Rispéridone

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Rispéridone
Structure de la rispéridone
Structure de la rispéridone
Identification
Nom IUPAC 4-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)
-1-pipéridyl]éthyl]-3-méthyl
-2,6-diazabicyclo[4.4.0]déca-1,3-dién-5-one
No CAS 106266-06-2
Code ATC N05AX08
PubChem 5073 26719830
Propriétés chimiques
Formule brute C23H27FN4O2  [Isomères]
Masse molaire[1] 410,4845 ± 0,0217 g/mol
C 67,3 %, H 6,63 %, F 4,63 %, N 13,65 %, O 7,8 %,
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration per os ou injectable (i.m.)
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La rispéridone (appelé aussi Risperdal ou R64766) est un antipsychotique atypique, c'est-à-dire un neuroleptique de seconde génération.

Indications[modifier | modifier le code]

Elle existe sous différentes formes galéniques :

  • les formes orales (comprimé, comprimé orodispersible, solution buvable) sont utilisées chez l'adulte pour le traitement des psychoses, en particulier des psychoses schizophréniques aiguës et chroniques, mais également dans le traitement à court terme des épisodes maniaques aigus modérés à sévères. Chez les enfants (5 à 11 ans), la rispéridone peut être prescrite pour le traitement des troubles du comportement observés dans les syndromes autistiques. Chez les enfants également, certains dosages de la rispéridone sont indiqués pour la prise en charge d'un retard mental accompagné de troubles du comportement (tels que l'agressivité, l'agitation, les automutilations…) ;
  • la forme injectable de la rispéridone est indiquée dans le traitement des psychoses, en particulier des psychoses schizophréniques, en relais d'un traitement antipsychotique par rispéridone par voie orale.

Législation[modifier | modifier le code]

En France, Belgique, Suisse et au Canada, la rispéridone est délivrée sur ordonnance.

Effets secondaires[modifier | modifier le code]

Pour les formes orales, les effets secondaires communs sont l'insomnie, la fatigue[réf. souhaitée], l'agitation, les troubles cognitifs, la difficulté à lire et écrire, le retrait émotionnel, le trouble de la libido, l'anxiété, la constipation et les céphalées. Les effets moins communs : somnolence, hypotension orthostatique, prise de poids[2], gynécomastie[3], impuissance et troubles sexuels divers (troubles de l'éjaculation, etc.) par hyperprolactinémie[4], hypogonadisme.
Comme tout antipsychotique, la rispéridone peut potentiellement causer des symptômes extrapyramidaux (EPS) bien souvent réversibles à la réduction de la posologie et/ou si nécessaire à l'administration de correcteur anticholinergique, ainsi que des dyskinésies tardives irréversibles[5].

Rispéridone
Noms commerciaux
  • Risperdal (Belgique, France, Suisse, Canada)(comprimés pelliculés sécables et solution buvable),
  • Risperdalconsta LP (France)(injectable à libération prolongée),
  • Risperdal Consta (Belgique, Suisse)(injectable à libération prolongée),
  • Risperdal Instasolv (Belgique)(comprimé orodispersible),
  • RisperdalORO (France)(comprimé orodispersible)
Classe antipsychotique
Autres informations Sous classe : antipsychotique atypique

Pour la forme injectable, les effets indésirables communs sont la prise de poids[2] (2,7 kg en 1 an), dépression, fatigue, et symptômes extrapyramidaux (pour des posologies généralement supérieures à 50 mg).

Mécanisme d'action[modifier | modifier le code]

La rispéridone est un antagoniste des récepteurs sérotoninergiques (récepteurs 5-HT2A) et dopaminergiques (récepteurs D2, D3 et D4). La substance se lie également aux récepteurs alpha1-adrénergiques, aux récepteurs histaminergiques H1 et, à un moindre degré, aux récepteurs alpha2-adrénergiques. Elle ne présente pas d'affinité pour les récepteurs cholinergiques. En clinique, la rispéridone améliore les symptômes positifs et négatifs de la psychose schizophrénique.

Bien que classée parmi les neuroleptiques atypiques (en raison de sa forte activité antisérotoninergique), la rispéridone est l'un des antipsychotiques qui présentent le plus d'effets secondaires neurologiques. Elle induit d'importants troubles extrapyramidaux ainsi qu'une élévation de la prolactine, ce qui peut déboucher sur des troubles sexuels, et sur des troubles métaboliques (prise de poids, dyslipidémie, diabètes).

Spécialités[modifier | modifier le code]

En France il est commercialisé sous le nom de Risperdal et est génériqué (Actavis, Almus, Alter, Arrow, Biogaran, Cristers, EG, Evologen, Mylan, Qualimed, Rambaxy, Ratiopharm, Sandoz, TEVA Laboratoires, Winthrop, Wyvern Medical, Zydus). Il existe des comprimés sécables de Rispéridone à 4 mg, 2 mg, 1 mg ainsi que des formes orodispersibles à 4, 3, 2, 1 et 0,5 mg. Seule la forme suspension buvable 1 mg/mL permet, via une pipette graduée, de délivrer des posologies de 0,25 mg. Janssen-Cilag commercialise des formes injectables sous le nom de Risperdalconsta LP à 25 mg/2mL, 37,5 mg/2mL et 50 mg/2mL.

Divers[modifier | modifier le code]

La rispéridone fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[6].

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. a et b (en) Newcomer JW, « Second-generation (atypical) antipsychotics and metabolic effects: a comprehensive literature review », CNS Drugs, vol. 19, no Suppl 1,‎ 2005, p. 1–93 (PMID 15998156)
  3. (en) Deepinder F, Braunstein GD., « Drug-induced gynecomastia: an evidence-based review », Expert Opin Drug Saf., vol. 11, no 5,‎ 2012, p. 779-95. (PMID 22862307, DOI 10.1517/14740338.2012.712109) modifier
  4. Besnard I, Auclair V, Callery G, Gabriel-Bordenave C, Roberge C., « Hyperprolactinémies induites par les antipsychotiques : physiopathologie, clinique et surveillance [Antipsychotic-drug-induced hyperprolactinemia: Physiopathology, clinical features and guidance] », Encephale,‎ 2013, pii: S0013-7006(12)00044-9. (PMID 23928066, DOI 10.1016/j.encep.2012.03.002) modifier
  5. (en) Hong KS, Cheong SS, Woo JM, Kim E, « Risperidone-induced tardive dyskinesia », Am J Psychiatry, vol. 156, no 8,‎ août 1999, p. 1290 (PMID 10450277, lire en ligne)
  6. WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013

Liens externes[modifier | modifier le code]

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Rispéridone