1] 319,872 ± 0,019 g/mol
C 67,59 %, H 8,19 %, Cl 11,08 %, N 13,14 %,
pKa 10,1
Propriétés physiques
T° fusion 289 °C décomposition[réf. nécessaire]
T° ébullition 460,6 °C[réf. nécessaire]
Solubilité 10,6 mg L−1 (eau, 25 °C)[réf. nécessaire]
Presque insoluble dans l'éthanol et le méthanol[réf. nécessaire]
Masse volumique 1,111 g cm−3[réf. nécessaire]
Pression de vapeur saturante 1,15 × 10−8 mmHg[réf. nécessaire]
Précautions
Classification du CIRC
Groupe 3 : Inclassable quant à sa cancérogénicité pour l'Homme[2]
Écotoxicologie
DL50 311 mg kg−1 (souris, oral)[réf. nécessaire]
21,6 mg kg−1 (souris, i.v.)[réf. nécessaire]
150 mg kg−1 (souris, s.c.)[réf. nécessaire]
66 mg kg−1 (souris, i.p.)[réf. nécessaire]
Données pharmacocinétiques
Métabolisme hépatique[réf. nécessaire]
Demi-vie d’élim. 30 à 60 jours[réf. nécessaire]
Excrétion

urinaire[réf. nécessaire]

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antipaludéen
Voie d’administration orale
Précautions Toxicité cardiaque
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
modifier Consultez la documentation du modèle

La chloroquine (ou chloroquinine) est un antipaludique de la famille des amino-4-quinoléines. Elle a été largement commercialisée sous forme d’hydroxychloroquine ou de sels (sulfate ou phosphate) ; elle est avec la quinine, dont elle est un substitut synthétique, le traitement qui a été le plus employé, en préventif comme en curatif, contre le paludisme. Elle est aussi très utilisée contre des maladies auto-immunes telles que le lupus et la polyarthrite rhumatoïde et elle a in vitro des effets antiviraux, qu’on n’arrive pas ou mal à reproduire in vivo.
Ses effets secondaires sont le plus souvent légers et transitoires mais ils peuvent être graves, et la dose thérapeutique est proche su seuil de toxicité. Le surdosage induit notamment des troubles cardiovasculaires graves et potentiellement mortels[3] qui explique que l'auto-traitement qui existait autrefois n'est plus recommandé.
En 2020, elle est testée dans le cadre de la lutte contre la pandémie à coronavirus SARS-CoV-2 (COVID-19)[4] avec des risques et résultat qui étaient mi-mars 2020 encore discutés.


Histoire

Au XVIIe siècle au Pérou (Amérique du Sud) les colons européens observent que les indigènes extraient un médicament de l'écorce d'un arbre dénommé Cinchona (Chinchona officinalis)[5]. Ils l'utilisent contre les frissons et la fièvre. En 1633, cette phytothérapie est introduite en Europe. Elle y a le même usage, et commence à être utilisée dans les cas de fièvre paludisme[6].

La quinine, antipaludique, en est isolée en 1820.

L'allemand Bayer (IG Farben) crée une série de substituts à la quinine contre le paludisme, testés sur plusieurs décennies[7]. En 1926, la plasmoquine (pamaquine, amino-8-quinoléine) est la première sélectionnée (utilisée jusque dans les années 1980, en association avec la rhodoquine (1930) de Fourneau)[8]. En 1932, l'Atabrine (amino-9-acridine) qui semble aussi efficace que la quinine mais jaunît la peau des patients.

