Cladribine

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Cladribine
Image illustrative de l’article Cladribine
Identification
Nom UICPA 2-chloro-2'desoxyadénosine ou
[2-chloro-9-(2-désoxy-bêta-D-ribofuranosyl)-9H-purin-6-yl]amine
No CAS 4291-63-8
No ECHA 100.164.726
Code ATC L01BB04
PubChem 1546
SMILES
InChI
Apparence cristaux blancs
Propriétés chimiques
Formule brute C10H12ClN5O3  [Isomères]
Masse molaire[1] 285,687 ± 0,013 g/mol
C 42,04 %, H 4,23 %, Cl 12,41 %, N 24,51 %, O 16,8 %,
Propriétés physiques
fusion 210 à 220 °C
Précautions
Directive 67/548/EEC
Toxique
T


Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 55 % (voie orale)
Demi-vie d’élim. 35 min (alpha) / 6.7 h (béta)
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration parentérale, orale

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La cladribine est un médicament anticancéreux indiqué dans le traitement de la leucémie à tricholeucocytes.

Mode d'action[modifier | modifier le code]

C'est un analogue purique non métabolisé par l’adénosine-déaminase ; elle est phosphorylée en 2-CdATP (ou 2 chloro-2'-désoxy ATP) qui bloque la synthèse de l’ADN en inhibant la ribonucléotide-réductase et l’ADN polymérase alfa[2]. De ce fait, elle est à la fois active sur les cellules en cours de division et sur les cellules quiescentes.

Présentation[modifier | modifier le code]

La Cladribine existe sous trois formes :

  • perfusion intraveineuse ;
  • injection sous-cutanée ;
  • voie orale (non disponible en France)[3].

L'étude clinique de la forme injectable en sous-cutanée montre une équivalence à dose totale sur 5 jours (7 pour la perfusion). L'avantage résidant surtout dans la diminution du besoin d'hospitalisation.

Efficacité[modifier | modifier le code]

En tant qu'anticancéreux[modifier | modifier le code]

Dans la sclérose en plaques[modifier | modifier le code]

Donné par voie orale pendant deux ans[4], il permet de réduire le risque de transformation d'une première crise de sclérose en plaques en une forme progressive[5], de diminuer le taux de rechutes et le nombre de lésions sur l'IRM cérébrale[6].

Liens externes[modifier | modifier le code]

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Cladribine

Références[modifier | modifier le code]