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« Stéroïde anabolisant » : différence entre les versions

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===Effets indésirables===


Les stéroïdes anabolisants ont de nombreux effets indésirables. La plupart de ces effets secondaires sont dose-dépendants, les plus fréquents étant une augmentation de la tension artérielle, en particulier chez les sujets présentant une hypertension préexistante<ref>{{cite journal
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[« ''Stéroïde'' » est une catégorie chimique, et « ''anabolisant'' » une propriété signifiant qu'ils favorisent la fabrication de protéines à partir de l'assimilation des aliments, le préfixe grec "ana" désignant la montée (symbolique, en complexité de structure).

Version du 30 avril 2008 à 20:34

Cet article est une ébauche concernant la médecine et la chimie.

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Fichier:Sex hormone binding globulin.jpg
Structure de la sex hormone-binding globulin, transportant la 5α-dihydrotestosterone.[1]

Les stéroïdes anabolisants, également connus sous le nom de stéroïdes androgéniques anabolisants ou AAS, sont une classe d'hormones stéroïdiennes liés à une hormone: la testostérone. Ils augmentent la synthèse des protéines dans les cellules, ce qui entraîne une augmentation de tissus cellulaires (anabolisme), en particulier dans les muscles. Les stéroïdes anabolisants ont également des propriétés virilisantes notamment le développement et l'entretien des caractéristiques masculines telles que la croissance des cordes vocales et la pilosité. Le mot anabolisant vient du grec: anabole, "mettre en place", et le mot androgène vient du grec: Andros, "l'homme" genein, "produire".

Les stéroïdes anabolisants ont été isolés, identifiés et synthétisés pour la première fois dans les années 1930 et sont maintenant utilisés en thérapeutique médicale pour stimuler la croissance des os et l'appétit, pour provoquer la puberté masculine et traiter les situations cachectiques chroniques, comme dans les cancers et le sida. Les stéroïdes anabolisants produisent également une augmentation de la masse musculaire et la force physique et sont par conséquent utilisés dans le sport et la musculation pour renforcer la force physique ou la masse musculaire. Leur utilisation à long terme peut avoir des conséquences graves pour la santé. Leurs effets néfastes sont des changements dans les taux de cholestérol (augmentation des lipoprotéines de faible densité (LDL cholestérol) et une diminution des lipoprotéines de haute densité (HDL cholestérol)), de l'acné, de l'hypertension artérielle, des lésions hépatiques, et des changements dangereux dans la structure du ventricule gauche du cœur. Certains de ces effets peuvent être atténués par l'exercice ou en prenant des médicaments supplémentaires[2][3].

L'utilisation des stéroïdes anabolisants à des fins non médicales est sujette à controverse, en raison de leurs effets néfastes. L'utilisation de stéroïdes anabolisants est interdite par toutes les grandes instances sportives, y compris la Fédération internationale de tennis, le Comité international olympique, la Fédération internationale de football association (FIFA), l'Union des associations européennes de football (UEFA), l'Association européenne d'athlétisme. Les stéroïdes anabolisants sont des substances réglementées dans de nombreux pays, y compris les États-Unis (US), le Canada, la France, le Royaume-Uni (UK), l'Australie, l'Argentine et le Brésil, tandis que dans d'autres pays, comme le Mexique et la Thaïlande, ils sont librement disponibles. Dans les pays où l'utilisation de ces médicaments est contrôlée, il y a souvent un marché noir de contrebande ou de faux médicaments. La qualité de ces drogues illicites peut être médiocre et les contaminants peuvent causer d'autres risques pour la santé. Dans les pays où les stéroïdes anabolisants sont strictement réglementés, certains ont demandé moins de réglementation.

Histoire

Les substances censées améliorer les performances ont été utilisées pendant des milliers d'années dans la médecine traditionnelle dans le monde entier.[4]. En particulier, l'utilisation d'hormones stéroïdes date d'avant leur identification et leur isolement: l'usage médical d'extraits de testicule a commencé à la fin du XIXe siècle alors que ses effets étaient encore à l'étude[5]. En 1889, le neurologue britannique Charles-Édouard Brown-Séquard, 72 ans, s'est injecté des extraits de testicule de chien et de cochon d'Inde et a signalé à une réunion scientifique la variété d'effets bénéfiques qu'il en avait tiré[6].