En 1934 Hans Andersag d'IG Farben trouve un effet antimalarique à la résochine® (diphosphate de chloroquine), mais la molécule est jugée trop toxique par Bayer, qui en transmet[9] toutefois les droits à sa filiale américaine Winthrop-Stearns à la fin des années 1930. En 1936, Andersag crée un dérivé de la résochine, moins toxique, la sontochine (3-méthyl-chloroquine, appartenant à une nouvelle classe d'antipaludiques, les amino-4-quinoléines). Les Alliés évaluent les propriétés de milliers de substances, dont la résochine (sous le numéro de code SN-183) qu'ils jugent également trop toxique[10]. En , les Allemands déposent des brevets sur plusieurs aminoquinolines dont la résochine et la sontochine [réf. nécessaire]. En mars 1941, Bayer accorde à Winthrop les droits sur la résochine — brevet immatriculé aux États-Unis sous le N° 2 233 970 — et la sontochine ; Wintroph n'avait apparemment pas produit le résochine avant d'en être requis en .
En 1940, Justus B. Rice de Winthrop avait fait parvenir des échantillons de résochine à Lowell Coggeshall de l'Institut Rockefeller, où John Maier ne la testa pas avant janvier 1941. Winthrop transmit ces résultats au comité officiel en décembre 1942. La découverte d'échantillons et de données venant de Tunisie va « ressusciter » la substance. Au printemps 1944, la sontochine fait l'objet de tests cliniques tandis que l'administration américaine demande à Winthrop de fournir toutes les données qu'elle pourrait posséder sur les substances apparentées à la sontochine, qui reçoit alors le numéro de code SN-6911[11].
En 1942 à Tunis — alors sous domination allemande —, le Dr Philippe Jean Decourt[12], des laboratoires Rhône Poulenc-Specia ayant passé un accord sur le sontochine avec IG Farben en juillet 1941, conduit des essais cliniques sur le sontochine de Bayer. Après l'entrée à Tunis de la 1re Armée britannique le , le Dr Schneider, auquel Decourt avait transmis le résultat de l'étude, propose aux Alliés de la leur communiquer. Le , Schneider est transporté à Alger emportant cinq mille comprimés de sontochine[13].
La sontochine reçoit un nouveau nom de code : SN-6911 (précédemment : SN- 183). Réévalué sous le numéro de code SN-7618 en , elle reçut le nom de chloroquine en . Les Australiens conduisirent des études à Cairns sous la direction de N. Hamilton Fairley.

Cette molécule ne fut pas disponible pour les armées avant la fin de la guerre. Elle entre dans la pratique clinique en 1947 comme anti-paludéen[14],[15].

En France, elle est mise sur le marché en 1949 sous le nom de « Nivaquine » ; aux États-Unis, elle reçoit la même année son autorisation de mise sur le marché (le ), commercialisée par Winthrop sous le nom d'« Aralen ».

Dans les années 1950 au Brésil, Mario Pinotti[16] promeut l'usage prophylactique de la chloroquine en l'adjoignant au sel de table. Cette « méthode Pinotti », utilisant de la chloroquine ou de la pyriméthamine, qui sera utilisée en Amérique du Sud ainsi qu'en Afrique ou en Asie, sera une des causes de l'apparition de résistance des plasmodiums à la chloroquine[10].

Emploi

Ce n'est qu'après 1945 que la chloroquine et le DDT devinrent les deux armes principales dans les campagnes d'éradication du paludisme[17].

Résistances au médicament ; associations avec d'autres antipaludéens

Dès 1960 apparaissent, en Amérique du Sud et en Asie du Sud-Est de premières chloroquinorésistances. Depuis, des cartes sont régulièrement mises à jour, avec, en zone I, l'absence de chloroquinorésistance, en zone II, la présence de chloroquinorésistance et en zone III, la multirésistance.
En zones II et III, de nouveaux médicaments comme la méfloquine (Lariam) et l'atovaquone - proguanil (Malarone) sont prescrits.
Mais en zones I et II, la chloroquine reste indiquée en usage préventif, seule dans les pays du groupe I et associée au proguanil (Paludrine) dans les pays du groupe II, à raison de 100 mg/j (adulte) ou 1,7 mg kg−1 j−1 (enfant). En usage curatif, pour les accès palustres à Plasmodium falciparum, on lui préfère l'association atovaquone - proguanil ou la quinine.

Contre les infections par les espèces plasmodiales dites « mineures » (Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae) et dans les rares cas d'accès simple à Plasmodium falciparum chloroquino-sensible, elle est utilisée en première intention à la dose de 10 mg kg−1 les deux premiers jours, puis 5 mg kg−1 j−1 le troisième et dernier jour.

Autres usages

Certains sels de quinine sont utilisés dans le traitement du paludisme chloroquinorésistant.

