Acépromazine
| Acépromazine | |
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| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | 1-(10-(3-(diméthylamino)-propyl)-10,10a-dihydro-4aH-phénothiazin-8-yl)-acétone |
| Synonymes |
acétylpromazine |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.000.451 |
| No CE | 200-496-0 |
| Code ATC | N05 « QN05AA04 » |
| PubChem | 6077 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Apparence | Poudre jaune • Solution jaune limpide |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C19H22N2OS [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 326,456 ± 0,022 g/mol C 69,9 %, H 6,79 %, N 8,58 %, O 4,9 %, S 9,82 %, |
| Propriétés physiques | |
| T° ébullition | 230 °C à 0,5 mmHg[2] |
| Précautions | |
| SIMDUT[3] | |
 D1B, |
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| Données pharmacocinétiques | |
| Liaison protéique | 99 % |
| Métabolisme | Hépatique |
| Demi-vie d’élim. | 3 heures |
| Excrétion | |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | Phénothiazique, neuroleptique, tranquillisant |
| Voie d’administration | Voies intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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L'acépromazine, ou acétylpromazine, est un antagoniste compétitif central de la dopamine, utilisé comme tranquillisant en médecine vétérinaire, notamment en prémédication, chez les carnivores domestiques et le cheval. C'est une phénothiazine appartenant à la classe des neuroleptiques.
Mode d'action[modifier | modifier le code]
L'acépromazine est un antidopaminergique : elle antagonise les récepteurs dopaminergiques du système nerveux central. Ses mécanismes d'action ne sont pas encore tout à fait connus.
En outre, l'acépromazine antagonise les récepteurs sérotoninergiques, histaminergiques, α1-adrénergiques et cholinergiques.
Utilisation / Posologie[modifier | modifier le code]
L'acépromazine est utilisée par voie orale, à la dose de 1,1 à 2,2 mg·kg-1 chez le chien et le chat, comme tranquillisant, i.e. en vue d'une contention chimique. L'acépromazine est largement utilisée par voie parentérale en pré-anesthésie. Chez le chien et le chat, on l'utilise à la dose de 10 à 50 μg·kg-1.
L'acépromazine potentialise la narcose et la myorelaxation induites par les anesthésiques généraux. Elle potentialise également l'analgésie des morphiniques (neuroleptanalgésie). Elle améliore la qualité de l'induction et du réveil.
Données pharmacologiques[modifier | modifier le code]
Données pharmacodynamiques[modifier | modifier le code]
L'acépromazine, par son action sur de nombreux récepteurs, induit une tranquillisation dose-dépendante. Elle est antiarythmique, antispasmodique et antiémétique.
En outre, elle abaisse le seuil épileptogène et est responsable d'une dépression centrale de la thermorégulation (dysthermie) et de la vasodilatation (hypotension).
Données pharmacocinétiques[modifier | modifier le code]
L'acépromazine agit en 15 à 20 minutes par voie intraveineuse. Son effet dure entre 3 et 6 heures selon la dose.
Effets secondaires[modifier | modifier le code]
L'acépromazine induit une dépression cardiorespiratoire ; elle agit surtout sur le système cardiovasculaire et provoque une bradycardie et une hypotension dose-dépendantes. Elle fausse les paramètres hématologiques en abaissant de près de 50 % l'hématocrite ainsi que la protéinémie.
Contre-indications[modifier | modifier le code]
Contre-indications relatives[modifier | modifier le code]
- Gériatrie, pédiatrie
- Races brachycéphales (injection d'acépromazine possible après induction de l'anesthésie)
- Coagulopathies, hémopathies
Contre-indications absolues[modifier | modifier le code]
- Insuffisance hépatique sévère
- Neurochirurgie médullaire, convulsions, épilepsie
- Insuffisance cardiaque sévère
- Déshydratation
Toxicité / Surdosage[modifier | modifier le code]
La toxicité de l'acépromazine est assez faible : sa DL50 est de 61 mg kg−1 par voie intraveineuse (souris) et de 257 mg kg−1 par voie orale (souris).
Interactions médicamenteuses[modifier | modifier le code]
L'acépromazine peut interagir avec :
- le paracétamolDCF (acétaminophèneDCI) : risque d'hypothermie ;
- la phénytoïne : augmente le métabolisme de la phénytoïne ;
- la procaïne : augmente l'activité de la procaïne ;
- le propanolol : augmente les concentrations plasmatiques en acépromazine et en propanolol ;
- la quinidine : augmente la dépression cardiaque.
Médicaments vétérinaires disponibles en France[modifier | modifier le code]
- Calmivet
- Vétranquil 0,5 %
- Vétranquil 1 %
Voir aussi[modifier | modifier le code]
Articles connexes[modifier | modifier le code]
Liens externes[modifier | modifier le code]
Références[modifier | modifier le code]
- D. C. Plumb, Veterinary Drug Handbook, 6e éd., Blackwell Publishing, Iowa, 2008, p. 4-7.
- P. Verwaerde, C. Estrade, Vadémécum d'anesthésie des Carnivores domestiques, Éd. Med'Com, 2005, p. 190-191.
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) W. M Haynes, CRC Handbook of chemistry and physics, Boca Raton, CRC Press/Taylor and Francis, , 91e éd., 2610 p. (ISBN 978-143982-077-3), p. 3-4
- « Acétopromazine » dans la base de données de produits chimiques Reptox de la CSST (organisme québécois responsable de la sécurité et de la santé au travail), consulté le 25 avril 2009
