Naltrexone
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| Naltrexone | ||
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| Général | ||
| Nom IUPAC | (5R,9R,13S,14S)-17-Cyclopropylméthyl-3,14-dihydroxy-4,5-époxymorphinan-6-one | |
| Synonymes | PTI-555, naltrexone | |
| No CAS | ||
| No EINECS | ||
| Code ATC | N07 | |
| PubChem | ||
| SMILES |
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| InChI |
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| Propriétés chimiques | ||
| Formule brute | C20H23NO4 [Isomères] |
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| Masse molaire[1] | 341,4009 ± 0,019 g·mol−1 C 70,36 %, H 6,79 %, N 4,1 %, O 18,75 %, |
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| Propriétés physiques | ||
| T° fusion | 169 °C | |
| T° ébullition | 558,1 °C | |
| Solubilité | 1,630 g·l-1 (eau, 25 °C) | |
| Masse volumique | 1,47 g·cm-3 | |
| Pression de vapeur saturante | 1,30×10−11 mmHg (25 °C) | |
| Précautions | ||
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| Phrases R : 22, | ||
| Phrases S : 22, 36, | ||
| Écotoxicologie | ||
| DL50 | 551 mg·kg-1 (Souris, sous-cutanée) | |
| Classe thérapeutique | ||
| antagoniste d'opiacé, antidote | ||
| Données pharmacocinétiques | ||
| Biodisponibilité | 5-40 % | |
| Liaison protéique | 21 % | |
| Métabolisme | Hépatique | |
| Demi-vie d’élim. | 4 heures (naltrexone) 13 heures (6-β-naltrexol) |
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| Excrétion | renal | |
| Considérations thérapeutiques | ||
| Voie d’administration | orale, hépatique | |
| Grossesse | Catégorie B3 (Australie) | |
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La Naltrexone est un inhibiteur des opiacés (endo et exogènes) utilisé à l'origine dans le traitement des toxicomanies aux opiacés puis dans celui de l'alcoolisme chronique.
C'est son chlorure qui est utilisé et qui est commercialisé sous les marques déposées Revia (en France) et Depade. Dans quelques pays dont les USA, une formule à libération prolongée est commercialisée sous le nom de marque déposée Vivitrol.
Il ne faut pas le confondre avec la Naloxone qui est plus adapté en cas d'urgence (overdose) que dans le traitement au long cours des dépendances.
À côté de cet usage de la molécule, existe un autre usage dit « LDN » pour Low Dose Naltrexone = Faibles posologies de Naltrexone, qui a été promu par le Dr. Bihari il y a une vingtaine d'années. Les doses de Naltrexone employées sont alors de l'ordre de 1.5 mg/j à 4.5 mg/j (contre 50 mg/j dans l'usage princeps). Le produit doit être pris (per os) à un horaire entre 21h à 3h du matin. Selon l'auteur les indications thérapeutiques seraient nombreuses :
Concernant les résultats, si on excepte par principe ceux proclamés par les internautes sur de nombreux forums de discussion, il faudra attendre des essais cliniques en bonnes et dues formes. Il est possible que ceux-ci ne soient toutefois pas pris en compte par l'industrie pharmaceutique, comme c'en est malheureusement quelquefois le cas[4]. En effet, celle-ci ne peut espérer tirer profit des « LDN » car la molécule est désormais dans le domaine public[5]
[modifier] Noms de ventes
La naltrexone est vendue sous différents noms:
- Celupan
- MorViva
- N-Cyclopropylmethylnoroxymorphone
- Naltrexona [INN-Spanish]
- Naltrexone Hcl
- Naltrexone [Usan:Ban:Inn]
- Naltrexonum [INN-Latin]
- ReVia
- Vivitrex
[modifier] Notes et références
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007 sur www.chem.qmul.ac.uk.
- http://ldners.org
- http://www.lowdosenaltrexone.org
- On pourra se souvenir du procès dit du Mediator.
- http://www.lowdosenaltrexone.org/ldn_trials.htm
