Naltrexone

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Naltrexone
Naltrexone
Naltrexone
Identification
Nom IUPAC (5R,9R,13S,14S)-17-Cyclopropylméthyl-3,14-dihydroxy-4,5-époxymorphinan-6-one
Synonymes PTI-555, naltrexone
No CAS 16590-41-3
No EINECS 240-649-9
Code ATC N07BB04
PubChem 5360515
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C20H23NO4  [Isomères]
Masse molaire[1] 341,4009 ± 0,019 g/mol
C 70,36 %, H 6,79 %, N 4,1 %, O 18,75 %,
Propriétés physiques
T° fusion 169 °C
T° ébullition 558,1 °C
Solubilité 1,630 g·l-1 (eau, 25 °C)
Masse volumique 1,47 g·cm-3
Pression de vapeur saturante 1,30×10−11 mmHg (25 °C)
Précautions
Directive 67/548/EEC
Nocif
Xn
Écotoxicologie
DL50 551 mg·kg-1 (Souris, sous-cutanée)
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 5-40 %
Liaison protéique 21 %
Métabolisme Hépatique
Demi-vie d’élim. 4 heures (naltrexone)
13 heures (6-β-naltrexol)
Excrétion renal
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique antagoniste d'opiacé, antidote
Voie d’administration orale, hépatique
Grossesse Catégorie B3 (Australie)
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.
Page d'aide sur l'homonymie Ne pas confondre avec la naloxone ou la nalorphine.

La naltrexone est un inhibiteur des opiacés (endogènes et exogènes) utilisé à l'origine dans le traitement des toxicomanies aux opiacés puis dans celui de l'alcoolisme chronique.

C'est sa forme d'chlorhydrate de naltrexone qui est commercialisée sous les marques déposées Revia (en France) et Depade. Dans quelques pays dont les États-Unis, une formule à libération prolongée est commercialisée sous le nom commercial Vivitrol. Aux États-Unis, le bromure de méthylnaltrexone une molécule proche vendue sous le nom de Remistor est utilisée dans le traitement de la constipation induite par les opioïdes Il ne faut pas le confondre avec la naloxone qui est plus adapté en cas d'urgence (overdose) que dans le traitement au long cours des dépendances. Utiliser de la naloxone à la place de la naltrexone peut causer des syndromes de sevrages importants. Inversement, utiliser de la naltrexone à la place de la naloxone dans le cas d'une overdose peut amener à un antagonisme des opioïdes insuffisant et peut faire échouer le traitement. Il ne faut pas la confondre avec la nalorphine qui est agoniste antagoniste des récepteurs opioïdes.

Sommaire

Indications thérapeutiques [modifier]

AMM [modifier]

Dépendance à l'alcool [modifier]

Il diminue la fréquence et la sévérité des rechutes dans la concommation abusive d'alcool[2]. L'étude multicentrique COMBINE à montré l'efficacité de la naltrexone comme traitement en médecine ambulatoire, sans association de psychothérapie[3]. Les mécanismes d'actions pourraient être un effet antagoniste aux opioïdes endogènes comme la tetrahydropapaveroline, dont la production est augmentée lors de la consommation d'alcool[4].

La dose initiale est de 50 mg par jour. Des nausées assez fréquentes disparaissent au bout de quelques jours. Les autres efets indésirables sont rare (cytolyse hépatique). Les interactions médicamenteuses sont peu significatives. La naltrexone a deux effets[5]. Elle diminue le besoin compulsif (craving) de boire.

Dépendance aux opioïdes [modifier]

La naltrexone aide les patients à se sevrer des opioïds en bloquant les effets euphoriques des drogues. Elle a peu d'effet sur le besoin compulsif contrairement à l'alcool[6]. Elle a été mieux étudiée dans l'alcoolodépendance que dans la dépendance aux opioïdes.

Hors AMM [modifier]

À côté de cet usage de la molécule, existe un autre usage dit « LDN » pour Low Dose Naltrexone = Faibles posologies de Naltrexone, qui a été promu par le Dr Bihari il y a une vingtaine d'années. Les doses de Naltrexone employées sont alors de l'ordre de 1.5 mg/j à 4.5 mg/j (contre 50 mg/j dans l'usage princeps). Le produit doit être pris (per os) à un horaire entre 21 h à 3 h du matin. Selon l'auteur les indications thérapeutiques seraient nombreuses :

  • SIDA
  • SEP (sclérose en plaques)[7]
  • et d'autres maladies[8]

Concernant les résultats, si on excepte par principe ceux proclamés par les internautes sur de nombreux forums de discussion, il faudra attendre des essais cliniques en bonnes et dues formes. Il est possible que ceux-ci ne soient toutefois pas pris en compte par l'industrie pharmaceutique, comme c'en est malheureusement quelquefois le cas[9]. En effet, celle-ci ne peut espérer tirer profit des « LDN » car la molécule est désormais dans le domaine public[10].

Noms commerciaux [modifier]

La naltrexone est vendue sous différents noms :

  • Celupan
  • MorViva
  • N-Cyclopropylmethylnoroxymorphone
  • Naltrexin
  • Naltrexona [INN-Spanish]
  • Naltrexone Hcl
  • Naltrexone [Usan:Ban:Inn]
  • Naltrexonum [INN-Latin]
  • Nemexin
  • ReVia
  • Vivitrex

Liens externes [modifier]

Notes et références [modifier]

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007, sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ (en) N.C. Latt, S. Jurd, J. Houseman et S.E. Wutzke, « Naltrexone in alcohol dependence: a randomised controlled trial of effectiveness in a standard clinical setting », Med J Aust, vol. 176, no 11, juin 2002, p. 530–4 [texte intégral, lien PMID] 
  3. ↑ Naltrexone or Specialized Alcohol Counseling an Effective Treatment for Alcohol Dependence When Delivered with Medical Management, National Institutes of Health, 2 mai 2006. Consulté le 2009-04-16
  4. ↑ PMID 9000113 Créer cet article
  5. ↑ (en) JD Sinclair, « Evidence about the use of naltrexone and for different ways of using it in the treatment of alcoholism », Alcohol and Alcoholism, vol. 36, no 1, 2001, p. 2–10 [texte intégral, lien PMID, lien DOI] 
  6. ↑ (en) BA Dijkstra, CA De Jong, SM Bluschke, PF Krabbe et CP van der Staak, « Does naltrexone affect craving in abstinent opioid-dependent patients? », Addict Biol, vol. 12, no 2, juin 2007, p. 176–82 [lien PMID, lien DOI] 
  7. ↑ http://ldners.org
  8. ↑ http://www.lowdosenaltrexone.org
  9. ↑ On pourra se souvenir du procès dit du Mediator.
  10. ↑ http://www.lowdosenaltrexone.org/ldn_trials.htm
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