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Version du 22 novembre 2023 à 16:50
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Les anti-androgènes sont des molécules diminuant l'activité des hormones androgènes telles que la testostérone ou l'androstanolone (DHT). Ils agissent en bloquant les récepteurs aux androgènes et/ou en diminuant ou arrêtant la synthèse des androgènes. Ils s'opposent aux agonistes des récepteurs aux androgènes que sont les androgènes proprement dites, les stéroïdes anabolisants, ou bien les modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes comme l'enobosarm (en).
Les anti-androgènes sont indiqués comme traitement dans différentes affections liées aux hormones androgéniques. Chez l'homme, ils sont utilisés dans le traitement de certains cancers de la prostate ou de l'hypertrophie bénigne de la prostate, de l'alopécie androgénétique, de paraphilies ou d'hypersexualité nécessitant un traitement médicamenteux, des cas de puberté précoce, ou lors du recours à une castration chimique. Chez la femme, les anti-androgènes sont utilisés pour traiter l'acné, la séborrhée, l'hirsutisme, l'alopécie féminine, et dans les situations d'hyperandrogénie comme celles qui sont induites par le syndrome des ovaires polykystiques. Dans le cadre de la transidentité, les anti-androgènes peuvent également faire partie d'un traitement hormonal substitutif ou jouer le rôle d'un bloqueur de puberté, notamment chez les femmes trans.
Bien que variant selon la molécule utilisée, les effets secondaires les plus courants lors d'un traitement aux anti-androgènes chez l'homme sont les douleurs mammaires, la gynécomastie, les bouffées de chaleur, une baisse de la libido, des troubles de l'érection, et à long terme l'infertilité ou l'ostéoporose. Chez la femme, les anti-androgènes agissant sur les récepteurs androgéniques sont généralement bien tolérés, là où les anti-androgènes diminuant directement la production des androgènes peuvent mener à une situation d'hypo-œstrogémie, provoquant des symptômes semblables à ceux de la ménopause tels que l'ostéoporose, les bouffées de chaleur ou les dérèglements du cycle menstruel.
Utilisation
Chez l'homme
Traitement du cancer de la prostate
Hypertrophie bénigne de la prostate
Le dutastéride et le finastéride, deux inhibiteurs de la 5α-réductase, sont utilisés pour traiter l'hypertrophie bénigne de la prostate, une maladie fréquente chez les hommes âgés entraînant entre autres des troubles de la miction. Ils agissent en empêchant l'enzyme 5-alpha réductase d'effectuer la synthèse de la DHT (androstanolone), une hormone androgène qui stimule la croissance du tissu glandulaire de la prostate. Certains progestatifs de synthèse sont également employés dans le traitement de l'adénome prostatique : par exemple, en France, l'acétate de chlormadinone, commercialisé sous la marque Lutéran, est utilisé à cet effet.
Perte de cheveux
La calvitie masculine étant généralement causée par la présence d'androgènes, notamment de DHT, l'utilisation d'anti-androgènes permet de ralentir ou d'arrêter sa progression. Le dutastéride, le finastéride et l'alfatradiol, des inhibiteurs de la 5α-réductase, sont utilisés lors du traitement de l'alopécie androgénétique. Certains produits cosmétiques topiques à base d'anti-androgènes non stéroïdiens comme le fluridil (topilutamide) sont également utilisés en Europe. Les anti-androgènes plus systémiques que les inhibiteurs de la 5α-réductase ne sont généralement pas employés dans le traitement de la calvitie, les risques de féminisation intempestive ou de dysfonction sexuelle étant trop importants. Cependant, des formulations à base de clascotérone, qui déclencherait beaucoup moins d'effets secondaires, sont à l'étude depuis 2019.
Acné
Les anti-androgènes ne sont généralement pas utilisés dans le traitement de l'acné chez l'homme, en raison des forts risques de féminisation (gynécomastie notamment[1]) et de dysfonction sexuelle[2]. Cependant, leur efficacité a été étudiée et confirmée. L'usage de clascotérone, un anti-androgène topique, pourrait ainsi être approuvé dans le futur dans le cadre du traitement de l'acné masculine.
Priapisme
Les anti-androgènes sont efficaces dans le traitement du priapisme récurrent (érections potentiellement douloureuses qui durent plus de quatre heures)[3],[4],[5].
Types
Certains médicaments sont utilisés comme anti-androgènes ou l'ont comme effets secondaires.
