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Trimipramine

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Trimipramine
Image illustrative de l’article Trimipramine
Identification
Nom UICPA (±)-3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azépin-5-yl)-N,N,2-triméthylpropan-1-amine
No CAS 739-71-9
No ECHA 100.010.917
No CE 212-008-3
Code ATC N06AA10
DrugBank APRD00498
PubChem 5584
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C20H26N2  [Isomères]
Masse molaire[1] 294,433 8 ± 0,018 2 g/mol
C 81,59 %, H 8,9 %, N 9,51 %,
Propriétés physiques
T° fusion 45 °C[2]
Solubilité 4,81 mg·l-1 (eau, 25 °C)[3]
Écotoxicologie
DL50 250 mg·kg-1 (souris, oral)[4]
42 mg·kg-1 (souris, i.v.)[5]
200 mg·kg-1 (souris, s.c.)[4]
145 mg·kg-1 (souris, i.p.)[5]
LogP 5,43[3]
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 40 %
Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élim. 11 à 23 heures
Excrétion

rénale

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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La trimipramine est une substance chimique de la famille des dibenzoazépines et des méthanesulfonates. Elle agit en inhibant le recaptage de la noradrénaline et de la sérotonine, comme anticholinergique central et périphérique et bloque les récepteurs dopaminergiques. Elle possède également des propriétés antihistaminiques, anxiolytiques antipsychotiques, sédative, et analgésiques. C'est un antidépresseur tricyclique utilisé dans le traitement de certaines dépressions

Indication

  • Dépression endogène et névrotique avec agitation proéminente et anxiété
  • Insomnie Dépressive et non-dépressive (y-compris pour un traitement à long terme)
  • Addiction à l'alcool et aux opiacés
  • Douleur chronique d'origine cancéreuse ou autre

Pharmacologie

le mécanisme d'action de la trimipramine diffère d'autre antidépresseur tricyclique. C'est seulement un inhibiteur de la recapture modérée de la noradrénaline et un faible inhibiteur de recapteur de sérotonine et de dopamine.

Globalement, le spectre d'action et d'efficacité (la forte activité d'antidépresseur, la sédation et l'effetanxiolytique) et les effets indésirables (anticholinergique important et les symptômes anti-adrénergiques) est semblable à ceux de la doxépine (Quitaxon). C'est aussi un sédatif plus fort que l'amitriptyline. La Trimipramine est le seul médicament efficace contre l'insomnie pour l'instant qui ne change pas l'architecture normale du sommeil. En particulier, il ne réduit pas le sommeil de REM et on dit que les rêves s'éclaircissent pendant le traitement[6] Les cauchemars sont rares, mais peuvent être un effet indésirable (rare mais possible)de la molécule. Sa forte activité antagoniste au récepteur D2 récepteurs pourrait faire de la substance un neuroleptique atypique, mais des études sont en cours. C'est également un produit efficace contre les douleurs chroniques

Contre-indications

  • Absolues:
    • traitement avec les inhibiteurs de la mono-amine oxydase (IMAO)
    • Allergie Connue ou hypersensibilité à trimipramine ou à d'autreq tricycliques
    • Delirium tremens Aigu
    • Glaucome fermé non soigné de montage
    • Hypertrophie de la prostate avec rétention d'urine
    • Iléus Paralytique
  • Relatives:
    • Hypertrophie de la prostate sans rétention d'urine

Abus et dépendance

La trimipramine n'est pas une substance qui provoque une dépendance psychique. Lorsque le traitement est arrêté brusquement, les symptômes observés sont assez classiques : agitation, anxiété, insomnie, et parfois manie ou dépression. Ces symptômes de rebonds peuvent être évités en réduisant la dose quotidienne de trimipramine progressivement d'environ 25 % chaque semaine. Si le traitement doit être arrêté brutalement pour des raisons médicales, l'utilisation d'une benzodiazepine (comme de la lorazepam, clonazepam, ou alprazolam) pour un maximum de 4 semaines pour tempérer le risque d'anxiété, mais pas au delà.

Notes et références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ (en) « Trimipramine », sur ChemIDplus, consulté le 4 juin 2010
  3. ↑ a et b MEYLAN, WM ET AL. (1996)
  4. ↑ a et b Bollettino Chimico Farmaceutico. Vol. 102, Pg. 753, 1963 lien PMID
  5. ↑ a et b Comptes Rendus des Seances de la Societe de Biologie et de Ses Filiales. Vol. 155, Pg. 307, 1961. lien PMID
  6. ↑ Michael Schredla, Mathias Bergerb, Dieter Riemannb: The effect of trimipramine on dream recall and dream emotions in depressive outpatients; in: Psychiatry Research, Volume 167,

Voir aussi

Articles connexes

Liens externes

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Trimipramine

Trimipramine
Informations générales
Princeps
  • Surmontil(France, Italie, Pays-Bas, Grande-Bretagne, Suisse),
  • Stangyl (Allemagne)
Classe antidépresseur
Identification
No CAS 739-71-9 Voir et modifier les données sur Wikidata
No ECHA 100.010.917
Code ATC N06AA06
DrugBank DB00726 Voir et modifier les données sur Wikidata
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