Le développement des stéroïdes anabolisants remonte à 1931 lorsqu'Adolf Butenandt, un chimiste de Marburg, put extraire 15 milligrammes d'androstenone à partir de dizaines de milliers de litres d'urine. Cette hormone a été synthétisée en 1934 par Leopold Ruzicka, chimiste à Zurich. On savait déjà que les testicules contenaient un androgène plus puissant que l'androstenone et trois groupes de scientifiques aux Pays-Bas, en Allemagne et en Suisse, financés par des sociétés pharmaceutiques entrèrent en compétition pour tenter de l'isoler[6][7].

Cette hormone mâle a été identifiée pour la première fois par David Karoly Gyula, E. Dingemanse, J. Freud et Ernst Laqueur en mai 1935 dans un document intitulé "On Crystalline Male Hormone from Testicles (Testosterone)."[8] Ils ont appelé l'hormone testostérone, composition des radicaux testis (testicule) et stérol et de la désinence cétonique. La synthèse chimique de la testostérone a été réussie en août cette année-là, quand Butenandt et G. Hanisch publiérent un document décrivant "une méthode pour la préparation de testostérone à partir du cholestérol."[9]. Seulement une semaine plus tard, le troisième groupe, formé de Ruzicka et A. Wettstein, annonça le dépôt d'un brevet dans un article intitulé "On the Artificial Preparation of the Testicular Hormone Testosterone (Androsten-3-one-17-ol)."[10]. Ruzicka et Butenandt eurent le prix Nobel de chimie en 1939 pour leur travail, mais le gouvernement nazi obligea Butenandt à refuser le prix[6][7].

Les essais cliniques sur l'homme, impliquant soit des doses orales de méthyl-testostérone soit des injections de propionate de testostérone, commencèrent dès 1937[6]. Le propionate de testostérone est mentionné dans une lettre au rédacteur en chef du magazine Strength and Health en 1938, ce qui est la plus ancienne référence connue de l'utilisation de stéroïdes anabolisants aux États-Unis dans un magazine de bodybuilding.

Pendant la Seconde Guerre mondiale, les scientifiques allemands synthètisèrent d'autres stéroïdes anabolisants et les expérimentèrent sur des détenus des camps de concentration et des prisonniers de guerre dans une tentative de traiter leur cachexie chronique[6]. Ils en ont également expérimenté sur des soldats allemands, dans l'espoir d'accroître leur agressivité. Adolf Hitler lui-même, selon son médecin, a reçu des injections de dérivés de la testostérone pour traiter diverses affections[11]. Les études sur le développement musculaire par utilisation de la testostérone se sont poursuivies dans les années 1940, en Union soviétique et dans les pays de l'Est tels que l'Allemagne de l'Est les stéroïdes ont été utilisés pour améliorer les performances des haltérophiles lors des Jeux olympiques et autres compétitions amateurs[12]. En réponse au succès des haltérophiles russes, le médecin de l'équipe olympique américaine, le Dr. John Ziegler, chercha à trouver des stéroïdes anabolisants pour les haltérophiles américains et réussit à produire la methandrostenolone, le (Dianabol)[13]. Le Dianabol, développé par la société Ciba Pharmaceuticals, a été autorisée aux États-Unis par la Food and Drug Administration en 1958. Le Dianabol a des propriétés analogues à la testostérone, mais avec moins d'effets secondaires[14].

A partir des années 1950 et jusque dans les années 1980, il y eut des doutes que les stéroïdes anabolisants produisent rien de plus qu'un effet placebo. Dans une étude en 1972[15], les participants ont été informés qu'ils allaient recevoir des injections quotidiennes de stéroïdes anabolisants mais n'ont reçu effectivement qu'un placebo. Ils ne s'aperçurent pas de la supercherie, et leur amélioration de rendement fut semblable à celle des sujets prenant de véritables composés anabolisants. Selon Geraline Lin, un chercheur de l'Institut national sur l'abus des drogues, ces résultats n'ont pas été recontrôlés pendant 18 ans, bien que l'étude n'ait pas donné lieu à des contrôles sérieux et que les doses d'hormonees utilisées aient été insignifiantes[16]. En 2001 eut lieu une étude sur les effets de fortes doses de stéroïdes anabolisants, par l'injection intramusculaire de doses variables (jusqu'à 600 mg/semaine) d'énanthate de testostérone pendant 20 semaines. Les résultats ont montré une nette augmentation de la masse musculaire et une diminution de la masse grasse associée à la dose de testostérone.

