Halopéridol

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Halopéridol
Image illustrative de l’article Halopéridol
Identification
DCI haldoperidol
Nom UICPA (R,S)-4-[4-(4-chlorophényl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophényl)-butan-1-one
No CAS 52-86-8
No ECHA 100.000.142
No CE 200-155-6
Code ATC N05AD01
SMILES
InChI
Apparence poudre cristalline inodore
de couleur blanche à jaune
Propriétés chimiques
Formule C21H23ClFNO2  [Isomères]
Masse molaire[1] 375,864 ± 0,021 g/mol
C 67,11 %, H 6,17 %, Cl 9,43 %, F 5,05 %, N 3,73 %, O 8,51 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 60 à 70 %
Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élim. 12 à 36 heures
Excrétion

bile, urine

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique neuroleptique
Voie d’administration oral, IV, IM
Caractère psychotrope
Catégorie neuroleptique
Mode de consommation

gouttes ou intramusculaire (retard: haldol descanoas)

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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L'halopéridol (R1625) est une butyrophénone et un médicament antipsychotique typique de la classe des neuroleptiques. Il a été développé en 1957 par la firme belge Janssen Pharmaceutica (actuellement Janssen-Cilag).

Ce médicament est utilisé pour le contrôle des symptômes des psychoses aiguës, de la schizophrénie aiguë, des phases maniaques chez les bipolaires (maniaco-dépressifs), de l'hyperactivité, et pour contrôler l'agressivité, l'agitation extrême, et les pensées psychotiques, qui peuvent être induites par l'usage illégal des amphétamines, du LSD et de la PCP.

À faibles doses, il est efficace pour contrôler les sautes d'humeur et les hallucinations.

Il a été utilisé chez des sujets atteints de troubles de la personnalité et pour traiter le syndrome de Gilles de la Tourette[réf. souhaitée].

Il agit sur les récepteurs de la dopamine dans le cerveau, mais aussi sur les récepteurs α1-adrénergiques et muscariniques, ce qui explique ses effets secondaires.

L'halopéridol est une poudre cristalline inodore de couleur blanche à jaune. Son nom chimique est la 4-[4-(p-chlorophényl)-4-hydroxypipéridino]-4′-fluorobutyrophénone et sa formule empirique est C21H23ClFNO2.

Le médicament a de forts effets secondaires extrapyramidaux. Parmi ces effets secondaires, on trouve sécheresse de la bouche, léthargie, rigidité musculaire, crampes musculaires, agitation, dyskinésie tardive, tremblements, prise de poids, bien que ces effets secondaires soient plus fréquents si le médicament est pris plusieurs fois par jour pendant une longue période, parfois des années.

Le risque de dyskinésie tardive est d'environ 4 % chez des patients jeunes, plus élevé que chez d'autres antipsychotiques ; chez des patients âgés de plus de 45 ans, ce pourcentage peut être beaucoup plus élevé. Ces symptômes peuvent être permanents, même après l'arrêt du traitement.

Le syndrome malin neuroleptique est un important effet secondaire possible.

L'ester décanoïque correspondant (Haldol Decanoate, R13672) constitue une prodrogue de l'haldol permettant une action prolongée après injection intramusculaire. Outre le décanoate d'halopéridol, on peut également utiliser le lactate d'halopéridol.

Historique

Comprimé oral de halopéridol, 10mg

Vers le milieu des années 1950, Paul Janssen, à la recherche d'un brevet pour l'entreprise familiale, avait entendu parler de l'effet psychotisant de l'amphétamine constaté chez des cyclistes dopés. Il en déduisit qu'un antagoniste de l'amphétamine pourrait avoir un effet antipsychotique ce qui se confirma avec l'halopéridol. C'est alors que s'imposa, d'abord en Belgique puis dans le reste du monde occidental, celui qui allait devenir le premier des neuroleptiques en psychiatrie. Il présentait en outre l'avantage d'être essentiellement antidélirant, et moins sédatif que les dérivés de la chloropromazine.

L'halopéridol a été utilisé en psychiatrie punitive en URSS ainsi que sur Abu Zubaydah, l'un des détenus de Guantanamo[2]. Il est également utilisé hors indication médicale lors de l'expulsion des immigrés illégaux aux États-Unis[3] .

Une molécule proche, créée par le même laboratoire, est la rispéridone qui agit comme antagoniste des récepteurs 5HT2A à la sérotonine en plus d'agir sur les récepteurs à dopamine. Plus efficace chez certains patients[4], et présentant moins de risques de toxicité extrapyramidale[5], cette molécule tend à remplacer l'halopéridol dans le traitement des troubles psychotiques.

Classe chimique

Halopéridol (per os ou injectable i.m.)
Informations générales
Princeps
  • Haldol (Belgique, France, Suisse),
  • Halopéridol Renaudin (France)

NB : en France le halopéridol est également présent dans une association médicamenteuse

Classe Butyrophénone
Identification
No CAS 52-86-8 Voir et modifier les données sur Wikidata
No ECHA 100.000.142
Code ATC N05AD01
DrugBank 00502 Voir et modifier les données sur Wikidata
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Décanoate d'halopéridol (injectable i.m.)
Informations générales
Princeps
  • Haldol Decanoas (Belgique, France, Suisse : décanoate injectable)
Classe Butyrophénone
Identification
No CAS 52-86-8 Voir et modifier les données sur Wikidata
No ECHA 100.000.142
Code ATC N05AD01
DrugBank 00502 Voir et modifier les données sur Wikidata
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Propriétés pharmacologiques

Mécanisme d'action

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Halopéridol pour injection.

Blocage des récepteurs dopaminergiques centraux de type D2-like (D2, D3 et D4) et dans une moindre mesure D1-like (D1 et D5). L'activité antipsychotique pourrait venir du blocage des récepteurs dopaminergiques méso-limbiques. Les symptômes extra-pyramidaux proviendraient du blocage de récepteurs dopaminergiques striataux. L'hypersécrétion de prolactine aurait pour origine le blocage de récepteurs dopaminergiques du système tubéro-infundibulaire. L'activité anti-émétique serait due à une action au niveau des chemorécepteurs de la trigger zone (en).

Indications

Effets secondaires

Précautions d'emploi

Certains effets indésirables de l'halopéridol sont graves (à risque vital) et doivent motiver l'appel immédiat des urgences médicales : il s'agit du syndrome malin des neuroleptiques (pâleur, hyperthermie, troubles végétatifs) ou de mouvements musculaires incontrôlables (touchant en particulier le visage et la langue). En outre, il n'est pas rare d'observer des spasmes et une instabilité de la face et du cou, tremblements, troubles des règles, impuissance, hypertrophie des seins, sécrétion lactée, prise de poids.

Contre-indications

  • Grossesse et allaitement : L'halopéridol peut être pris pendant une grossesse, cependant certains risques peuvent exister[6].


Divers

L'halopéridol fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[7].

Liens externes

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Halopéridol

Notes et références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ (en) Peter Finn, Defense Lawyers Get Access To Secret Guantanamo Camp, Washington Post, 28 octobre 2008
  3. ↑ (en) Amy Goldstein et Dana Priest. « Some Detainees Are Drugged For Deportation  » Washington Post, 14 mai 2008, consulté le 29 avril 2013
  4. ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2918314/
  5. ↑ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11793611
  6. ↑ « Crat - Halopéridol »
  7. ↑ WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013
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