Fluvoxamine

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Fluvoxamine
Structure de la fluvoxamine
Structure de la fluvoxamine
Identification
Nom UICPA (E)-2-[(5-méthoxy-1-[4-(trifluorométhyl)phényl]
pentylidène)amino]oxyéthanamine
No CAS 54739-18-3
Code ATC N06AB08
DrugBank (APRD00425) DB00176 (APRD00425)
PubChem 46507588
ChEBI 5138
Propriétés chimiques
Formule brute C15H21F3N2O2  [Isomères]
Masse molaire[1] 318,3346 ± 0,0145 g/mol
C 56,59 %, H 6,65 %, F 17,9 %, N 8,8 %, O 10,05 %,
pKa 9.16
Propriétés physiques
Solubilité 0.00734 mg/L (eau)
Écotoxicologie
LogP 3.2
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 53 %
Liaison protéique 77-80 %
Métabolisme Hépatique
Demi-vie d’élim. 15.6 heures
Excrétion

Rénal

Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Oral
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La fluvoxamine est un médicament antidépresseur qui traite le trouble obsessionnel compulsif (T.O.C.). C'est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine.

Ses effets secondaires sont : constipation, céphalées, angoisse, irritation, problèmes sexuels, bouche sèche, des problèmes de sommeil et un risque suicidaire en début de traitement par levée de l'inhibition psychomotrice. Mais ils semblent nettement plus faibles qu'avec les autres ISRS (voir plus bas).

Il ne faut pas consommer de drogues, y compris l'alcool, le café et le tabac, durant la prise de ce médicament et sa prescription est déconseillée aux femmes enceintes et aux jeunes de moins de dix-huit ans.

Il peut causer aussi des crises maniaques à l'origine de comportement agressif, violent. Le dosage doit être prescrit par un médecin.

Dans le cas où il existe des dysfonctions sexuelles (désir sexuel hypoactif, anorgasmie, trouble de l'excitation...) antérieures à l'apparition d'un état dépressif, une utilisation de la fluvoxamine devra impérativement être évitée[2].

Son effet multiplicateur de l'impact de la caféine sur le corps humain serait d'environ 5 et pourrait provoquer des troubles graves allant jusqu'à l'arrêt cardiaque car c'est un puissant inhibiteur du cytochrome P450-1A2 qui oxyde la caféine pour la rendre inactive. La fluvoxamine inhibe également les sous-unités suivantes du CYP450 : 2C9, 2D6, 2B6, 2C19 et 3A4. Donc, les interactions avec les médicaments sont nombreuses. Utiliser prudemment les médicaments tels que le diazépam, clonazépam, les AINS et certains antidiabétiques avec celui-ci. Les associations avec l'olanzapine, l'imipramine, l'halopéridol, la clomipramine et le tamoxifen sont fortement contre-indiquées (augmentation d'un facteur 2 à 4 des concentrations plasmatiques de ceux-ci).

La fluvoxamine peut avoir un effet sédatif (très modeste) du fait de la présence du composé halogéné trifluoro sur le cycle aromatique.

Efficacité[modifier | modifier le code]

La fluvoxamine s'utilise en combinaison avec de l'amitriptyline en milieu ambulatoire comme traitement contre la dépression majeure ; cette combinaison "a été montrée très efficace". Cette combinaison s'utilise aussi dans les pays en voie de développement étant donné cette efficacité et le prix modique de cette combinaison en relation avec des traitements antidépresseurs plus récents [3].

Le profil de tolérance semble assez supérieur aux autres ISRS malgré son ancienneté. En effet, son affinité pour les récepteurs sérotoninergiques est la plus faible comparée aux autres ISRS (Ki très élevé).

Profil d'affinité :

récepteur Ki (nM)
SERT 11
NET 1119
5-HT2c 5786
alpha1-adrénergique 1288
sigma1 36

Son affinité pour les récepteurs histaminergiques, muscariniques est quasi-nulle. C'est donc une bonne molécule pour les dépressions modérées et pour les personnes sensibles aux autres ISRS ainsi que pour les personnes âgées. D'ailleurs plusieurs études vont dans ce sens. Les processus cognitifs et le comportement ne sont que rarement altérés (agressivité, agitation, anxiété) comparés aux ISRS plus récents. Le gain de poids est faible et souvent nul. De plus, les troubles du sommeils sont nettement moins fréquents, il se pourrait même que la fluvoxamine améliore le sommeil dans certains cas. Les symptômes de sevrage sont faibles à modérés même en cas d’arrêt brutal. Enfin, il semble que cette molécule cause moins de dysfonctions sexuelles mais des études montrent que cet avantage est modeste. L' inconvénient majeur de la fluvoxamine est le nombre important d’interactions avec d'autres molécules[4].

Liens externes[modifier | modifier le code]

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Fluvoxamine

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Sutherland JE, Sutherland SJ, Hoehns JD, « Achieving the best outcome in treatment of depression », Journal of Family Practice, vol. 52, no 3,‎ , p. 201–09 (PMID 12620174, lire en ligne)
  3. (en) Vezmar, S. et al., « Pharmacokinetics and Efficacy of Fluvoxamine and Amitriptyline in Depression », J Pharmacol Sci, vol. 110, no 1,‎ , p. 98 – 104 (ISSN 1347-8648, lire en ligne)
  4. HGM Westenberg et C Sandner, « Tolerability and safety of fluvoxamine and other antidepressants », International Journal of Clinical Practice, vol. 60,‎ , p. 482–491 (ISSN 1368-5031, PMID 16620364, PMCID 1448696, DOI 10.1111/j.1368-5031.2006.00865.x, lire en ligne)
Maléate de fluvoxamine
Noms commerciaux
  • Flox-ex (Suisse),
  • Floxyfral (Belgique, France, Suisse),
  • Fluvoxamine EG (Belgique, France),
  • FLUVOXAMINE MERCK (France),
  • Fluvoxamine Sandoz (Belgique),
  • Fluvoxamine Teva (Belgique, France)
Classe antidépresseur
Autres informations Sous classe : ISRS