« Anti-androgène » : différence entre les versions
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La calvitie masculine étant généralement causée par la présence d'androgènes, notamment de DHT, l'utilisation d'anti-androgènes permet de ralentir ou d'arrêter sa progression<ref name="alopecia">{{Ouvrage|langue=en|titre=Male Alopecia|sous-titre=Guide to Successful Management|auteur1=Ralph M. Trüeb|auteur2=Won-Soo Lee|date=13.2.2014|éditeur=[[Springer Science+Business Media|Springer]]|pages totales=283|passage=91-93|lire en ligne={{Google Livres|0ue5BAAAQBAJ|page=91}}|consulté le=7.12.2023|isbn=9783319032337}}</ref>. Le dutastéride et le finastéride, des inhibiteurs de la 5α-réductase, sont efficaces lors du traitement de l'alopécie androgénétique<ref name="alopecia" />. Certains produits cosmétiques [[médicament topique|topiques]] à base d'anti-androgènes non stéroïdiens comme le [[fluridil]] (topilutamide) sont également utilisés en [[Europe]]<ref name="alopecia" />{{,}}<ref>{{Article|langue=en|périodique={{Lien|Dermatologic Surgery}}|date=28.8.2002|titre=Fluridil, a Rationally Designed Topical Agent for Androgenetic Alopecia|sous-titre=First Clinical Experience|auteur1=Milos Sovak|auteur2=Allen L. Seligson|auteur3=Renata Kucerova|auteur4=Marie Bienova|auteur5=Marian Hajduch|auteur6=Milan Bucek|doi=10.1046/j.1524-4725.2002.02017.x|pmid=12174057|volume=28|numéro=8|passage=678-685|consulté le=7.12.2023}}</ref>. Les anti-androgènes plus systémiques que les inhibiteurs de la 5α-réductase ne sont généralement pas employés dans le traitement de la calvitie, les risques de [[Féminisation (biologie)|féminisation]] intempestive ou de [[dysfonction sexuelle]] étant trop importants. Cependant, des formulations à base de [[clascotérone]], qui déclencherait beaucoup moins d'effets secondaires, sont à l'étude depuis [[2019]]. |
La calvitie masculine étant généralement causée par la présence d'androgènes, notamment de DHT, l'utilisation d'anti-androgènes permet de ralentir ou d'arrêter sa progression<ref name="alopecia">{{Ouvrage|langue=en|titre=Male Alopecia|sous-titre=Guide to Successful Management|auteur1=Ralph M. Trüeb|auteur2=Won-Soo Lee|date=13.2.2014|éditeur=[[Springer Science+Business Media|Springer]]|pages totales=283|passage=91-93|lire en ligne={{Google Livres|0ue5BAAAQBAJ|page=91}}|consulté le=7.12.2023|isbn=9783319032337}}</ref>. Le dutastéride et le finastéride, des inhibiteurs de la 5α-réductase, sont efficaces lors du traitement de l'alopécie androgénétique<ref name="alopecia" />{{,}}<ref name="lam2011">{{Chapitre|auteur1=Samuel M. Lam|auteur2=Brian R. Hempstead|auteur3=Edwin F. Williams III|titre chapitre=Medical Management Options for Hair Loss|sous-titre ouvrage=Art and Techniques|langue=en|date=23.9.2011|passage=529-535|titre ouvrage=Aesthetic Medicine|doi=10.1007/978-3-642-20113-4_41|isbn=978-3-642-20112-7|isbn2=978-3-642-20113-4|isbn3=978-3-662-51962-2|éditeur=[[Springer Science+Business Media|Springer]]|auteurs ouvrage=Peter M. Prendergast et Melvin A. Shiffman|pages totales=XIII-629|accès doi=payant <!