Substance active (médicament)

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La substance active, ou le principe actif d'un médicament est chacun des composants de ce médicament qui possède un effet thérapeutique. Cette substance est souvent en très faible proportion dans le médicament par rapport aux excipients. Cela peut être une substance pure chimiquement définie (plus ou moins abusivement qualifiée de « molécule » — voir ci-dessous) ou un mélange de plusieurs substances chimiquement proches (isomères, par exemple) ou encore une substance définie par son mode d'obtention.

Histoire[modifier | modifier le code]

Paracelse définit la notion de principe actif au cours du XVIe siècle. Des recherches se font sur la morphologie des plantes pour expliquer leur activité thérapeutique. On parle de « la Théorie des signatures ».

Molécule ?[modifier | modifier le code]

On utilise souvent le terme de molécule pour décrire le principe actif d'un médicament. Ce terme est plus ou moins approprié dans la mesure où c'est souvent un dérivé de ladite molécule qui est utilisé pour des raisons de stabilité, de biodisponibilité etc. D'autre part, il est difficile de décrire un médicament uniquement par sa "molécule" car c'est parfois un mélange de molécules qui permet d'atteindre l'effet thérapeutique désiré (synergie).

Détails[modifier | modifier le code]

De nombreuses substances ont une activité pharmacologique, parfois bénéfique. Afin de tester leur efficacité et en faire une substance active, on effectue des tests sur cellules ou organes isolés, sur animaux et à la fin sur l'homme lors d'études cliniques. L'étape clinique est divisée en quatre phases.

Dans le jargon de la pharmacie industrielle mondialisée on utilise les expressions en anglais : Active pharmaceutical ingredients, (API), mais aussi active ingredient (AI), ou bulk active.

Une préparation pharmaceutique peut contenir plusieurs substances actives. La substance active s'oppose aux ingrédients « inertes » (pas d'activité pharmacologique recherchée), désignés par le mot « excipient ». Pour un suppositoire ce sera le beurre de cacao ou un triglycéride modifié pour avoir un point de fusion proche de 35 °C. Pour une solution, ce sera de l'eau. Les colorants et autres additifs technologiques sont des excipients. Certains excipients ne sont cependant pas totalement inertes pour certaines personnes : présence de sel (ions Na+), de sucre, de composés potentiellement allergènes, etc. On parle alors, en France, d'un "excipient à effets notoires".

L'emploi du terme substance active a été étendu aux biocides et phytopharmaceutiques, mais aussi aux cosmétiques, voire à l'alimentaire.

Un principe actif peut avoir plusieurs codes ATC (Anatomical Therapeutic Chemical classification system) si ceux-ci correspondent à des indications franches et reconnues. Comme l'indication principale peut varier d'un pays à l'autre, l'ATC peut varier d'un pays à l'autre pour un même principe actif.

Principales catégories de principes actifs[modifier | modifier le code]

Quelle que soit l'origine d'un principe actif, son obtention à l'échelle industrielle est une question de coût. Pour certains composés, il est possible de les obtenir par extraction d'une source naturelle renouvelable ou de modifier des bactéries pour créer la molécule désirée. En revanche, pour des molécules simples, la synthèse chimique est souvent la voie la plus efficace. Entre les deux dernières solutions, il existe la voie de l'hémi-synthèse : on extraie un précurseur du principe actif d'une source naturelle renouvelable puis on le transforme chimiquement pour obtenir la molécule désirée.

Synthèse chimique[modifier | modifier le code]

Les molécules simples sont, le plus souvent, synthétisées par une voie purement chimique. Les limitations sont que la qualité des produits chimiques de départ doivent être de grade "pharmaceutique" et que certains réactifs sont interdits à cause des résidus qu'ils peuvent laisser dans le produit final.

Substances naturelles[modifier | modifier le code]

Un des plus célèbres exemples est la bataille juridique entre les USA et la France sur les brevets concernant le Taxol et le Taxotère, tous deux issus de l'if (leur nom vient de la dénomination de l'if : taxus baccata). Le Taxol était alors extrait de l'écorce de l'if, ce qui signifiait la mort de l'arbre. A contrario, le Taxotère est obtenu par hémi-synthèse à partir d'un extrait des épines de l'if (donc l'are ne meurt pas). Tous deux sont utilisés comme anticancéreux.

Exemples :

Substances issues du génie génétique[modifier | modifier le code]

L'insuline est une protéine (ce qui empêche sa synthèse par une voie chimique à cause de sa trop grande complexité). Le génie génétique a, en revanche, permis d'insérer le gène codant cette protéine dans l'ADN de bactérie. En cultivant ces bactéries, elles produisent de l'insuline en grande quantité et il est possible de l'extraire et de la purifier pour une injection chez les diabétiques.

Notes et références[modifier | modifier le code]

Voir aussi[modifier | modifier le code]

Articles connexes[modifier | modifier le code]