La chloroquine ou certains de ses sels ont été utilisés (avec une efficacité limitée) contre les crampes nocturnes, par exemple sous forme de sulfate de quinine ou de phosphonate de chloroquine[18]. La FDA aux Etats-Unis a émis des restrictions pour cet usage en 2007[19]. Et en France l'HAS a émis, en 2011, un avis défavorable pour cet usage[20].

La chloroquine (sous forme de d'Hydroxychloroquine) est utilisée contre la polyarthrite rhumatoïde et le lupus.

Les biochimistes utilisent la chloroquine pour - in vitro - inhiber la dégradation lysosomale de produits protéiques.

Recherches

Effets antiviraux

In vitro, la chloroquinine et le phosphate de chloroquinine sont des effets antiviraux connus depuis la fin des années 1960 [21],[22],[23],[24]. In vitro (sur cultures cellulaires) la chloroquine et l'hydroxychloroquine inhibent la duplication de nombreux virus cultivable, dont le coronavirus du SRAS comme l’ont montré Keyaerts et al. en 2004[25].
Mais in vivo, ces effets semblent souvent modestes, voire parfois contre-productifs chez l’Homme. Et aux doses prescrites, ce médicament peut avoir des effets secondaires problématiques, faisant que la chloroquinine n’a pas jusqu’ici été utilisée en pratique clinique contre les virus.

Tests contre divers type de virus

  • Il a d'abord été testé contre le VIH/SIDA vers le milieu des années 1990.
  • Il s'est ensuite (2013) montré efficace contre le virus H1N1 de la grippe aviaire, mais dans le modèle animal[26].
  • en 2003 des modèles précliniques le testent comme médicament potentiel contre le chikungunya[27].
  • en 2004, en Belgique on montre qu'il inhibe la réplication du SRAS, mais in vitro, en culture de cellules.
  • En 2005, d’autres chercheurs (Universités de l'Utah et de Hong Kong) testent une gamme de dérivés de chloroquinine contre la réplication du SRAS, non plus en culture cellulaire, mais chez des souris de laboratoire infectées par le virus du SRAS. Ils ne constatent qu’un effet anti-inflammatoire ; ils recommandent néanmoins de l'utiliser combiné à des antiviraux empêchant une réplication du virus[28].
  • En 2009, l'équipe belges fait savoir que contre un cousin du SRAS (OC43) l’ajout de chloroquine au lait maternel de souris empêche la maladie de se déclarer chez le nouveau-né[28].

Contre le coronavirus SARS-CoV-2

En 2020, la pandémie à coronavirus SARS-CoV-2 (COVID-19) relance l’intérêt pour cette molécule (sous forme dd'hydroxychloroquine ou de phosphate de chloroquine notamment) en tant qu'antiviral[29],[30].

  • Dans Cell Research, des chercheurs de l'Institut de virologie de Wuhan estiment que la chloroquine et le Remdésivir se montrent en culture de cellule, individuellement « très efficaces » pour inhiber la réplication de ce coronavirus, alors que 5 autres médicaments testés ne l'ont pas été[28].
    Selon eux la chloroquine élève le pH des lysosomes des cellules ciblées par le virus, ce qui interfère avec les tentatives du virus d’acidifier ces lysosomes ; or cette acidification serait nécessaire à la formation des autophagosomes (que les cellules utilisent pour se suicider ou s'auto-digérer en cas de stress cellulaire grave ; mécanisme que le virus utilise pour entrer et sortir de la cellule qu’il infecte)[28].
  • Fin janvier 2020, dans la revue BioScience Trends[30],[31], les résultats exploratoires (sur la chloroquine et deux autres candidats-médicaments, le Remdésivir et le Lopinavir/Ritonavir)[32] des chercheurs chinois[33] montrent « d'assez bons effets inhibiteurs » sur le SARS-CoV-2, avec pour le phosphate de chloroquine, une «  efficacité apparente et une innocuité acceptable » contre la pneumonie associée au COVID-19[30]. Les auteurs recommandent d'inclure cette molécule dans les prochaines lignes directrices chinoises pour la prévention, le diagnostic et le traitement de la maladie[30].
    Des demandes d'ouverture d'essais cliniques ont été soumises dès février 2020[34].
    Le phosphate de chloroquine a aussi été proposé après avoir in vitro inhibé la reproduction du SRAS-CoV [35].
    Le 21 janvier, l'Institut de virologie de Wuhan a fait une demande de brevet pour l'utilisation du Remdesivir contre le nouveau coronavirus en Chine, ce à quoi Gilead (qui a les droits de propriété intellectuelle sur la molécule) pourrait s’opposer. L'institut chinois argue que ces droits ne s'appliquent pas au phosphate de chloroquine breveté car il est commercialisé en Chine et y possède sa propre chaîne d'approvisionnement[28].
  • la chloroquinine inhibe in vitro le développement du SRAS-CoV-2, mais sur une culture cellulaire de cellules Vero (une lignée de cellules cancéreuse, qui ne sont semblables aux cellules cibles du virus dans l’organisme)[36].
  • Le 19 février 2020, des résultats préliminaires in vivo montrent une « efficacité apparente » de la chloroquine dans le traitement de la pneumonie associée au COVID-19[37].
  • Un rapport du Département provincial des sciences et de la technologie du Guangdong, et de la Commission provinciale de la santé et de la santé du Guangdong conclut que cette molécule « améliore le taux de réussite du traitement et raccourcit la durée de l'hospitalisation » ; il le recommande pour les cas légers, modérés ou graves de COVID-19 avec pneumonie[38].