-- disponible sur Sci-Hub -->|consulté le=7.12.2023}}</ref>. Certains produits cosmétiques [[médicament topique|topiques]] à base d'anti-androgènes non stéroïdiens comme le [[fluridil]] (topilutamide) sont également utilisés en [[Europe]]<ref name="alopecia" />{{,}}<ref>{{Article|langue=en|périodique={{Lien|Dermatologic Surgery}}|date=28.8.2002|titre=Fluridil, a Rationally Designed Topical Agent for Androgenetic Alopecia|sous-titre=First Clinical Experience|auteur1=Milos Sovak|auteur2=Allen L. Seligson|auteur3=Renata Kucerova|auteur4=Marie Bienova|auteur5=Marian Hajduch|auteur6=Milan Bucek|doi=10.1046/j.1524-4725.2002.02017.x|pmid=12174057|volume=28|numéro=8|passage=678-685|consulté le=7.12.2023}}</ref>. Les anti-androgènes plus systémiques que les inhibiteurs de la 5α-réductase ne sont généralement pas employés dans le traitement de la calvitie, les risques de [[Féminisation (biologie)|féminisation]] intempestive ou de [[dysfonction sexuelle]] étant trop importants<ref name="lam2011" />. Cependant, des formulations à base de [[clascotérone]], qui déclencherait beaucoup moins d'effets secondaires, sont à l'étude depuis [[2019]]. |
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Version du 7 décembre 2023 à 15:45
Les anti-androgènes sont des molécules diminuant l'activité des hormones androgènes telles que la testostérone ou l'androstanolone (DHT). Ils agissent en bloquant les récepteurs aux androgènes et/ou en diminuant ou arrêtant la synthèse des androgènes. Ils s'opposent aux agonistes des récepteurs aux androgènes que sont les androgènes proprement dites, les stéroïdes anabolisants, ou bien les modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes comme l'enobosarm (en).
Les anti-androgènes sont indiqués comme traitement dans différentes affections liées aux hormones androgéniques. Chez l'homme, ils sont utilisés dans le traitement de certains cancers de la prostate ou de l'hypertrophie bénigne de la prostate, de l'alopécie androgénétique, de paraphilies ou d'hypersexualité nécessitant un traitement médicamenteux, des cas de puberté précoce, ou lors du recours à une castration chimique. Chez la femme, les anti-androgènes sont utilisés pour traiter l'acné, la séborrhée, l'hirsutisme, l'alopécie féminine, et dans les situations d'hyperandrogénie comme celles qui sont induites par le syndrome des ovaires polykystiques. Dans le cadre de la transidentité, les anti-androgènes peuvent également faire partie d'un traitement hormonal substitutif ou jouer le rôle d'un bloqueur de puberté, notamment chez les femmes trans.
Bien que variant selon la molécule utilisée, les effets secondaires les plus courants lors d'un traitement aux anti-androgènes chez l'homme sont les douleurs mammaires, la gynécomastie, les bouffées de chaleur, une baisse de la libido, des troubles de l'érection, et à long terme l'infertilité ou l'ostéoporose. Chez la femme, les anti-androgènes agissant sur les récepteurs androgéniques sont généralement bien tolérés, là où les anti-androgènes diminuant directement la production des androgènes peuvent mener à une situation d'hypo-œstrogémie, provoquant des symptômes semblables à ceux de la ménopause tels que l'ostéoporose, les bouffées de chaleur ou les dérèglements du cycle menstruel.
Utilisation
Chez l'homme
Traitement du cancer de la prostate
Hypertrophie bénigne de la prostate
Le dutastéride et le finastéride, deux inhibiteurs de la 5α-réductase, sont utilisés pour traiter l'hypertrophie bénigne de la prostate, une maladie fréquente chez les hommes âgés entraînant entre autres des troubles de la miction. Ils agissent en empêchant l'enzyme 5-alpha réductase d'effectuer la synthèse de la DHT (androstanolone), une hormone androgène qui stimule la croissance du tissu glandulaire de la prostate. Certains progestatifs de synthèse sont également employés dans le traitement de l'adénome prostatique : par exemple, en France, l'acétate de chlormadinone, commercialisé sous la marque Lutéran, est utilisé à cet effet.
