Antihistaminique
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Un antihistaminique est un médicament qui sert à réduire ou à éliminer les effets de l'histamine, médiateur chimique endogène libéré, entre autres, au cours des réactions allergiques, par action sur les récepteurs de l'histamine. Il existe d'autres agents à action antihistaminergique, qui empêchent la transformation de l'histidine (un acide aminé) en histamine en inhibant l'activité enzymatique de l'histidine décarboxylase. Ils sont appelés antihistaminiques atypiques. Dans l'usage général, le terme antihistaminique désigne les antagonistes des récepteurs H1, appelés les antihistaminiques H1.
Histoire
« Si la notion d'antihistaminique a pris un essor considérable dans le monde, son berceau fut le laboratoire de Fourneau[1] à l'Institut Pasteur ; ses premiers pas furent guidés par Daniel Bovet, Anne-Marie Staub[2], Bernard Halpern et leurs collaborateurs ; leurs premières réalisations pratiques sortirent des usines de la société Rhône-Poulenc. Ceci fut d'ailleurs constaté avec unanimité par les savants étrangers, américains, suisses ou anglais et reçut une véritable consécration lors du Council on Pharmacy and Chemistry of American Medical Association, qui se tint en novembre 1946 pour traiter précisément des antihistaminiques. » Marcel Delépine[3].
Utilisation clinique
Indications
Les antihistaminiques H1 sont utilisés dans le traitement d'états allergiques où l'histamine joue un rôle médiateur. Spécifiquement, ces indications peuvent comprendre : (Rossi, 2004)
- rhinite allergique
- conjonctivite allergique
- maladies allergiques dermatologiques (dermatite de contact)
- urticaire
- prurit (dermatite atopique, morsures d'insectes)
- réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes - uniquement comme adjuvant
- nausées et vomissements (antihistaminiques H1 de première génération)
- sédation (antihistaminiques H1 de première génération)
Selon la nature de l'état allergique, les antihistaminiques peuvent être administrés :
- en administration locale (topique) (au travers de la peau, du nez ou des yeux)
- ou par voie systémique.
Effets secondaires
Peuvent provoquer une somnolence diurne et des troubles cognitifs de par leurs effets anticholinergiques.
Antihistaminiques H1 de première génération
Éthylènediamines
- Mépyramine (pyrilamine)
- Antazoline
Éthanolamines
La diphénhydramine est la première molécule découverte de cette classe. Ces produits présentent d'importants effets indésirables anti-cholinergiques comme la sédation, mais la fréquence des effets indésirables gastro-intestinaux est assez faible. (Nelson, 2002 ; Rossi, 2004.)
Alcylamines
- Phéniramine
- Chlorphéniramine (chlorphénamine)
- Dexchlorphéniramine (dexchlorphénamine)
- Bromphéniramine
- Triprolidine
Pipérazines
- Pipéroxane (bénodaïne)
- Fluphénazine
- Perphénazine
- Prochlorpérazine
- Trifluopérazine
- Hydroxyzine
- Méclizine
- Lévocétirizine
Tricycliques
Antihistaminiques H1 de deuxième génération
Systémiques
- Acrivastine
- Astémizole
- Cétirizine et lévocétirizine
- Fexofénadine
- Loratadine et desloratadine
- Mizolastine
- Terfénadine, non utilisée en raison d'un risque d'arythmie cardiaque (torsades de pointe)
- Bilastine
Topiques
Autres agents
Inhibiteurs de la libération de l'histamine
Ces substances agissent en évitant la dégranulation et la libération de médiateurs par les mastocytes.
- Cromoglicate (cromolyn)
- Nédocromil
Inhibiteurs de la L-Histidine décarboxylase
On les appelle encore antihistaminiques atypiques.
Antihistaminiques H2
Antihistaminiques H3 et H4
Notes et références
- Avec le pipéroxane, synthétisé par Fourneau en 1930 sous le nom de 933 F, puis étudié par Fourneau et Bovet en 1933 (cf. E. Fourneau et D. Bovet, « Recherches sur l’action sympathicolytique de nouveaux dérivés du dioxane », dans Comptes rendus de la Société de biologie, vol. 113, 1933, p. 388 ; « D’un nouveau dérivé du dioxane », Archives internationales de pharmacodynamie et de thérapie, vol. 46, 1933, pp. 178-91).
- Anne-Marie Staub, « Recherches sur quelques bases synthétiques antagonistes de l’histamine », thèse de doctorat en sciences, 1939.
« Sauf erreur, c’est dans cette thèse que figure le mot « antihistaminique » pour la première fois, le mot « histaminolytique » ayant été antérieurement utilisé par Bovet et Staub. » Marcel Delépine, Ernest Fourneau (1872-1949) : Sa vie et son œuvre, extrait du Bull. Soc. Chim. Fr., Masson et Cie, 1949, p. 71. - Op. cit., pp. 71-73.
Bibliographie
- (en) R. Leurs, M. K. Church, M. Taglialatela, « H1-antihistamines: inverse agonism, anti-inflammatory actions and cardiac effects », dans Clin. Exp. Allergy, vol. 32, pp. 489-498, 2002.
- (en) W. L. Nelson, dans D. A. Williams et T. L. Lemke (éd.), Foye's Principles of Medicinal Chemistry, 5e éd., Philadelphia, Lippincott Williams & Wilkins, 2002 (ISBN 0-68330-737-1).
- (en) S. Rossi (éd.), Australian Medicines Handbook 2004, Adélaïde, Australian Medicines Handbook, 2004 (ISBN 0-95785-214-2).
- (en) F. E. R. Simons, « Advances in H1-antihistamines », dans N. Engl. J. Med., vol. 351, no 21, pp. 2203-2217, 2004.