Efficacité encore discutée : Mi-mars, la mesure de son efficacité contre la maladie à coronavirus 2019 est encore discutée[41],[42]. En effet la molécule semble bien efficace in vitro contre divers virus sont le SRAS Cov-2, mais elle a aussi été testé depuis plusieurs décennies contre de nombreux virus proches ou différents ; elle était efficace in vitro mais pas chez l'animal ni chez l'homme. On a annoncé des résultats porteurs d'espoir en Chine, mais sans accès aux données (mi-mars 2020, il n'y a pas encore eu de publication des résultats d'essais cliniques récents ou en cours en Chine, nécessaire à un examen par les pairs des résultats et à une évaluation indépendante des avantages/inconvénients éventuels du traitement[43]. La chloroquinine semble la plus efficace quand elle est prise tôt (comme le Tamiflu dans le cas de la grippe) mais à cette date on ignore encore dans quelle mesure elle reste efficace si elle est prescrite après la déclaration de la pneumonie[28].
Elle ne figure pas dans la liste des traitements prioritaires recommandés par l’OMS, ni parmi les antiviraux testés dans le premier essai clinique national français[44].

Effets adverses et secondaires

Des effets nocifs ou indésirables de la chloroquine et de ses spécialités commerciales sont détectées dès les années 1950[45] ; ils incluent des réactions neuromusculaires, auditives, gastro-intestinales, cérébrales, cutanées, oculaires, sanguines et cardiovasculaires. Une grande partie de ces effets pourraient être limités ou évités par des formulations à microencapsulation et « libération contrôlée et au goût masqué » telles que des émulsions multiples[46]. L'hydroxychloroquine (HCQ) est considérée comme moins toxique que sa molécule-mère, la chloroquine, mais peut aussi en être un métabolite[47].

