Cariprazine

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Cariprazine
Cariprazine
Identification
Nom UICPA 3-[4-[2-[4-(2,3-dichlorophényl)pipérazin-1-yl]éthyl]cyclohexyl]-1,1-diméthylurée
Synonymes

N'-(trans-4-(2-(4-(2,3-dichlorophényl)-1-pipérazinyl)éthyl)cyclohexyl)-N,N-diméthylurée

No CAS 839712-12-8
PubChem 11154555
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C21H32Cl2N4O  [Isomères]
Masse molaire[1] 427,411 ± 0,024 g/mol
C 59,01 %, H 7,55 %, Cl 16,59 %, N 13,11 %, O 3,74 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La cariprazine (RGH-188) est un médicament antipsychotique atypique découvert par Gedeon Richter. Il fonctionne comme un antagoniste des récepteurs de dopamine 2 et 3, avec une forte préférence pour les récepteurs 3[2]. Des essais de phase III sont en cours pour le traitement de la schizophrénie et la manie dans les troubles bipolaires de type I, et des essais de phase II pour le traitement de la dépression bipolaire[3]. L'action sur le système dopaminergique en fait également un candidat comme traitement d'appoint de la dépression majeure[4].

Forest Laboratories a acquis en 2004 une licence pour le développement et les droits exclusifs de commercialisation aux États-Unis.

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en) Kiss B, Horváth A, Némethy Z, Schmidt E, Laszlovszky I, Bugovics G, Fazekas K, Hornok K, Orosz S, Gyertyán I, Agai-Csongor E, Domány G, Tihanyi K, Adham N et Szombathelyi Z, « Cariprazine (RGH-188), a dopamine D(3) receptor-preferring, D(3)/D(2) dopamine receptor antagonist-partial agonist antipsychotic candidate: in vitro and neurochemical profile », J. Pharmacol. Exp. Ther., vol. 333, no 1,‎ , p. 328-340 (PMID 20093397)
  3. (en) Gründer G, « Cariprazine, an orally active D2/D3 receptor antagonist, for the potential treatment of schizophrenia, bipolar mania and depression », Current opinion in investigational drugs, vol. 11, no 7,‎ , p. 823-832 (PMID 20571978)
  4. Essai clinique : Safety and Efficacy of Caripazine As Adjunctive Therapy In Major Depressive Disorder