Récepteur opiacé

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Les récepteurs opiacés sont des récepteurs de neurotransmetteurs. Il existe trois sortes de récepteurs opiacés : mu (μ), delta (δ) et kappa (κ) très largement distribués dans le cerveau. Ces récepteurs modulent plusieurs fonctions dont la réponse à la douleur, au stress et le contrôle des émotions.

L’effet euphorisant des opiacés est contrôlé par les récepteurs mu et delta. Par contre, l’activation des récepteurs kappa est aversif et entraîne des troubles de l’humeur.

Les récepteurs opiacés sont une classe de récepteurs couplés aux protéines G avec des opiacés comme ligands. Les opioïdes endogènes sont les dynorphines, les enképhalines, les endorphines, les endomorphines et les nociceptines. Les récepteurs opiacés sont ~ 40 % identique aux récepteurs de la somatostatine (SSTRs).

Principaux sous-types

Il y a quatre principaux sous-types de récepteurs opiacés.

Récepteur	Sous-type	Emplacement	Fonction
delta (δ) OP1 (I)	δ1, δ2	Cerveau Noyaux Pontique Amygdale Bulbes olfactifs Cortex cérébral profond	Analgésie Éffets antidépresseurs Dépendance physique
kappa (κ) OP2 (I)	κ1, κ2, κ3	Cerveau Hypothalamus Substance grise périaqueducale Claustrum Moelle épinière Substance gélatineuse	Analgésie de la moelle épinière Sédation Myosis Inhibition de la libération de l'hormone ADH
mu (μ) OP3 (I)	μ1, μ2, μ3	Cerveau Cortex cérébral (lames III et IV) Thalamus Striosomes Hypothalamus Substance grise périaqueducale Moelle épinière Substance gélatineuse Système digestif	μ1: Analgésie supraspinales Dépendance physique μ2: Dépression respiratoire Myosis Euphorie Réduction de la motilité du tractus gastro-intestinal Dépendance physique μ3: ?
Récepteur nociceptif OP4	ORL1	Cerveau Cortex cérébrale Amygdale Hippocampe Noyaux septale Habenula Hypothalamus Moelle épinière	Anxiété Dépression Appétit Développement d'une tolérance aux agonistes des récepteurs mu (μ)

Liens externes

• (en) Schémas des récepteurs aux opiacés
• (en) Étude sur la reconnaissance moléculaire des récepteurs opiacés