Pharmacologie

Articles détaillés : Hormone stéroïde et Récepteur des stéroïdes.

Voies d'administration

Les stéroïdes anabolisants sont généralement administrés par voie orale (par la bouche) ou parentérale (par piqûre) mais certains stéroïdes anabolisants peuvent également être administrés par voie transdermique. On connait peu de choses sur cette voie d'administration. Les voies traditionnelles d'administration n'ont pas d'influence différente sur l'efficacité du médicament. Les études indiquent que les propriétés anabolisantes de ces stéroïdes sont relativement similaires, malgré les différences de pharmacocinétique des différentes molécules telles que le métabolisme de premier passage hépatiques. Toutefois, ce premier passage pour des médicaments administrés oralement tend à produire plus d'effets secondaires nocifs, en particulier au niveau du foie.


Effets androgènes et anabolisants

Fichier:Testosterone structure.png
Structure chimique de l'hormone naturelle: la testostérone ou 17β-hydroxy-4-androsten-3-one.

Comme leur nom l'indique, ces stéroïdes androgènes-anabolisants ont deux effets différents, mais qui se chevauchent.

Tout d'abord, ils sont anabolisants, c'est-à-dire facilitent l'anabolisme (la croissance des cellules). On peut citer comme exemples des effets anabolisants de ces hormones l'augmentation de la synthèse des protéines à partir des acides aminés, l'augmentation de l'appétit, l'augmentation du remodelage osseux et de la croissance et la stimulation de la moelle osseuse, ce qui augmente la production de globules rouges.

Deuxièmement, ce sont des stéroïdes androgènes ou virilisants, c'est à dire qu'ils influent en particulier sur le développement et l'entretien des caractéristiques masculines. Les fonctions biochimiques des androgènes tels que la testostérone sont nombreux. Ils jouent sur le processus de croissance pubertaire, la production de sébum par les glandes sébacées, et le développement sexuel (en particulier chez le fœtus). Quelques exemples des effets virilisants de ces hormones sont la croissance du clitoris chez les femmes et du pénis chez les enfants de sexe masculin (chez l'adulte, le pénis ne se développe pas, même lorsqu'il est exposé à de fortes doses d'androgènes), une croissance accrue des poils (pubis, barbe, poitrine et membres), une augmentation de la taille des cordes vocales, un approfondissement de la voix, une augmentation de la libido, l'arrêt de la production d'hormones sexuelles naturelles, et une diminution de la production de spermatozoïdes[17].

Grâce à une combinaison de ces effets, les stéroïdes anabolisants stimulent la formation des muscles et, par conséquent, provoquent une augmentation de la taille des fibres musculaires, conduisant à une augmentation de la masse musculaire et de la force.[18][19][20]. Cette augmentation de la masse musculaire est le plus souvent due à une croissance des muscles squelettiques due à la fois à l'augmentation de la production de protéines musculaires ainsi qu'à une diminution du taux de renouvellement de ces protéines. Une forte dose de testostérone diminue aussi la quantité de graisses dans les muscles, tout en augmentant leur teneur en protéines. Les stéroïdes anabolisants réduisent également les matières grasses.

Effets indésirables

Les stéroïdes anabolisants ont de nombreux effets indésirables. La plupart de ces effets secondaires sont dose-dépendants, les plus fréquents étant une augmentation de la tension artérielle, en particulier chez les sujets présentant une hypertension préexistante[21] et des changements préjudiciables dans le taux de cholestérol: certains stéroïdes provoquent une augmentation du cholestérol LDL ("mauvais cholestérol") et une diminution du taux de cholestérol HDL ("bon cholestérol")[22]. Les stéroïdes anabolisants tels que la testostérone accroîssent le risque de maladies cardio-vasculaires[23] ou coronariennes[24][25]. L'acné est assez courante chez les utilisateurs de stéroïdes anabolisants, principalement en raison de la stimulation des glandes sébacées par une augmentation des niveaux de testostérone.[26][27]. La conversion de la testostérone en dihydrotestostérone (DHT) peut accélérer le taux de calvitie prématurée chez les sujets qui sont génétiquement prédisposés.