Perte de cheveux
La calvitie masculine étant généralement causée par la présence d'androgènes, notamment de DHT, l'utilisation d'anti-androgènes permet de ralentir ou d'arrêter sa progression[1]. Le dutastéride et le finastéride, des inhibiteurs de la 5α-réductase, sont efficaces lors du traitement de l'alopécie androgénétique[1],[2]. Certains produits cosmétiques topiques à base d'anti-androgènes non stéroïdiens comme le fluridil (topilutamide) sont également utilisés en Europe[1],[3]. Les anti-androgènes plus systémiques que les inhibiteurs de la 5α-réductase ne sont généralement pas employés dans le traitement de la calvitie, les risques de féminisation intempestive ou de dysfonction sexuelle étant trop importants[2]. Cependant, des formulations à base de clascotérone, qui déclencherait beaucoup moins d'effets secondaires, sont à l'étude depuis 2019.
Acné
Les anti-androgènes ne sont généralement pas utilisés dans le traitement de l'acné chez l'homme, en raison des forts risques de féminisation (gynécomastie notamment[4], même réversible[5]) et de dysfonction sexuelle[6]. Cependant, leur efficacité a été étudiée et confirmée[7],[8]. L'usage de clascotérone, un anti-androgène topique, a été approuvé en par la Food and Drug Administration aux États-Unis dans le cadre du traitement de l'acné masculine[9],[10],[11].
« Castration chimique »
Puberté précoce
Les anti-androgènes sont utilisés pour traiter la puberté précoce chez les jeunes garçons[7],[12]. Ils inhibent les effets des androgènes, retardant le développement des caractères sexuels secondaires et les changements liés au désir sexuel jusqu'à un âge approprié[12]. Les molécules les plus utilisées à cet effet sont l'acétate de cyprotérone, l'acétate de médroxyprogestérone, les analogues de la GnRH, la spironolactone, le bicalutamide (en) et le kétoconazole[12],[13],[14],[15]. La spironolactone et le bicalutamide doivent être administrés avec un inhibiteur de l'aromatase pour limiter la féminisation non souhaitée, due à la présence d'œstrogènes, là où les autres traitements peuvent être employés seuls[12],[15].
Priapisme
Les anti-androgènes sont efficaces dans le traitement du priapisme récurrent (érections potentiellement douloureuses qui durent plus de quatre heures)[16],[17],[18].
Chez la femme
Problèmes de peau et de pilosité
Hyperandrogénisme
Hormonosubstitution chez les personnes transgenres
Types d'anti-androgènes
Certains médicaments sont utilisés comme anti-androgènes ou l'ont comme effets secondaires.
- Le flutamide, le nilutamide, le bicalutamide, l'apalutamide et enzalutamide sont classés comme anti-androgènes non stéroïdiens.
- Le finastéride, le dutastéride, le bexlostéride, l'izonstéride, le turostéride et l'épristéride sont des inhibiteurs de la 5-alpha réductase, empêchant la production de dihydrotestostérone à partir de la testostérone.
- La spironolactone et l'acétate de cyprotérone ont des effets anti-androgènes.
Certaines molécules utilisées dans l'industrie ont des effets anti-androgènes.
Effets secondaires
Interactions
Mécanismes d'action
Antagonistes du récepteur aux androgènes
Antagonistes de l'extrémité N-terminale
Dégradants sélectifs du récepteur aux androgènes
Inhibiteurs de la synthèse des androgènes
Inhibiteurs de la 5α-réductase
Les inhibiteurs de la 5α-réductase tels que le finastéride ou le dutastéride agissent sur la 5-alpha réductase, une enzyme responsable de la production de DHT à partir de la testostérone[19]. La dihydrotestostérone a un effet androgénique entre 2.5 et 10 fois plus puissant que celui de la testostérone[20], et est produite dans différents tissus selon l'expression de la 5α-réductase[21], notamment dans la prostate, la peau et les follicules pileux[21]. Ainsi, la DHT est impliquée dans la physiopathologie de l'hypertrophie bénigne de la prostate, de l'alopécie et de l'hirsutisme, et les inhibiteurs de la 5α-réductase sont utilisés pour traiter ces affections[21],[22].
