Propofol

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Propofol
Propofol
Propofol
Identification
Nom IUPAC 2,6-diisopropylphénol
No CAS 2078-54-8
No EINECS 218-206-6
Code ATC N01AX10
PubChem 4943
Propriétés chimiques
Formule brute C12H18O  [Isomères]
Masse molaire[1] 178,2707 ± 0,0112 g/mol
C 80,85 %, H 10,18 %, O 8,97 %,
pKa 11
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 100 % (IV)
Métabolisme Hépatique
Demi-vie d’élim. 30 à 60 minutes
Excrétion Rénale
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Anesthésique général
Voie d’administration Intraveineuse
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le Propofol (diisopropylphénol) est un anesthésique général intraveineux de courte durée d'action. Il peut être utilisé dans l'induction et l'entretien de l'anesthésie générale et la sédation de patients ventilés dans les services de réanimation. Le propofol est aussi utilisé de manière courante en médecine vétérinaire.

Le propofol n'est pas un barbiturique et a d'ailleurs largement remplacé le thiopental (Pentothal) dans l'induction anesthésique, permettant une récupération plus rapide du patient. Le propofol n'est pas un analgésique: lors de gestes douloureux, il doit être associé à un analgésique comme le sufentanil (Sufenta) afin d'atténuer la perception douloureuse.

Utilisation[modifier | modifier le code]

Elle permet :

  • l'induction de l'anesthésie générale, chez des patients adultes ou pédiatriques de plus de 3 ans ;
  • l'entretien d'une anesthésie générale chez les adultes ou les patients pédiatriques de plus de 2 mois ; (depuis 2001, au Canada, le propofol est contre-indiqué pour la sédation des enfants de 18 ans ou moins qui reçoivent des soins intensifs.)
  • la sédation en unité de soins intensifs/réanimation pour les adultes intubés et ventilés mécaniquement.

Cet anesthésiant qui agit environ 5 minutes[réf. nécessaire] est aussi utilisé dans les services d'urgence pour désengorger les blocs opératoires de petites interventions qui nécessitent une anesthésie générale (AG).

Une ampoule de 20 ml de propofol 1 %.

Commercialisation & Emploi[modifier | modifier le code]

Très hydrophobe, la préparation commerciale se présente sous forme d'émulsion lipidique.

Le Propofol est autorisé pour l'induction et l'entretien des anesthésies dans plus de 50 pays[réf. nécessaire];en février 2007 seulement deux services des urgences dans un Établissement public de santé l’utilisent en France[réf. nécessaire].

Des versions génériques sont commercialisées.

Utilisation[modifier | modifier le code]

Actuellement il reste le médicament hypnotique le plus utilisé dans les blocs opératoires de France[réf. nécessaire]. La plupart des inductions anesthésiques (endormissement) sont réalisées avec du propofol associé aux analgésiques morphiniques, il peut être aussi utilisé pour entretenir la narcose lorsque les hypnotiques volatils halogénés ne sont pas utilisés. En anesthésie intra-veineuse à objectif de concentration (AIVOC), le maniement du propofol est aisé[réf. souhaitée] pour toute profondeur d'anesthésie désirée, d'une simple sédation avec ventilation spontanée conservée à l'anesthésie profonde pour chirurgie lourde.

Cette substance ne doit être utilisée que par du personnel spécialisé en anesthésie ( médecins anesthésistes réanimateurs et infirmiers anesthésistes diplômés d'état) ou par des urgentistes, disposant des compétences et du matériel permettant la gestion des voies aériennes ainsi que des éventuelles complications cardio-respiratoires (voir #Effets_secondaires).

Mode d'action[modifier | modifier le code]

Le Propofol exerce très probablement son activité anesthésiante en se liant aux canaux GABAA. L'activation de ces canaux entraîne une baisse globale de l'excitabilité du cerveau et, par un mécanisme mal compris, entraîne l'anesthésie générale.

Effets secondaires[modifier | modifier le code]

Le Propofol entraîne moins de nausées[2]. Son injection peut être douloureuse dans près de 70 % des cas[3]. La douleur peut être minimisée si l'injection est faite sur une grosse veine du bras ou si elle est accompagnée de lidocaïne[4]. Le Propofol à doses importantes provoque un arrêt respiratoire qui peut avoir des conséquences fatales.

Cet anesthésique est impliqué dans le décès de[5] Michael Jackson le 25 juin 2009.

Recherche dans d'autres applications[modifier | modifier le code]

Il a été démontré que le propofol est capable de protéger le hyaluronane de la synoviale par dépolymérisation. Cela pourrait ouvrir la voie à d'autres applications cliniques[6].

Liens externes[modifier | modifier le code]

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Propofol

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Apfel CC, Korttila K, Abdalla M et al. A factorial trial of six interventions for the prevention of postoperative nausea and vomiting, N Engl J Med, 2004;350:2441-51
  3. Picard P, Tramèr MR, Prevention of pain on injection with propofol: a quantitative systematic review, Anesth Analg, 2000;90:963-9
  4. Jalota L, Kalira V, George E, Shi Y-Y et al. Prevention of pain from propofol injection: systematic review and meta-analysis, BMJ, 2011;342:d1110
  5. Le Propofol à l'origine de la mort de Michael Jackson Le Parisien - 27/09/2011
  6. Kvam C, Granese D, Flaibani A, Pollesello P, Paoletti S., « Hyaluronan can be protected from free-radical depolymerization by 2, 6-diisopropylphenol, a novel radical scavenger », Biochem. Biophys. Res. Comm., vol. 193, no 3,‎ 1993, p. 927-33 (PMID 8391811)