Diphénhydramine

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Diphénhydramine
Diphénhydramine
Identification
Nom UICPA 2-(diphénylméthoxy)-N,N-diméthyléthanamine
No CAS 58-73-1
147-24-0 (HCl)
No EINECS 200-396-7
Code ATC R06AA02
D04AA32
D04AA33
DrugBank DB00985
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C17H21NO  [Isomères]
Masse molaire[1] 255,3547 ± 0,0156 g/mol
C 79,96 %, H 8,29 %, N 5,49 %, O 6,27 %,
Propriétés physiques
fusion 168 °C
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Antihistaminique H1
Caractère psychotrope
Catégorie Hallucinogène délirant; Dysphorique
Mode de consommation

Ingestion

Autres dénominations

DPH

Risque de dépendance Forte
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La diphénhydramine est une substance chimique utilisée comme antihistaminique H1 de première génération, de la famille pharmacologique des aminoalkyl-éthers (comme la doxylamine) qui n'est plus guère utilisée contre les allergies à proprement parler (à cause de la somnolence qu'elle génère) mais surtout :

  • sous forme de spécialité pour application locale contre les piqûres d'insectes (Butix, R Calm, Diphamine, Azaron…) ;
  • préventivement contre le mal des transports (nautamine, R Calm, Bénadryl) ;
  • pour lutter contre le rhume (Actifed jour / nuit) ;
  • pour le soulagement de l'insomnie occasionnelle (Nustasium) ;
  • pour le sevrage des opiacés (Azicalm).

La dimenhydrinate (antinaupathique) et la fluoxétine (antidépresseur) sont des dérivés de la diphénhydramine.

Effets secondaires[modifier | modifier le code]

La liste des effets secondaires est longue du fait de l'action anticholinergique et sérotoninergique de la diphénhydramine. Les effets varient d'une personne à l'autre. Les enfants et les personnes âgées sont les plus sensibles. Les principaux effets secondaires lors d'un usage thérapeutique sont la somnolence, les vertiges et la sécheresse buccale. Les symptômes de surdosages peuvent être nombreux et dangereux.

Attention : l'association de la diphénhydramine avec certains médicaments peut provoquer des effets secondaires graves appelés syndrome malin des neuroleptiques. Avant de consommer de la diphénhydramine, veuillez lire attentivement la notice ou prévenir le pharmacien ou le médecin si vous prenez d'autres médicaments. Les médicaments à éviter sont les autres antihistaminiques, les neuroleptiques, les antiparkinsoniens anticholinergiques, les antispasmodiques atropiniques, la disopyramide, les antidépresseurs tricycliques, les antidépresseurs appelés IMAO (inhibiteurs de la monoamine oxydase), les benzodiazépines, les médicaments contre l'insomnie et l'angoisse, les antitussifs narcotiques, les analgésiques narcotiques, l'alcool, la nicotine, la caféine.

De plus, l'utilisation de la diphénhydramine est déconseillée pendant la grossesse, en particulier durant les trois premiers mois et en fin de grossesse en raison du risque de somnolence et d’hypersensibilité du système nerveux central chez le nouveau-né. L'utilisation est également déconseillée pendant l'allaitement.

La diphénhydramine est à proscrire chez les enfants de moins de 16 ans. Le dosage sera diminué chez les personnes âgées.

Usage récréatif et intoxication[modifier | modifier le code]

La diphénhydramine, comme la plupart des antihistaminiques, a des effets secondaires anticholinergiques très puissants, elle est donc utilisée récréativement pour ses effets hallucinogènes/ délirogènes comme la scopolamine et certains produits anticholinergiques (procyclidine, trihexyphénidyle…) prescrits contre les symptômes de la maladie de Parkinson et contre les symptômes extrapyramidaux provoqués par certains neuroleptiques. La diphénhydramine est également utilisée comme potentialisateur de l'alcool et des opiacés[2].

La diphénhydramine a également des propriétés légèrement euphorisantes, ce qui peut provoquer une dépendance psychique chez l'utilisateur de ce produit, mais les effets secondaires indésirables des anticholinergiques sont souvent mal supportés, l'usage récréatif de ce produit est donc très rare et souvent occasionnel[3].

La dose minimale d'intoxication chez un adulte est de 200 mg, soit quatre fois la dose maximale thérapeutique. La dose minimale d'intoxication chez les enfants de moins de 16 ans est de 50 mg soit la dose thérapeutique pour un adulte. La dose minimale d'intoxication chez les personnes âgées varie entre 50 et 100 mg[4].

La durée de demi-vie de la diphénhydramine lors d'un usage thérapeutique est longue : 9 h à 12 h mais peut être plus longue suivant les personnes (chez les enfants, la durée de demi-vie est courte : 5 h à 8 h ; chez les personnes âgées, la durée de demi-vie est très longue : 10 h à 18 h). La durée de demi-vie est plus longue en cas d'intoxication aiguë : 10 h à 36 h[5].

L'usage détourné du diphénhydramine, des autres antihistaminiques et des anticholinergiques est très dangereux (voir effets secondaires).

Les symptômes d'intoxication sont très nombreux et ressemblent à ceux provoqués par une intoxication à l'atropine (somnolence, vertige, mal-être avec/ou pas de la nausée, sécheresse des muqueuses, hallucination, confusion, constipation, troubles de l'accommodation, ataxie, insomnie, hyperthermie, excitation, amnésie, crises délirogènes et de paranoïa (exemple : impression d’être surveillé de partout, impression de pouvoir voler…) ; les troubles du comportement (euphorie, agressivité…) sont les symptômes d'intoxication les plus fréquents). Contrairement aux anticholinergiques, la diphénhydramine a également des propriétés sérotoninergiques pouvant provoquer des effets secondaires dangereux et renforcer les effets anticholinergiques.

La diphénhydramine est en vente libre en pharmacie dans de nombreux pays mais le pharmacien peut refuser de délivrer ce produit s'il estime que le client en fait un usage abusif.

La diphénhydramine a déjà été retrouvée dans certaines pilules vendues sous le nom d'ecstasy. La diphénhydramine était associée avec de la caféine et/ou de la MDMA ou de la méthamphétamine.

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Sandor I (2000-07-30). "Using Antihistamines, Anticholinergics, and Depressants To Potentiate Opiates, And Dealing With Opiate Side Effects". Antihistamine Aficionado Magazine.
  3. http://www.medicalnewstoday.com/releases/129785.php
  4. diphénhydramine, dosages et indications
  5. Simons KJ, Watson WT, Martin TJ, Chen XY, Simons FE (juillet 1990). "Diphenhydramine: pharmacokinetics and pharmacodynamics in elderly adults, young adults, and children". Journal of Clinical Pharmacology 30 (7): 665–71. PMID 2391399

Voir aussi[modifier | modifier le code]

Article connexe[modifier | modifier le code]

Lien externe[modifier | modifier le code]

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Diphénhydramine