Venlafaxine

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Venlafaxine
Énantiomère R de la venlafaxine (à gauche) et S-venlafaxine (à droite)
Énantiomère R de la venlafaxine (à gauche) et S-venlafaxine (à droite)
Identification
Nom UICPA 1-[2-(diméthylamino)-1-(4-méthoxyphényl)éthyl]cyclohexanol
No CAS 93413-69-5 (racémique)
93413-46-8 R
93413-44-6 S
Code ATC N06AX16
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C17H27NO2  [Isomères]
Masse molaire[1] 277,4018 ± 0,0163 g/mol
C 73,61 %, H 9,81 %, N 5,05 %, O 11,54 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
Capsules de venlafaxine, 75 et 150 mg.

La venlafaxine est un psychotrope utilisé pour le traitement de la dépression ou de troubles anxieux. C'est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSNa). Son nom commercial est Effexor (de l'entreprise Wyeth).

La venlafaxine est disponible dans les pharmacies en capsule de 37,5, 75 et 150 mg, uniquement sur ordonnance.

Pharmacocinétique[modifier | modifier le code]

Les personnes possédant l'allèle (T ; T) de rs2032583[2] SNP du gène ABCB1 ont 7 fois moins de chances de répondre au traitement à la venlafaxine. Cette variante génétique est présente chez deux tiers des personnes d'origine européenne et jusqu'à 90 % des Asiatiques.

Il est aussi important de souligner que les mauvais métaboliseurs de l'isoenzyme CYP2D6[3] ont un risque conséquent de surdose et ressentiront beaucoup plus les effets secondaires, même à faible dose.

Indications[modifier | modifier le code]

La venlafaxine est utilisée dans la dépression nerveuse sévère et le trouble panique avec ou sans agoraphobie. Elle est également utilisée, accompagnée d'un thymorégulateur, dans le traitement de certains troubles bipolaires.

Dans le cas où il existe des dysfonctions sexuelles (désir sexuel hypoactif, anorgasmie, trouble de l'excitation…) antérieures à l'apparition d'un état dépressif, une utilisation de la venlafaxine devra impérativement être évitée[4].

Efficacité[modifier | modifier le code]

Dans le trouble panique, la Haute Autorité de santé française estime dans son avis d'octobre 2008 que la venlafaxine « n’apporte pas d’amélioration du service médical rendu par rapport aux autres médicaments disponibles dans cette indication ». Les études ne prouvent pas d'efficacité de la molécule avant 12 semaines de traitement en comparaison avec un placebo. Elles montrent aussi que les rechutes des troubles paniques semblaient moins nombreuses après six mois de traitement chez les patients répondeurs à la venlafaxine[5].

Posologie[modifier | modifier le code]

Il est important de suivre les recommandations du médecin et de respecter la posologie inscrite sur l'étiquette. Il s'agit d'une forme de stimulant, mais la venlafaxine est aussi très anxiolytique, il est donc possible de la prendre le matin ou le soir, et ce avec de la nourriture pour éviter les sensations de brûlure d'estomac qu'elle peut provoquer, surtout en début de traitement. Pour amoindrir les effets secondaires, un dosage progressif pendant les 10 premiers jours est recommandé. Lors de la fin de l'utilisation, le processus inverse est fait sur quelques semaines (sevrage). La consommation d'alcool est déconseillée pendant l'utilisation de ce produit.

La venlafaxine et son métabolite actif, l'ODV (O-desméthylvenlafaxine) atteignent leurs pics de concentrations plasmatiques entre 6,0 ± 1 5 et 8,8 ± 2,2 heures, respectivement, après la prise du médicament[6]. Les effets recherchés du médicament seront à leurs maxima à ces heures. Les effets stimulants indésirables (par exemple, troubles du sommeil et insomnies) peuvent être modulés par une prise du médicament adaptée au cycle jour-nuit.

