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Acépromazine

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Acépromazine
Image illustrative de l’article Acépromazine
Identification
Nom UICPA 1-(10-(3-(diméthylamino)-propyl)-10,10a-dihydro-4aH-phénothiazin-8-yl)-acétone
Synonymes

acétylpromazine

No CAS 61-00-7
No ECHA 100.000.451
No CE 200-496-0
Code ATC N05AA04 « QN05AA04 »
PubChem 6077
SMILES
InChI
Apparence Poudre jaune • Solution jaune limpide
Propriétés chimiques
Formule C19H22N2OS  [Isomères]
Masse molaire[1] 326,456 ± 0,022 g/mol
C 69,9 %, H 6,79 %, N 8,58 %, O 4,9 %, S 9,82 %,
Propriétés physiques
ébullition 230 °C à 0,5 mmHg[2]
Précautions
SIMDUT[3]
D1B : Matière toxique ayant des effets immédiats graves
D1B,
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique 99 %
Métabolisme Hépatique
Demi-vie d’élim. 3 heures
Excrétion

Urinaire

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique Phénothiazique, neuroleptique, tranquillisant
Voie d’administration Voies intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

L'acépromazine, ou acétylpromazine, est un antagoniste compétitif central de la dopamine, utilisé comme tranquillisant en médecine vétérinaire, notamment en prémédication, chez les carnivores domestiques et le cheval, et également comme somnifère (c'est un des trois composants du Noctran®[4]). C'est une phénothiazine appartenant à la classe des neuroleptiques.

Mode d'action

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L'acépromazine est un antidopaminergique : elle antagonise les récepteurs dopaminergiques du système nerveux central. Ses mécanismes d'action ne sont pas encore tout à fait connus.
En outre, l'acépromazine antagonise les récepteurs sérotoninergiques, histaminergiques, α1-adrénergiques et cholinergiques.

Utilisation / Posologie

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L'acépromazine est utilisée par voie orale, à la dose de 1,1 à 2,2 mg·kg-1 chez le chien et le chat, comme tranquillisant, i.e. en vue d'une contention chimique. L'acépromazine est largement utilisée par voie parentérale en pré-anesthésie. Chez le chien et le chat, on l'utilise à la dose de 10 à 50 μg·kg-1.

L'acépromazine potentialise la narcose et la myorelaxation induites par les anesthésiques généraux. Elle potentialise également l'analgésie des morphiniques (neuroleptanalgésie). Elle améliore la qualité de l'induction et du réveil.

Données pharmacologiques

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Données pharmacodynamiques

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L'acépromazine, par son action sur de nombreux récepteurs, induit une tranquillisation dose-dépendante. Elle est antiarythmique, antispasmodique et antiémétique.

En outre, elle abaisse le seuil épileptogène et est responsable d'une dépression centrale de la thermorégulation (dysthermie) et de la vasodilatation (hypotension).

Données pharmacocinétiques

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L'acépromazine agit en 15 à 20 minutes par voie intraveineuse. Son effet dure entre 3 et 6 heures selon la dose.

Effets secondaires

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L'acépromazine induit une dépression cardiorespiratoire ; elle agit surtout sur le système cardiovasculaire et provoque une bradycardie et une hypotension dose-dépendantes. Elle fausse les paramètres hématologiques en abaissant de près de 50 % l'hématocrite ainsi que la protéinémie.

Contre-indications

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Contre-indications relatives

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Contre-indications absolues

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Toxicité / Surdosage

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La toxicité de l'acépromazine est assez faible : sa DL50 est de 61 mg kg−1 par voie intraveineuse (souris) et de 257 mg kg−1 par voie orale (souris).

Interactions médicamenteuses

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L'acépromazine peut interagir avec :

Médicaments vétérinaires disponibles en France

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  • Calmivet
  • Vétranquil 0,5 %
  • Vétranquil 1 %

Articles connexes

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Liens externes

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Références

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  • D. C. Plumb, Veterinary Drug Handbook, 6e éd., Blackwell Publishing, Iowa, 2008, p. 4-7.
  • P. Verwaerde, C. Estrade, Vadémécum d'anesthésie des Carnivores domestiques, Éd. Med'Com, 2005, p. 190-191.
  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) W. M Haynes, CRC Handbook of chemistry and physics, Boca Raton, CRC Press/Taylor and Francis, , 91e éd., 2610 p. (ISBN 978-143982-077-3), p. 3-4
  3. « Acétopromazine » dans la base de données de produits chimiques Reptox de la CSST (organisme québécois responsable de la sécurité et de la santé au travail), consulté le 25 avril 2009
  4. « Production de produits d’élevage et utilisation des ingrédients pour l’alimentation animale », sur dx.doi.org, (consulté le )