Midazolam

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Midazolam
Midazolam3Dan.gif
Midazolam 200.svg
Structure du midazolam
Identification
Nom IUPAC 8-chloro-6-(2-fluorophényl)-1-méthyl-
4H-Imidazo(1,5-a)(1,4)benzodiazépine
No CAS 59467-70-8
No EINECS 261-774-5
Code ATC N05CD08
DrugBank DB00683
PubChem 4192
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C18H13ClFN3  [Isomères]
Masse molaire[1] 325,767 ± 0,018 g/mol
C 66,36 %, H 4,02 %, Cl 10,88 %, F 5,83 %, N 12,9 %,
pKa 6,1
Précautions
Directive 67/548/EEC[2]
Toxique
T
Facilement inflammable
F



SGH[2]
SGH02 : InflammableSGH06 : ToxiqueSGH08 : Sensibilisant, mutagène, cancérogène, reprotoxique
Danger
H225, H370, P210, P260, P280, P311, P301+P310,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 100 % (IV)
~36 % (orale)
90 % (IM)
Métabolisme Hépatique (CYP3A4)
Demi-vie d’élim. 1,8 à 6,4 heures
Excrétion
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Benzodiazépine
Voie d’administration Intraveineuse
Antidote Flumazénil
Caractère psychotrope
Risque de dépendance Très élevé
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le midazolam est une molécule de la famille des benzodiazépines commercialisée sous le nom d'Hypnovel® ou Dormicum. Ses puissantes propriétés anxiolytiques, amnésiantes, hypnotiques, anticonvulsantes, sédatives et myorelaxantes, associées à un délai et une durée d'action courts, en font un adjuvant particulièrement utile en anesthésie et en réanimation.

Le midazolam est par ailleurs indiqué, et recommandé comme molécule de référence dans la sédation des patients pour détresse en phase terminale par la société française d'accompagnement et de soins palliatifs[3]. Cette utilisation est réservée aux situations aiguës ou réfractaires vécues par le patient comme insupportables.

Le midazolam a été synthétisé en 1976 et mis sur le marché en France en 1986. Il est disponible en France sous forme injectable mais aussi rectale (surtout en prémédication avant une anesthésie), tandis qu'on le trouve également sous forme orale aux États-Unis.

Fin 2011, un médicament à base de midazolam sous forme de solution buccale en seringue préremplie est autorisé en Europe pour le traitement des crises d'épilepsie chez les enfants et adolescents (nom commercial Buccolam).

En octobre 2013, face à l'épuisement des stocks de pentobarbital, pour la 80e exécution de cet État du sud-est des États-Unis depuis le rétablissement de la peine capitale, en 1976 et la 31e des États-Unis depuis le début de 2013, la Floride utilise, pour la première fois, une molécule de chlorhydrate de midazolam en injection unique pour exécuter un condamné à mort.

Le cocktail mortel est destiné à le faire sombrer dans l'inconscience et à le paralyser avant de provoquer un arrêt cardiaque. Pendant l'exécution qui a duré plus d'un quart d'heure, soit plus longtemps qu'habituellement, le condamné était pris de sursauts et de mouvements corporels incohérents[4].


Références culturelles[modifier | modifier le code]

  • En 1997, le groupe de pop britannique Duran Duran a sorti un album Medazzaland dont le nom-même fait référence à cette molécule.


Divers[modifier | modifier le code]

Le midazolam fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[5].

Notes et références[modifier | modifier le code]

Liens externes[modifier | modifier le code]

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Midazolam

Il est vendu en Suisse en comprimés de 15 mg et de 7,5 mg de midazolam sous le nom de Dormicum des laboratoire Roche