Antigonadotrophines
Divers
Modulateurs de la SHBG
Modulateurs de la transcortine (CBG)
Anticorticolibérines
Traitements antidiabétiques
Immunogènes et vaccins
Chimie
Histoire
Chronologie
Étymologie
Recherches en cours
Administration topique
Contraception masculine
Cancer du sein
Usages divers
Notes et références
(en) Cet article est partiellement ou en totalité issu de la page de Wikipédia en anglais intitulée « Antiandrogen » (voir la liste des auteurs).
Références
- (en) Ralph M. Trüeb et Won-Soo Lee, Male Alopecia : Guide to Successful Management, Springer, , 283 p. (ISBN 9783319032337, lire en ligne), p. 91-93
- (en) Samuel M. Lam, Brian R. Hempstead et Edwin F. Williams III, « Medical Management Options for Hair Loss », dans Peter M. Prendergast et Melvin A. Shiffman, Aesthetic Medicine : Art and Techniques, Springer, , XIII-629 p. (ISBN 978-3-642-20112-7, 978-3-642-20113-4 et 978-3-662-51962-2, DOI 10.1007/978-3-642-20113-4_41
), p. 529-535
- (en) Milos Sovak, Allen L. Seligson, Renata Kucerova, Marie Bienova, Marian Hajduch et Milan Bucek, « Fluridil, a Rationally Designed Topical Agent for Androgenetic Alopecia : First Clinical Experience », Dermatologic Surgery (en), vol. 28, no 8, , p. 678-685 (PMID 12174057, DOI 10.1046/j.1524-4725.2002.02017.x)
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- (en) K. J. Misch, W. F. G. Dolman, V. Neild et E. L. Rhodes, « Response of Male Acne to Antiandrogen Therapy with Cyproterone Acetate », Dermatologica, vol. 173, no 3, , p. 139-142 (PMID 2945742, DOI 10.1159/000249236)
- (en) Gerd Plewig et Albert M. Kligman, Acne and Rosacea, Springer, , 3e éd., 744 p., e-book (ISBN 978-3-642-59715-2, DOI 10.1007/978-3-642-59715-2, présentation en ligne), p. 687
- (en) Moïse Namer, « Clinical applications of antiandrogens », Journal of Steroid Biochemistry (en), vol. 31, no 4B, , p. 719-729 (PMID 2462132, DOI 10.1016/0022-4731(88)90023-4)
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- (en) Adelaide Hebert, Diane Thiboutot, Linda Stein Gold et al., « Efficacy and Safety of Topical Clascoterone Cream, 1%, for Treatment in Patients With Facial Acne : Two Phase 3 Randomized Clinical Trials », JAMA Dermatology (en), vol. 156, no 6, , p. 621-630 (PMID 32320027, PMCID PMC7177662, DOI 10.1001/jamadermatol.2020.0465)
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- (en) Zvi Laron et Rivka Kauli, « Experience with Cyproterone Acetate in the Treatment of Precocious Puberty », Journal of Pediatric Endocrinology & Metabolism (en), Walter de Gruyter, vol. 13, , p. 805-810 (PMID 10969925, DOI 10.1515/JPEM.2000.13.S1.805, S2CID 25398066)
- (en) Edward O. Reiter et Ensio Norjavaara, « Testotoxicosis : current viewpoint », Pediatric Endocrinology Reviews, vol. 3, no 2, , p. 77-86 (PMID 16361981)
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