Naloxone

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Naloxone
Structure de la naloxone
Structure de la naloxone
Structure de la naloxone
Identification
Nom UICPA 17-allyl-4,5α-époxy-
3,14-dihydroxymorphinan-6-one
No CAS 465-65-6
No EINECS 207-365-7
Code ATC V03AB15
Propriétés chimiques
Formule brute C19H21NO4  [Isomères]
Masse molaire[1] 327,3743 ± 0,0181 g/mol
C 69,71 %, H 6,47 %, N 4,28 %, O 19,55 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 2 %
Métabolisme hépatique
Demi-vie d’élim. 1-1.5 heures
Excrétion

urine, Bile

Considérations thérapeutiques
Voie d’administration IV, IM
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
Page d'aide sur l'homonymie Ne pas confondre avec la naltrexone.

La naloxone est un composé polycyclique complexe et le principal antagoniste des récepteurs de la morphine.

Dans les cas d'intoxication aiguë aux morphiniques (notamment surdose), la naloxone est administrée afin de déplacer la morphine de ses sites récepteurs et d'arrêter son action. Elle permet de réveiller le sujet comateux, sauf en cas de poly-intoxication.

L'effet d'antidote est temporaire, un patient à qui l'on a administré de la naloxone doit toujours être gardé sous surveillance. En effet, la demi vie de la naloxone est d'environ une heure alors que la demie vie de la morphine ou de l'héroïne sont de deux à trois heures. Une fois la naloxone éliminée de l'organisme, les agonistes des récepteurs NMDA résiduels dans l'organisme reprendrons leur effets.

La naloxone est un traitement pour l'analgésie congénitale quand celle-ci est due à l'enképhaline (un inhibiteur des nociceptifs) au niveau des synapses. Ayant la même conformation spatiale que l'enképhaline, elle le remplace dans les récepteurs post-synaptiques, ce qui diminue l'utilisation de l'enképhaline et augmente donc le passage des nociceptifs[2].

Divers[modifier | modifier le code]

Le naloxone fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[3].

Le naloxégol est du naloxone pégylé ne pénétrant pas dans le système nerveux central et en cours de test dans le traitement de la constipation secondaire à l'utilisation des morphiniques.

Notes et références[modifier | modifier le code]

Liens externes[modifier | modifier le code]

  • Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Naloxone