D'autres effets secondaires peuvent inclure des modifications dans la structure du cœur, comme l'élargissement et l'épaississement du ventricule gauche, qui porte atteinte à sa contraction et sa relaxation[28]. Les effets de ces modifications sur le cœur provoquent hypertension, arythmie cardiaque, insuffisance cardiaque congestive, crises cardiaques et mort subite[29]. Ces modifications peuvent également se rencontrer chez les non-utilisateurs de drogues, mais l'utilisation de stéroïdes va accélérer ce processus[30][31]. Toutefois, le lien entre les changements dans la structure du ventricule gauche et une diminution de la fonction cardiaque, avec l'utilisation de stéroïdes est contesté[32][33]

[« Stéroïde » est une catégorie chimique, et « anabolisant » une propriété signifiant qu'ils favorisent la fabrication de protéines à partir de l'assimilation des aliments, le préfixe grec "ana" désignant la montée (symbolique, en complexité de structure).

L'anabolisme est la construction de protéines ou de muscles, le catabolisme la dégradation des protéines en molécules plus petites.

Les stéroïdes peuvent aussi avoir des effets secondaire : problèmes cardiaques et sentiment d'être invulnérable incitant à la prise de risques inconsidérés.

Les principaux consommateurs de stéroides sont les sportifs, mais parfois certains individus ayant besoin de tonus, dans leur vie sexuelle ou professionnelle. Leur efficacité n'est plus à démontrer, certaines études ont montré des augmentations des performances indéniables, et depuis leur utilisation dans les milieux sportifs est courante, particulièrement dans le cyclisme et le body-building. Les dangers qu'ils représentent pour la santé ne sont un secret pour aucun des consommateurs et sont à l'origine de très nombreuses maladies notamment cancers et arrêts cardiaques.

Analyses chez l'animal

Les anabolisant (ou « promoteurs de croissance » ) peuvent frauduleusement ou légalement (selon les pays et les réglementations ) être, conjointement parfois à des traitements antibiotiques, utilisés pour doper la croissance d'animaux d'élevages destinés à l'alimentation humaine (et animale via les déchets d'abattoirs).
En France, une méthode a officiellement été retenue pour leur analyse (détection et identification) dans le poil animal ; il s'agit de la chromatographie en phase gazeuse couplée à la spectrométrie de masse en tandem[34].

Voir aussi

Bibliographie

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Liens internes

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Liens externes

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Notes et références

  1. ↑ Grishkovskaya I, Avvakumov GV, Sklenar G, Dales D, Hammond GL, Muller YA, « Crystal structure of human sex hormone-binding globulin: steroid transport by a laminin G-like domain », EMBO J., vol. 19, no 4,‎ , p. 504-12 (PMID 10675319, DOI 10.1093/emboj/19.4.504)
  2. ↑ Erreur de référence : Balise <ref> incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nommées Tsowfl
  3. ↑ Erreur de référence : Balise <ref> incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nommées DonyJ
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  8. ↑ David K, Dingemanse E, Freud J, Laqueur L, « Uber krystallinisches mannliches Hormon aus Hoden (Testosteron) wirksamer als aus harn oder aus Cholesterin bereitetes Androsteron », Hoppe Seylers Z Physiol Chem, vol. 233,‎ , p. 281
  9. ↑ Butenandt A, Hanisch G., « A Method for Preparing Testosterone from Cholesterol », Chemische Berichte, vol. 68,‎ , p. 1859
  10. ↑ Ruzicka L, Wettstein A, « Sexualhormone VII. Uber die kunstliche Herstellung des Testikelhormons. Testosteron (Androsten-3-one-17-ol.) », Helvetica Chimica Acta, vol. 18,‎ , p. 1264
  11. ↑ (en) William N. Taylor, Macho Medicine: A History of the Anabolic Steroid Epidemic, McFarland & Company, (ISBN 978-0899506135)
  12. ↑ Philip J. Sweitzer, « Drug law enforcement in crisis: cops on steroids », Journal of Sports Law and Contemporary Problems, vol. 2, no 2,‎ (lire en ligne, consulté le )
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  15. ↑ Medicine and Science in Sports, Anabolic steroids: the physiological effects of placebos. (Ariel & Saville, 1972).
  16. ↑ Lin, Geraline (1996). Anabolic Steroid Abuse ISBN 0-7881-2969-4
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  34. ↑ Note de services DGAL/SDRRCC/N2007-8287 (du 04 décembre 2007 - Classement : OTA 38)

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