Halopéridol
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| Halopéridol | |
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| Structure de l’halopéridol | |
| Général | |
| DCI | haldoperidol |
| Nom IUPAC | (R,S)-4-[4-(4-chlorophényl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophényl)-butan-1-one |
| No CAS | |
| No EINECS | |
| Code ATC | N05 |
| SMILES |
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| InChI |
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| Apparence | poudre cristalline inodore de couleur blanche à jaune |
| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C21H23ClFNO2 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 375,864 ± 0,021 g·mol-1 C 67,11 %, H 6,17 %, Cl 9,43 %, F 5,05 %, N 3,73 %, O 8,51 %, |
| Classe thérapeutique | |
| neuroleptique | |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 60 à 70 % |
| Métabolisme | hépatique |
| Demi-vie d’élim. | 12 à 36 heures |
| Excrétion | bile, urine |
| Considérations thérapeutiques | |
| Voie d’administration | oral, IV, IM |
| Caractère psychotrope | |
| Catégorie | neuroleptique |
| Mode de consommation | gouttes ou intramusculaire (retard: haldol descanoas) |
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L’halopéridol est une butyrophénone et un médicament antipsychotique typique de la classe des neuroleptiques. Il a été développé en 1957 par la firme belge Janssen Pharmaceutica (actuellement Janssen-Cilag).
Ce médicament est utilisé pour le contrôle des symptômes des psychoses aiguës, de la schizophrénie aiguë, des phases maniaques chez les bipolaires (maniaco-dépressifs), de l’hyperactivité, et pour contrôler l’agressivité, l’agitation extrême, et les pensées psychotiques, qui peuvent être induites par l’usage illégal des amphétamines, du LSD et de la PCP.
À basses doses, il est efficace pour contrôler les sautes d’humeur et les hallucinations.
Il a été utilisé chez des sujets atteints de troubles de la personnalité et pour traiter le syndrome de Tourette.
Il agit sur les récepteurs de la dopamine dans le cerveau.
L’halopéridol est une poudre cristalline inodore de couleur blanche à jaune. Son nom chimique est la 4-[4-(p-chlorophényl)-4-hydroxypipéridino]-4′-fluorobutyrophénone et sa formule empirique est C21H23ClFNO2.
Le médicament a de forts effets secondaires extrapyramidaux. Parmi ces effets secondaires, on trouve sécheresse de la bouche, léthargie, rigidité musculaire, crampes musculaires, agitation, dyskinésie tardive, tremblements, prise de poids, bien que ces effets secondaires soient plus fréquents si le médicament est pris plusieurs fois par jour pendant une longue période, parfois des années.
Le risque de dyskinésie tardive est d’environ 4 % chez des patients jeunes, plus élevé que chez d’autres antipsychotiques ; chez des patients âgés de plus de 45 ans, ce pourcentage peut être beaucoup plus élevé. Ces symptômes peuvent être permanents, même après l’arrêt du traitement.
Le syndrome malin neuroleptique est un important effet secondaire possible.
En plus de l’ester décanoate d’halopéridol, on peut également utiliser le lactate d’halopéridol. Le décanoate a une action prolongée.
Sommaire |
[modifier] Historique
Vers le milieu des années 1950, Paul Janssen, à la recherche d’un brevet pour l’entreprise familiale, avait entendu parler de l’effet psychotisant de l’amphétamine constaté chez des cyclistes dopés. Il en déduisit qu’un antagoniste de l’amphétamine pourrait avoir un effet antipsychotique ce qui se confirma avec l’halopéridol. C’est alors que s’imposa, d’abord en Belgique puis dans le reste du monde occidental celui qui allait devenir le premier des neuroleptiques en psychiatrie. Il présentait en outre l’avantage d'être essentiellement antidélirant, et moins sédatif que les dérivés de la chloropromazine.
L’halopéridol a été utilisé en psychiatrie punitive en URSS ainsi que sur Abu Zubaydah (en), l’un des détenus de Guantanamo[2].
Un dérivé en est la rispéridone (Risperdal®), qui est plus puissante et qui agit comme antagoniste des récepteurs 5HT2A à la sérotonine en plus d'agir sur les récepteurs à dopamine. Plus efficace, cette molécule tend à remplacer l'halopéridol dans le traitement des troubles psychotiques.
[modifier] Classe chimique
[modifier] Proprietés pharmacologiques
[modifier] Mécanisme d'action
Blocage des récepteurs dopaminergiques centraux de type D1 et D2. L’activité antipsychotique pourrait venir du blocage des récepteurs dopaminergiques méso-limbiques. Les symptômes extrapyramidaux proviendraient du blocage de récepteurs dopaminergiques striataux. L’hypersécrétion de prolactine aurait pour origine le blocage de récepteurs dopaminergiques du système tubéro-infundibulaire. L’activité anti-émétique serait due à une action au niveau des chemorécepteurs de la Trigger zone.
[modifier] Indications
- psychose aigüe et chronique
- Syndrome de Gilles de la Tourette
- Neuroleptique
- Antihallucinatoire
[modifier] Effets secondaires
- Somnolence et sédation
- Modifications du comportement
- Syndrome extra-pyramidal
[modifier] Précautions d'emploi
Certains effets indésirables de l’halopéridol sont graves (à risque vital) et doivent motiver l’appel immédiat des urgences médicales : il s’agit du syndrome malin des neuroleptiques (pâleur, hyperthermie, troubles végétatifs) ou de mouvements musculaires incontrôlables (touchant en particulier le visage et la langue). En outre, il n’est pas rare d’observer des spasmes et une instabilité de la face et du cou, tremblements, troubles des règles, impuissance, hypertrophie des seins, sécrétion lactée, prise de poids.
[modifier] Contre-indications
- Grossesse et allaitement
[modifier] Notes et références
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) Peter Finn, Defense Lawyers Get Access To Secret Guantanamo Camp, Washington Post, 28 octobre 2008
[modifier] Liens externes
- Fiche [BIAM] http://www.biam2.org/www/Sub2779.html
 Halopéridol (per os ou injectable i.m.) |
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Noms commerciaux :
NB : en France le halopéridol est également présent dans une association médicamenteuse |
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| Classe : Butyrophénone |
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| Autres informations : Sous classe : |
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| Décanoate d’halopéridol (injectable i.m.) |
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Noms commerciaux :
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| Classe : Butyrophénone |
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| Autres informations : Sous classe : |
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