Bétaxolol

	Bétaxolol
Informations générales
Princeps	France : Kerlone, Bétaxolol génériques (voie orale); Bétoptic (voie oculaire);
Classe	Bêta-bloquant
Administration	orale (comprimé), oculaire (collyre)
Laboratoire	Kerlone : Cheplapharm; Bétoptic : Novartis; Bétaxolol oraux génériques : Teva, Sandoz, Mylan, EG, Biogaran;
Statut légal
Remboursement	Liste 1 - 65 %
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	89 %
Demi-vie d’élim.	14-22 heures
Données physico-chimiques
Formule brute	C18H29N1O3
Identification
No CAS	63659-18-7
No ECHA	100.113.058
Code ATC	S01ED02 et C07AB05
DrugBank	DB00195
	modifier

Le bétaxolol est un bêta-bloquant bloquant sélectivement les récepteurs bêta₁. Il utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle et du glaucome^[1]^,^[2].

Étant un médicament sélectif des récepteurs bêta₁, il cause généralement moins d'effets secondaires que les bêta-bloquants non sélectifs. Par exemple, il ne provoque pas de bronchospasme (les voies aériennes inférieures comprenant les récepteurs bêta₂ ) comme le propranolol peut le faire. Le bétaxolol montre également une plus grande affinité pour les récepteurs bêta₁ que le métoprolol.

Intérêt thérapeutique

Per os, pour la gestion de l'hypertension artérielle.
Comme tous les bêta-bloquants, le bétaxolol présente un effet antagoniste au récepteur adrénergique bêta₁. Ces récepteurs sont présents entre autres au niveau du cœur et déclenche une augmentation du rythme cardiaque lorsqu'ils sont activés, notamment par l'adrénaline et la noradrénaline qui sont leurs ligands naturels.
Par voie ophtalmique, pour la prise en charge du glaucome.
En plus de son effet sur le cœur, le bétaxolol réduit la pression intraoculaire, et est donc utilisable dans le traitement du glaucome. Il est théorisé que cet effet est causé par la réduction de la production de l'humeur aqueuse de l'œil, cependant le mécanisme précis de cet effet n'est pas connu. La réduction de la pression intraoculaire réduit le risque de lésion du nerf optique et de perte de vision chez les patients présentant une pression intraoculaire élevée due au glaucome.

Contre-indications

Hypersensibilité allergique au bétaxolol.
Patients en situation de bradycardie, ou présentant une insuffisance cardiaque manifeste.

Historique

Le bétaxolol a été breveté en 1975 et approuvé pour un usage médical en 1983^[3].

Voir également

Bêta-bloquant

Notes et références

↑ (en) « Ocular betaxolol. A review of its pharmacological properties, and therapeutic efficacy in glaucoma and ocular hypertension », Drugs, vol. 40, n^o 1,‎ juillet 1990, p. 75–90 (PMID 2202584, DOI 10.2165/00003495-199040010-00005)
↑ « Bétaxolol », sur vidal.fr, 16 janvier 2013 (consulté le 22 octobre 2021)
↑ (en) János Fischer et C. Robin Ganellin, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, 2006 (ISBN 9783527607495, lire en ligne), p. 461

[1] (en) « Ocular betaxolol. A review of its pharmacological properties, and therapeutic efficacy in glaucoma and ocular hypertension », Drugs, vol. 40, n^o 1,‎ juillet 1990, p. 75–90 (PMID 2202584, DOI 10.2165/00003495-199040010-00005)

[2] « Bétaxolol », sur vidal.fr, 16 janvier 2013 (consulté le 22 octobre 2021)

[3] (en) János Fischer et C. Robin Ganellin, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, 2006 (ISBN 9783527607495, lire en ligne), p. 461

[1]

[2]

[3]