  • Empoisonnements : une seule surdose importante peut être mortelle[48]. La Quinine et la Chloroquinine sont la première cause (et la plus grave) d'empoisonnement par les antipaludiques.
    La mortalité due à cet alcaloïde dépassait, en 1882, 75% des cas en réanimation hospitalière - en cas d’empoisonnement - Malgré les progrès faits en réanimation, plus de 10% des patients en mouraient encore en 2005[49] ,[20] ; Une études de cas de surdoses en Écosse a montré que dans ce pays, 64% des surdoses provenaient de confusion de prescriptions entre membres de la famille, et dans 36% des cas les patients avaient pris leur propre quinine en surdose[20]. Remarques : Cet alcaloïde se montre beaucoup plus toxique pour l'humain (2 à 4 g sont généralement mortel pour un adulte, 10g étant considéré comme toujours mortel) que pour le rat de laboratoire[49].
    Ce médicament est souvent utilisé pour des suicides - en Afrique et en France[20]. De la quinine a été utilisée comme médicament abortif illégal, ainsi que pour couper l'héroïne utilisée comme drogue[20].
  • Convulsions : de type Crise d'épilepsie ou syndrome de mouvements involontaires, a priori uniquement en cas de surdosage[49].
  • Épisodes psychotiques aigus : ils sont probablement liés à la neurotoxicité de la chloroquine ( qui est assimilée à un alcaloïde sans correspondre à la définition pharmaceutique d'un alcaloïde) [50],[49], par exemple en 2001 chez un patient ayant suivi un traitement anti paludéen prophylactique[51].
  • Neuromyopathie : effet rare, mais grave, causé par un effet cumulatif de la molécule sur une longue durée ; réversible en arrêtant le traitement[49].
  • Ototoxicité : allant d'acouphènes à la Surdité[49].
  • Troubles digestifs : Nausées, vomissements, diarrhées, crampes abdominales et anorexie[49].
  • Maux de tête : légers et transitoires[49].
  • Allergies et autres effets cutanés : la quinine utilisée pour son goût amer dans les eaux dites toniques génère parfois des réactions allergiques[20].
    Démangeaisons, photosensibilisation avec changements de couleur de la peau (pigmentation ardoisée)[52] ; perte de cheveux et éruptions cutanées[53] (très courantes chez les noirs africains (70%) moins fréquentes avec les autres type de peau[54] ; elles augmentent avec la charge parasitaire et/ou avec l’âge, aboutissant parfois à une non-observance du traitement. Elles augmentent lors des épisodes de fièvre paludéenne ; elles semblent avoir une base génétique liée au fait que la chloroquine se lie aux récepteurs opiacés de manière centrale ou périphérique[53]. Des achromotrichies ont été signalées suite à un traitement à la chloroquine[55].
  • Goût métallique désagréable dans la bouche[53].
  • Toxicité oculaire, rétinopathie... : la chloroquine, tout comme l'hydroxychloroquine (ou HCQ) se lient dans l'oeil à la mélanine dans l'épithélium pigmentaire rétinien (EPR) qu'elles pénètrent facilement ; ces deux molécules peuvent endommager les cônes maculaires à l'extérieur de la fovéa. Elles peuvent induire des dépôts cornéens[56],[57]. Les dépôts disparaissent peu à peu après l'arrêt de la prise du médicament[réf. souhaitée] (aussi nommés kératopathies vortex ou verticillates cornéennes) lesquels sont sources de halos et de reflets qui parasitent la [Vision humaine|vision]]. En outre une partie du cristallin s'opacifie, et le corps ciliaire fonctionne mal ; des anomalies de pigmentation maculaire apparaissent ; des spicules osseux périphériques peuvent se former, avec une mauvaise vascularisation, le disque optique devient anormalement pâle en phase finale. D'abord la vision nocturne est dégradée, le champ visuel se dégrade puis le sujet peut perdre la vue. La cause est que l'activité des lysosomes EPR est dégradée par le médicament qui inhibe la phagocytose des segments externes des photorécepteurs éliminés ; il en résulte une perte irréversible de photorécepteurs et une atrophie des EPR[58],[59],[60],[47]. (Certaines cellules de l’oeil, y compris dans l'oeil foetal, in utero pour l'embryon dont la mère est traitée par de la chloroquine concentrent cette molécule[61],[62])[pas clair], éventuellement irréversible allant jusqu'à la cécité en cas d’utilisation chronique (durant au moins 4 ans) ou après des doses élevées[63]. Le dépistage de cette atteinte doit être fait de manière annuelle après cinq ans d'utilisation, au moins par l'étude du champ visuel[64].Tout traitement prolongé devrait impliquer un dépistage au départ, puis tous les cinq ans[65]. le dépistage doit concerner les changements de vision (vision floue, difficulté à concentrer le regard ou vision partielle d'un objet).
  • Cardiotoxicité : des effets cardiovasculaires sont relativement « fréquents et potentiellement graves » : la chloroquine a en effet trois grands effets sur le système cardiovasculaire : elle est stabilisatrice de membrane, inotrope négative directe et vasodilatatrice artérielle directe, ce qui se traduit quand elle est présente en excès pour le coeur par des troubles du rythme cardiaque, des troubles de la conduction cardiaque, des myocardiopathies, voire un choc vasoplégique[66],[67], une hypotension, avec perturbations électrocardiographiques[68],[69] ; Les troubles de la conduction sont le bloc de branche et/ou le bloc auriculo-ventriculaire induisant des syncopes et pouvant parfois nécessiter la pose d'une pacemaker[70] ou une cardiomyopathie (souvent avec hypertrophie, physiologie restrictive et insuffisance cardiaque congestive). Ces changements sont parfois irréversibles et deux cas signalés ont nécessité une transplantation cardiaque.
    En microscopie électronique les biopsies cardiaques montrent des corps d'inclusion cytoplasmiques pathognomoniques.
  • Effets sanguins : Pancytopénie, anémie aplasique, agranulocytose (réversible), baisse du taux de plaquettes sanguines, neutropénie[71].
  • Effets sur l'immunité adaptative : la chloroquine diminue l'efficacité du vaccin intradermique contre la rage (et ce, en prophylaxie, comme en pré-exposition)[72] et elle semble diminuer l'effet d'autres vaccins mais pas tous (elle est par exemple compatible avec le vaccin YF-VAXMD contre le virus de la fièvre jaune, selon son fabricant qui s'appuie sur deux études[73],[74] ; ce qui a fait évoquer un possible effet de déplétion sur la réponses immunitaire[49].

