Rosiglitazone
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| Rosiglitazone | |
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| Énantiomères de la rosiglitazone | |
| Général | |
| N° CAS | |
| SMILES |
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| InChI |
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| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C18H19N3O3S [Isomères] |
| Masse molaire | 357,427 g∙mol-1 C 60,49%, H 5,36%, N 11,76%, O 13,43%, S 8,97%, |
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La rosiglitazone, commercialisée sous le nom d'Avandia (r), fait partie d'une classe d'antidiabétique oral apparue sur le marché en 2002 : les thiazolidinediones.
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[modifier] Mode d'action
Le mode d'action diffère des autres antidiabétiques. La rosiglitazone agit sur le récepteur PPAR gamma, ce qui induit une augmentation de la sensibilité des cellules à l'insuline, et donc une meilleure utilisation de cette dernière. La rosiglitizone agit sur les adipocytes (cellules graisseuses), les hépatocytes (cellules du foie), et les cellules musculaires.
[modifier] Efficacité
Ainsi l'HbA1c, principal indicateur de la gravité du diabète, peut être réduit de façon sensible. Au cours des essais cliniques, la rosiglitazone a augmenté le HDL-cholestérol et le LDL-cholestérol[1]. La Haute Autorité de santé (HAS) française n’a retrouvé aucune donnée sur la capacité de cette molécule à prévenir ou stabiliser la microangiopathie diabétique[1].
La rosiglitazone permettrait de diminuer sensiblement le risque du sujet pré-diabétique d'évoluer vers un diabète vrai[2].
[modifier] Effets indésirables et précautions
La Rosiglitazone n'entraîne pas d'hypoglycémie sauf en association avec les sulfamides hypoglycémiants. Elle ne peut pas être prescrite aux patients insuffisants cardiaques quel qu'en soit le degré (classe I à IV de la NYHA, en raison de la rétention hydro-sodée et d'une augmentation de la perméabilité capillaire pulmonaire[1]) ou aux insuffisants hépatiques ni en cas de grossesse. Elle est souvent associée à d'autres antidiabétiques oraux.
Elle augmenterait cependant le risque de survenue d'infarctus du myocarde[3], sans majorer pour autant le risque de décès cardio-vasculaire[4]. Ces faits remettraient en cause, pour certains, l'intérêt de cette molécule[5], jusqu'à plus amples études. Cette majoration du risque ne semble pas propre à la classe des thiazolidinedione, puisque d'autres molécules de cette dernière semblent, au contraire, protectrices au niveau cardio-vasculaire[6].
Ce risque est suffisamment important pour que plusieurs sociétés savantes ont émis en 2008 des avis défavorables quant à la poursuite de l'utilisation de cette molécule[7].
[modifier] Notes et références
- ↑ a b c Traitement médicamenteux du diabète de type 2 (actualisation 2006) Recommandation de bonne pratique de la Haute Autorité de santé française
- ↑ (en)Effect of rosiglitazone on the frequency of diabetes in patients with impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose: a randomised controlled trial, The DREAM (Diabetes REduction Assessment with ramipril and rosiglitazone Medication) Trial Investigators, The Lancet 2006; 368:1096-1105
- ↑ Nissen SE, Wolski K, Effect of Rosiglitazone on the risk of myocardial infarction and death from cardiovascular causes, New Eng J Med, 2007:356:2457-2471
- ↑ Long-term risk of cardiovascular events with rosiglitazone: A meta-analysis, Singh S, Loke YK, Furberg CD, JAMA, 2007;298:1189-1195
- ↑ Psaty BM, Furberg CD, Rosiglitazone and cardiovascular risk, New Eng J Med, 2007:356:2522-2524
- ↑ Lincoff AM, Wolski K, Nicholls SJ, Nissen, SE, Pioglitazone and risk of cardiovascular events in patients with type 2 diabetes mellitus : A meta-analysis of randomized trials, JAMA, 2007;298:1180-1188
- ↑ Rosiglitazone no longer recommended, Lancet, 2008;372:1520