- Le flutamide, le nilutamide, le bicalutamide, l'apalutamide et enzalutamide sont classés comme anti-androgènes non stéroïdiens.
- Le finastéride, le dutastéride, le bexlostéride, l'izonstéride, le turostéride et l'épristéride sont des inhibiteurs de la 5-alpha réductase, empêchant la production de dihydrotestostérone à partir de la testostérone.
- La spironolactone et l'acétate de cyprotérone ont des effets anti-androgènes.
Certaines molécules utilisées dans l'industrie ont des effets anti-androgènes.
Mécanismes d'action
Antagonistes du récepteur aux androgènes
Inhibiteurs de la synthèse des androgènes
Inhibiteurs de la 5α-réductase
Les inhibiteurs de la 5α-réductase tels que le finastéride ou le dutastéride agissent sur la 5-alpha réductase, une enzyme responsable de la production de DHT à partir de la testostérone[6]. La dihydrotestostérone a un effet androgénique entre 2.5 et 10 fois plus puissant que celui de la testostérone[7], et est produite dans différents tissus selon l'expression de la 5α-réductase[8], notamment dans la prostate, la peau et les follicules pileux[8]. Ainsi, la DHT est impliquée dans la physiopathologie de l'hypertrophie bénigne de la prostate, de l'alopécie et de l'hirsutisme, et les inhibiteurs de la 5α-réductase sont utilisés pour traiter ces affections[8],[9].
Antigonadotrophines
Divers
Notes et références
(en) Cet article est partiellement ou en totalité issu de la page de Wikipédia en anglais intitulée « Antiandrogen » (voir la liste des auteurs).
Références
- (en) Brian K. Alldredge, Robin L. Corelli, Michael E. Ernst et al., Koda-Kimble and Young's Applied Therapeutics: The Clinical Use of Drugs, Lippincott Williams & Wilkins (en), , 10e éd., 2560 p. (ISBN 9781451175769, présentation en ligne), p. 952
- (en) Gerd Plewig et Albert M. Kligman, Acne and Rosacea, Springer, , 3e éd., 744 p., e-book (ISBN 978-3-642-59715-2, DOI 10.1007/978-3-642-59715-2, présentation en ligne), p. 687
- (en) Helen R. Levey, Omer Kutlu et Trinity J. Bivalacqua, « Medical management of ischemic stuttering priapism: a contemporary review of the literature », Asian Journal of Andrology (en), vol. 14, no 1, , p. 156-163 (PMID 22057380, PMCID PMC3753435, DOI 10.1038/aja.2011.114)
- Archana Gopalakrishnan, Massimo Valerio et Elisabeth Grobet-Jeandin, « Le priapisme, une urgence urologique: définition et prise en charge », Urologie in der Praxis, vol. 25, , p. 109-114 (DOI 10.1007/s41973-023-00225-1)
- (en) Philipp Dahm, Dinesh S. Rao et Craig F. Donatucci, « Antiandrogens in the treatment of priapism », Urology (en), vol. 59, no 1, , p. 138 (PMID 11796309, DOI 10.1016/s0090-4295(01)01492-3
)
- (en) Eugenio Flores, Eugene Bratoeff, Marisa Cabeza, Elena Ramirez, Alexandra Quiroz et Ivonne Heuze, « Steroid 5α-Reductase Inhibitors », Mini-Reviews in Medicinal Chemistry, vol. 3, no 3, , p. 225-237 (ISSN 1389-5575, e-ISSN 1875-5607, PMID 12570838, DOI 10.2174/1389557033488196)
- (en) Ashraf Mozayani et Lionel Raymon, Handbook of Drug Interactions : A Clinical and Forensic Guide, Springer Science+Business Media, , 2e éd., 828 p. (ISBN 978-1-61779-222-9, présentation en ligne), p. 656
- (en) Nadhipuram V. Bhagavan, Medical Biochemistry, Academic Press, , 4e éd., 1016 p. (ISBN 978-0-12-095440-7, présentation en ligne), p. 787
- (en) Jason M. Hirshburg, Petra A. Kelsey, Chelsea A. Therrien, A. Carlo Gavino et Jason S. Reichenberg, « Adverse Effects and Safety of 5-alpha Reductase Inhibitors (Finasteride, Dutasteride): A Systematic Review », The Journal of Clinical and Aesthetic Dermatology, vol. 9, no 7, , p. 56-62 (PMID 27672412, PMCID PMC5023004)