Remarques :

  • L'hydroxychloroquine (HCQ) en tant que médicament ou métabolite de la chloroquine a une demi-vie assez longue dans l'organisme humain (environ un mois) et il lui faut six mois environ pour être entièrement éliminée du corps, faisant que certains effets secondaire perdurent plusieurs semaines ou mois après l'arrêt du traitement[47] ;
  • La chloroquine (ou l'HCQ) n'est pas arrêtée par la barrière placentaire[47] ;
  • Longtemps la grossesse n'a pas été considéré comme une contre-indication au traitement, puis des indices et des études sur le modèle animal ont montré que cette molécule doit être évitée chez la femme enceinte (et idéalement dans les mois précédent la grossesse, en raison de sa demie-vie). A forte dose des avortements et malformations oculaires sont constatées chez le rat de laboratoire exposé in utero. L'oeil embryonnaire concentre la choroquinine (qui est un chorio-retinotoxique) et on a montré en 2013 (par l'injection intraveineuse de chloroquine radiomarquée à des souris gravides que le produit traversait rapidement le placenta et qu'il s'accumulait sélectivement dans les structures mélaniques des yeux fœtaux. De plus ces tissus oculaires conservaient encore le médicament cinq mois après son élimination du reste du corps[61]. Selon la fiche de sécurité du phosphate de chloroquine : « il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées évaluant l'innocuité et l'efficacité de la chloroquine chez les femmes enceintes. L'utilisation de chloroquine pendant la grossesse doit être évitée, sauf dans la suppression ou le traitement du paludisme lorsque, de l'avis du médecin, le bénéfice l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus »[75],[62],[76],[47];
  • La chloroquine et nombre de ses dérivés peut négativement interférer avec d'autres médicaments, vaccins ou avec la prise de certaines drogues.

Vers un usage contre un cancer (le glioblastome) ?

En 2006, Savarino et ses collègues montrent que la chloroquinine a des propriétés de radiosensibilisant et chimiosensibilisant, lesquelles qui pourraient être mises à profit pour améliorer le taux de survie lors du traitement d'un cancer, glioblastome (par radiothérapie et chimiothérapie) chez l’homme[77],[78].

Interactions avec d'autres médicaments

La chloroquine interagit avec beaucoup d'autres médicaments ; dont avec les médicaments suivants :

  • Ampicilline (dont les niveaux peuvent être réduits par la chloroquine)[75] ;
  • Antiacides (ils peuvent diminuer l'absorption de la chloroquine)[75] ;
  • Cimétidine (elle peut inhiber le métabolisme de la chloroquine, avec comme conséquence une bioaccumulation de chloroquine dans le corps, avec le risque d'atteindre le seuil de toxicité)[75];
  • Cyclosporine (la chloroquine peut en accroître le taux) ;
  • Kaolin et argiles (ils peuvent réduire l'absorption intestinale de la chloroquine)[75] ;
  • Méfloquine (accroit le risque de convulsions)[75].

Divers

La chloroquine fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[79].

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