Effets secondaires[modifier | modifier le code]

Effets secondaires très fréquents[modifier | modifier le code]

venlafaxine
Noms commerciaux
  • Efexor (Belgique, Suisse)
  • Effexor LP (France)
  • Effexor XR (Canada)
  • Pristiq (Canada)
  • Venlax ER (Suisse)
Laboratoire Abbott, Actavis, Almus, Alter, Apotex, Arrow, Biogaran, Bluefish, Bouchara Recordati, Cristers, Dominion Pharmacal, Drossapharm AG, European Generics (EG), Evolugen, Helvepharm AG, Isomed, Krka, Mepha Pharma AG, Mylan, Pharmascience, Qualimed, Ranbaxy, Ratiopharm, Sandoz, Spirig Healthcare AG, Teva, Wyeth (Pfizer), Winthrop, Zentiva, Zydus
Sels chlorhydrate
Forme gélules à libération prolongée
Administration per os
Classe psychoanaleptiques, antidépresseurs, autres antidépresseurs : ATC code N06AX16

Les réactions à la venlafaxine peuvent différer d'une personne à l'autre :

Effets secondaires fréquents[modifier | modifier le code]

Apparaissent de manière courante (1 à 10% des cas) les effets non souhaités suivants :

  • constipation ;
  • nervosité ;
  • troubles de la vision ;
  • anorgasmie ;
  • hypertension ;
  • impuissance ;
  • paresthésie ;
  • tremblement ;
  • vasodilatation ;
  • vomissement ;
  • perte de poids ;
  • frissons ;
  • palpitations ;
  • confusion ;
  • dépersonnalisation ;
  • sueurs nocturnes ;
  • troubles menstruels associés avec augmentation des saignements ou des saignements irréguliers (par exemple, ménorragies, métrorragies) ;
  • fréquence urinaire augmentée ;
  • rêves anormaux ;
  • diminution de la libido ;
  • augmentation du tonus musculaire ;
  • transpiration ;
  • anomalies de l'éjaculation / orgasme (hommes) ;
  • augmentation du cholestérol sérique (en particulier lorsque le traitement est prolongé et il peut être dépendant de la dose).

Effets secondaires moins courants[modifier | modifier le code]

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Interactions médicamenteuses[modifier | modifier le code]

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. « Rs2032583 », sur SNPedia (consulté le 24 septembre 1016)
  3. « CYP2D6 », sur SNPedia (consulté le 24 septembre 1016)
  4. (en) Sutherland JE, Sutherland SJ, Hoehns JD, « Achieving the best outcome in treatment of depression », Journal of Family Practice, vol. 52, no 3,‎ , p. 201–09 (PMID 12620174, lire en ligne)
  5. Avis de la Commission de la transparence : Inscription Sécurité Sociale et Collectivités dans l’extension d’indication « Trouble panique avec ou sans agoraphobie »
  6. Fiche technique
  7. a, b, c, d, e et f (en) Deshauer D, « Venlafaxine (Effexor): concerns about increased risk of fatal outcomes in overdose », CMAJ, vol. 176, no 1,‎ , p. 39-40. (PMID 17167104, PMCID PMC1764583, lire en ligne [html]) modifier
  8. (en) Christmas DMB, « 'Brain shivers': from chat room to clinic », Psychiatric Bulletin, vol. 29, no 6,‎ , p. 219-21. (DOI 10.1192/pb.29.6.219, lire en ligne)
  9. (en) David Taylor, Carol Paton et Shitij Kapur, The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry, Chichester, West Sussex, Wiley-Blackwell, a John Wiley & Sons, Ltd., Publication, coll. « Prescribing guidelines in psychiatry », , 682 p. (ISBN 978-0-470-97969-3 et 978-1-118-32325-0, OCLC 780368001, lire en ligne)
  10. (nl) Krol DG, Nolen WA, « Acute stemmingsomslag naar hypomanie bij een patiënte met een unipolaire depressie direct na starten van venlafaxine [Unipolar depression suddenly switches to hypomania in a patient who has just started taking venlafaxine] », Tijdschr Psychiatr, vol. 48, no 5,‎ , p. 405-8. (PMID 16956033, lire en ligne [PDF]) modifier

Voir aussi[modifier | modifier le code]

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Articles connexes[modifier | modifier le code]

Liens externes[modifier | modifier le code]