Milnacipran

milnacipran
Énantiomère 1R,2S du milnacipran (à droite) et 1S,2R-milnacipran (à gauche)
Général
Nom IUPAC	(1R,2R)-rel-2-(aminométhyl)-N,N-diéthyl-1-phényl-cyclopropane-1-carboxamide
No CAS	92623-85-3 (R,S) (±) 96847-55-1 (1R,2S) (–) 96847-54-0 (1S,2R) (+)
Code ATC	N06AX17
PubChem	65833
SMILES	O=C(N(CC)CC)C1(CC1CN)c2ccccc2 PubChem, Vue 3D
InChI	InChI : Vue 3D InChI=1S/C15H22N2O/c1-3-17(4-2)14(18)15(10-13(15)11-16)12-8-6-5-7-9-12/h5-9,13H,3-4,10-11,16H2,1-2H3
Propriétés chimiques
Formule brute	C15H22N2O  [Isomères]
Masse molaire	246,348 ± 0,0142 g·mol−1 C 73,13 %, H 9 %, N 11,37 %, O 6,49 %,
Classe thérapeutique
Antidépresseur Inhibiteur de la recapture de la sérotonine-noradrénaline
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	85%
Métabolisme	Hépatique
Demi-vie d’élim.	8 heures
Excrétion	Urinaire 90%
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	Orale
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

Le milnacipran est un antidépresseur inhibiteur de la recapture de la sérotonine-noradrénaline. Il a été développé par les laboratoires Pierre Fabre et est commercialisé sous le nom d'Ixel®. Il est utilisé dans le traitement de la dépression.

Mécanisme d'action

Le milnacipran agit en bloquant la recapture de la sérotonine-noradrénaline avec un ratio de 3:1, augmentant ainsi la concentration synaptique de ces neurotransmetteurs.

Pharmacocinétique

Avec une biodisponibilité de 85%, le milnacipran atteint une concentration plasmatique maximale deux heures après la prise orale. Il a une demi-vie de huit heures et est éliminé par voie urinaire (90%). Cette demi-vie peut donc être augmentée par des maladies rénales, il conviendra donc d'administrer des doses plus faibles aux patients en étant atteints.

Indications et posologie

Le milnacipran est utilisé pour traiter :

• La dépression modérée à sévère ;
• Certaines douleurs chroniques (hors AMM).

La dose recommandée pour la dépression est de 50 mg, deux fois par jour.

Le milnacipran est disponible sous le nom d'Ixel en gélules de 25 mg et de 50 mg.

Le traitement doit être poursuivi pendant plusieurs mois après la fin du trouble dépressif pour éviter les rechutes.

Effets secondaires

Les effets secondaires peuvent apparaitre chez certains patients comme des démangeaisons, nausées, vertiges, anxiété, sueurs, frissons, dysurie. Le milnacipran ne semble pas avoir d'effets négatifs sur les fonctions sexuelles.

Le syndrome sérotoninergique bien que rare est décrit avec la prise d'inhibiteur de la recapture de la sérotonine.

Interactions médicamenteuses connues

• IMAO, tricyclique, lithium, ISRS; syndrome sérotoninergique potentiellement létale.
• MDMA

Pas d'interactions connues ou de potentialisation avec l'alcool.

Contre-indications

• Hypersensibilité avec cette substance ;
• Patients de moins de 15 ans ;
• Grossesse, le milnacipran traverse la barrière placentaire ;
• Allaitement, le milnacipran est excrété dans le lait.