Néfopam

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Néfopam
Image illustrative de l’article Néfopam
Identification
Nom UICPA (RS)-5-méthyl-1-phényl-1,3,4,6-tétrahydro-2,5-benzoxazocine
No CAS 13669-70-0
No ECHA 100.033.757
No CE 237-148-2
Code ATC N02BG06
PubChem 4450
ChEBI 88316
SMILES
InChI
Apparence liquide incolore et limpide[réf. nécessaire]
Propriétés chimiques
Formule brute C17H19NO  [Isomères]
Masse molaire[1] 253,3389 ± 0,0154 g/mol
C 80,6 %, H 7,56 %, N 5,53 %, O 6,32 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité basse[2]
Liaison protéique 70–75% (moyenne 73%)[2],[3]
Métabolisme hépatique (N-déméthylation et autres)[2]
Demi-vie d’élim. néfopam: 3–8 heures[2]
néfopam déméthylé : 10–15 heures
Excrétion

urinaire 79,3% et fécale 13,4%[2]

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique antalgique
Voie d’administration orale
intraveineuse
Précautions épilepsieglaucome aiguprostatisme[réf. nécessaire]

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le néfopam est un antalgique non-opioïde, utilisé pour le traitement des douleurs d'intensité modérée à sévère, essentiellement en milieu hospitalier. Il est commercialisé sous le nom d'Acupan ®. Le néfopam est classé au palier I de la classification des analgésiques selon l'OMS (Il possède toutefois une puissance analgésique comparable aux produits du palier II)[4].

Pharmacodynamie[5][modifier | modifier le code]

Le néfopam est un analgésique non morphinique, d'action centrale. Il possède une structure chimique non apparentée à celle des antalgiques actuellement connus. In vitro, sur des synaptosomes de rat, une inhibition de la recapture des catécholamines et de la sérotonine est évoquée. In vivo, chez l'animal, le néfopam a montré des propriétés antinociceptives. Il a également été démontré une activité antihyperalgésique par un mécanisme qui n'est pas complètement élucidé. L'Acupan® n'a aucune action anti-inflammatoire ou antipyrétique. Il n'entraîne pas de dépression respiratoire et ne ralentit pas le transit intestinal. Il possède une activité anticholinergique à l'origine de plusieurs de ses effets indésirables. Sur le plan hémodynamique, il a été observé une augmentation modérée et transitoire de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.

Effets indésirables[modifier | modifier le code]

Système-organe Très fréquent Fréquent Rare
Psychiatrie excitabilité*, irritabilité *, hallucination, abus, pharmacodépendance
Système nerveux central somnolence vertige* convulsion*
Cœur tachycardie*, palpitation*
Gastro-intestinal nausée avec ou sans vomissement bouche sèche*
Rein rétention urinaire
Général hyperhidrose* malaise
Système immunitaire réaction d'hypersensibilité (urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique)

x Bien que n'ayant jamais été rapportés, d'autres effets atropiniques que ceux décrits sont susceptibles d'être constatés.

Contre-indications[modifier | modifier le code]

  • Hypersensibilité au néfopam ou à l'un des constituants d'Acupan.
  • Enfant de moins de 15 ans (en l'absence d'étude clinique).
  • Convulsions ou antécédents de troubles convulsifs.
  • Risque de glaucome par fermeture de l'angle.
  • Risques de rétention urinaire liés à des troubles urétroprostatiques.

Interactions médicamenteuses[modifier | modifier le code]

Il faut faire attention aux effets additifs d'autres molécules, en particulier sur leurs effets dépresseurs du système nerveux central qui peuvent ainsi contribuer à diminuer la vigilance. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuse la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Déconseillées[modifier | modifier le code]

  • Alcool : majoration par l'alcool de l'effet sédatif.

À prendre en compte[modifier | modifier le code]

  • Autres médicaments sédatifs : Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple le méprobamate), des hypnotiques, des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, du baclofène et du thalidomide.

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. a b c d et e M. Sanga, J. Banach, A. Ledvina, N. B. Modi, A. Mittur, Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of nefopam, a dual reuptake inhibitor in healthy male volunteers, Xenobiotica, 2016, vol. 46(11), pp. 1001–16. DOI:10.3109/00498254.2015.1136989, PMID 26796604.
  3. G. Seyffart, Drug Dosage in Renal Insufficiency, Springer Science & Business Media, p. 407. (ISBN 978-94-011-3804-8).
  4. Modèle {{Lien web}} : paramètre « titre » manquant. https://www.ansm.sante.fr/var/ansm_site/storage/original/application/7b8544115560623674c318f3278af4c5.pdf
  5. D'après le dictionnaire Vidal