Naloxone

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Naloxone
Structure de la naloxone
Général
Nom IUPAC	17-allyl-4,5α-époxy- 3,14-dihydroxymorphinan-6-one
No CAS	465-65-6
No EINECS	207-365-7
Code ATC	V03AB15
Propriétés chimiques
Formule brute	C19H21NO4  [Isomères]
Masse molaire	327,3743 ± 0,0181 g·mol−1 C 69,71 %, H 6,47 %, N 4,28 %, O 19,55 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	2%
Métabolisme	hépatique
Demi-vie d’élim.	1-1.5 heures
Excrétion	urine, Bile
Considérations thérapeutiques
Voie d’administration	IV, IM
Unités du SI & CNTP, sauf indication contraire.

La naloxone est le principal antagoniste des récepteurs de la morphine. Dans les cas d'intoxication aiguë aux morphiniques (notamment surdose), la naloxone est administrée afin de déplacer la morphine de ses sites récepteurs et d'arrêter son action. Elle permet de réveiller le sujet comateux, sauf en cas de poly-intoxication. Sa durée d'action est de 30 minutes.

La naloxone est un traitement pour l'analgésie congénitale quand celle-ci est due a l'enképhaline (un inhibiteur des nociceptifs) au niveau des synapses. Ayant la même conformation spatiale que l'enképhaline, elle le remplace dans les récepteurs post-synaptiques, ce qui diminue l'utilisation de l'enképhaline et augmente donc le passage des nociceptifs. (source : http://www.ac-nancy-metz.fr/enseign/SVT/eleve/bac/ES03/ES03.htm)