Amisulpride

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Amisulpride
Structure de l'amisulpride
Structure de l'amisulpride
Identification
Nom IUPAC (RS)-4-amino-N-[(1-éthylpyrrolidin-2-yl)méthyl]-5-éthylsulfonyl-2-méthoxy-benzamide
No CAS 71675-85-9
No EINECS 275-831-7
Propriétés chimiques
Formule brute C17H27N3O4S  [Isomères]
Masse molaire[1] 369,479 ± 0,022 g/mol
C 55,26 %, H 7,37 %, N 11,37 %, O 17,32 %, S 8,68 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 48 %
Demi-vie d’élim. 12 h
Excrétion

Urinaire

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique antidépresseur (et neuroleptique)
Voie d’administration oral, intramusculaire
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

L'amisulpride (vendu sous les marques Solian, Deniban ou Amitrex) est un neuroleptique atypique ainsi qu'un antidépresseur efficace (mais en cas d'utilisation à faibles doses uniquement[2]).

Histoire[modifier | modifier le code]

Au départ principalement utilisé comme antipsychotique atypique dans la schizophrénie et les épisodes de manie dans le trouble bipolaire), il s'est avéré être un traitement remarquable contre la dépression, la dysthymie ou l'anxiété mais uniquement en employant des doses beaucoup plus faibles (50 mg par jour[2]) que pour les psychoses (400 mg par jour en moyenne).

Mécanisme d'action[modifier | modifier le code]

Aux doses normales, il bloque les récepteurs de la dopamine D2 et D3 et fut donc au départ principalement utilisé pour traiter les psychoses. À l'inverse, à des doses faibles, il bloque les récepteurs de la dopamine post-synaptiques et augmente ainsi la quantité de dopamine disponible dans le cerveau. Cette faculté le fait utiliser comme antidépresseur[2].

Efficacité en tant qu'antidépresseur[modifier | modifier le code]

Plusieurs études montrent que l'efficacité de l'amisulpride à faible dose (50 mg par jour) dans le traitement de la dépression est plus grande que les autres antidépresseurs.

Dans toutes les études, l'amisulpride a montré une efficacité égale ou supérieure à tous les autres antidépresseurs pour combattre la dépression, la dysthymie ou l'anxiété.

Il a ainsi montré :

  • et une efficacité identique à celle :
    • de l'amitriptyline (commercialisée en France sous le nom de Laroxyl) mais avec beaucoup moins d'effets secondaires[5]
    • de l'amineptine[2] et avec moins d'effets secondaires également.

L'amisulpride a aussi montré une plus grande efficacité sur l'anxiété (mesurée par le "HAM-A score") qui a diminué de manière plus significative avec l'amisulpride à 50 mg/jour (63 %) qu'avec la fluoxétine (commercialisée sous le nom de Prozac) à 20 mg/jour (54 %)[6].

Disponibilité[modifier | modifier le code]

Il a été introduit par Sanofi-Aventis dans les années 1990.

L'amisulpride n'a pas été approuvé par la Food and Drug Administration pour les États-Unis, mais il est disponible partout en Europe (France, Allemagne, Italie, Suisse, Russie, Royaume-Uni, etc) et Australie pour traiter les psychoses et les schizophrénies.

En Italie, en dose de 50 mg, il est aussi vendu comme antidépresseur sous la nom de spécialité Deniban.

Effets secondaires[modifier | modifier le code]

À doses normales et comme tous les autres neuroleptiques, il peut entraîner :

Cependant, dans le cadre d'une utilisation à faibles doses comme antidépresseur, il ne semble pas exister actuellement d'étude portant sur les effets secondaires de l'amisulpride.

Dans le cadre d'un traitement adjuvant à un antidépresseur, on peut juste indiquer qu'avec d'autres neuroleptiques de seconde génération certains effets secondaires apparaissent plus fréquemment qu'avec l'utilisation d'un antidépresseur seul[7],[8].

Développement comme antiémétique[modifier | modifier le code]

En 2010, l'amisulpride fait l'objet d'études cliniques pour évaluer son effet dans la prévention des nausées et vomissements induits par la chimiothérapie anticancéreuse[9] ou par la chirurgie. Cette étude est menée par le laboratoire pharmaceutique britannique Acacia Pharma, avec une forme injectable de l'amisulpride dosée à moins de 50 mg[10] développée sous le nom de code APD421[11].

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. a, b, c et d http://www.amineptine.com/aminepvamisulp.htm
  3. http://biopsychiatry.com/amisulpride.htm
  4. http://biopsychiatry.com/amivsert.htm
  5. http://biopsychiatry.com/amisulvamitrip.htm
  6. (en) Smeraldi E, « Amisulpride versus fluoxetine in patients with dysthymia or major depression in partial remission: a double-blind, comparative study », J Affect Disord, vol. 48, no 1,‎ 1998, p. 47–56 (PMID 9495601, DOI 10.1016/S0165-0327(97)00139-0)
  7. (en) K Komossa, AM Depping, A Gaudchau, W Kissling et S Leucht, « Second-generation antipsychotics for major depressive disorder and dysthymia. », Cochrane database of systematic reviews (Online), no 12,‎ 12 août 2010, CD008121 (PMID 21154393)
  8. GI Spielmans, MI Berman, E Linardatos, NZ Rosenlicht, A Perry et AC Tsai, « Adjunctive atypical antipsychotic treatment for major depressive disorder: a meta-analysis of depression, quality of life, and safety outcomes. », Cochrane database of systematic reviews (Online), no 3,‎ 2013 Mar 12, CD008121 (PMID 23554581)
  9. Résumé de l'étude clinique EUCTR2010-022170-14-GB sur la base de données internationale des essais cliniques de l'OMS. Consulté le 30 mai 2012. (en)
  10. Brevet WO 2011110854 (A3) sur le site Esp@cenet. Consulté le 30 mai 2012. (fr)
  11. Communiqué de presse sur le site web du laboratoire Acacia Pharma. Consulté le 30 mai 2012. (en)

Voir aussi[modifier | modifier le code]

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Articles connexes[modifier | modifier le code]

Liens externes[modifier | modifier le code]