« Nitrazépam » : différence entre les versions

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Le '''nitrazépam''' est une substance chimique de la famille des [[benzodiazépine]]s notamment commercialisée sous le nom de Mogadon, ainsi que sous forme de [[médicament générique]]. (D'autres spécialités en contenant existent, comme ''Imeson''). Comme toutes les molécules de sa famille, elle possède des propriétés [[anxiolytique]]s, [[hypnotique]]s ou [[sédatif|sédatives]], [[anticonvulsivant]]es, et [[myorelaxant]]es, mais elle est surtout utilisée comme hypnotique. Le nitrazépam est une molécule aux propriétés hypnotiques puissantes, au délai d'action relativement rapide (Tmax de 2 h environ) et à demi-vie longue (de 16 à 48 h environ) ; cette molécule est de plus particulièrement addictive. Le traitement doit être le plus bref possible (2 à 4 semaines maximum), et la dose de 5 mg ne doit pas être dépassée en théorie.
Le '''nitrazépam''' est une substance chimique de la famille des [[benzodiazépine]]s notamment commercialisée sous le nom de Mogadon, ainsi que sous forme de [[médicament générique]]. (D'autres spécialités en contenant existent, comme ''Imeson''). Comme toutes les molécules de sa famille, elle possède des propriétés [[anxiolytique]]s, [[hypnotique]]s ou [[sédatif|sédatives]], [[anticonvulsivant]]es, et [[myorelaxant]]es, mais elle est surtout utilisée comme hypnotique. Le nitrazépam est une molécule aux propriétés hypnotiques puissantes, au délai d'action relativement rapide (Tmax de 2 h environ) et à demi-vie longue (de 16 à 48 h environ). Le traitement impliquant ce produit doit être le plus bref possible (2 à 4 semaines maximum), et la dose de 5 mg ne doit pas être dépassée en théorie.


Hypnotique à durée d'action très longue, il peut avoir des répercussions éventuelles diurnes. Le nitrazépam a également une importante activité anticonvulsivante, il est utilisé dans la prise en charge du [[Syndrome de Lennox-Gastaut]] (exceptionnel). Au Canada, le nitrazépam n'est plus utilisé que dans de rares cas pour le traitement de l'épilepsie.
Hypnotique à durée d'élimination très longue, il peut avoir des répercussions éventuelles diurnes. Le nitrazépam a également une importante activité anticonvulsivante, il est utilisé dans la prise en charge du [[Syndrome de Lennox-Gastaut]] (exceptionnel). Au Canada, le nitrazépam n'est plus utilisé que dans de rares cas pour le traitement de l'épilepsie.


Son utilisation à long terme implique un certain phénomène de rebond, mais pas de tolérance majeure à des doses modérées.<ref>{{Article |prénom1=K. |nom1=Adam |prénom2=L. |nom2=Adamson |prénom3=V. |nom3=Brezinová |prénom4=W. M. |nom4=Hunter |titre=Nitrazepam: lastingly effective but trouble on withdrawal |périodique=British Medical Journal |volume=1 |numéro=6025 |date=1976-06-26 |issn=0007-1447 |pmid=179657 |pmcid=1640482 |doi=10.1136/bmj.1.6025.1558 |lire en ligne=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/179657/ |consulté le=2020-04-14 |pages=1558–1560 }}</ref>'<ref>{{Lien web|langue=EN|auteur1=|titre=Nitrazepam effective 24 weeks|url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1496323/pdf/bmjcred00598-0024.pdf|site=|périodique=|date=|consulté le=}}</ref>'<ref>{{Article |prénom1=L. |nom1=Kangas |prénom2=J. |nom2=Kanto |prénom3=V. |nom3=Lehtinen |prénom4=J. |nom4=Salminen |titre=Long-term nitrazepam treatment in psychiatric out-patients with insomnia |périodique=Psychopharmacology |volume=63 |numéro=1 |date=1979-05-08 |issn=0033-3158 |pmid=112623 |doi=10.1007/bf00426923 |lire en ligne=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/112623 |consulté le=2020-04-14 |pages=63–66 }}</ref> Cependant des produits plus modernes à l'élimination plus rapide comme le [[zolpidem]] et le [[zopiclone]], qui ont un potentiel d'accumulation et de dépendance moindre lors d'un usage quotidien lui sont préférés en cas d'utilisation à long-terme.<ref>{{Article |prénom1=J. C. |nom1=Ware |prénom2=J. K. |nom2=Walsh |prénom3=M. B. |nom3=Scharf |prénom4=T. |nom4=Roehrs |titre=Minimal rebound insomnia after treatment with 10-mg zolpidem |périodique=Clinical Neuropharmacology |volume=20 |numéro=2 |date=1997-04 |issn=0362-5664 |pmid=9099463 |doi=10.1097/00002826-199704000-00002 |lire en ligne=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9099463/ |consulté le=2020-04-14 |pages=116–125 }}</ref>'<ref>{{Article |prénom1=Andrew D. |nom1=Krystal |prénom2=Milton |nom2=Erman |prénom3=Gary K. |nom3=Zammit |prénom4=C. |nom4=Soubrane |titre=Long-term efficacy and safety of zolpidem extended-release 12.5 mg, administered 3 to 7 nights per week for 24 weeks, in patients with chronic primary insomnia: a 6-month, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group, multicenter study |périodique=Sleep |volume=31 |numéro=1 |date=2008-01 |issn=0161-8105 |pmid=18220081 |pmcid=2225552 |doi=10.1093/sleep/31.1.79 |lire en ligne=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18220081 |consulté le=2020-04-14 |pages=79–90 }}</ref>'<ref>{{Article |prénom1=James K. |nom1=Walsh |prénom2=Andrew D. |nom2=Krystal |prénom3=David A. |nom3=Amato |prénom4=Robert |nom4=Rubens |titre=Nightly treatment of primary insomnia with eszopiclone for six months: effect on sleep, quality of life, and work limitations |périodique=Sleep |volume=30 |numéro=8 |date=2007-08 |issn=0161-8105 |pmid=17702264 |pmcid=1978384 |doi=10.1093/sleep/30.8.959 |lire en ligne=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17702264 |consulté le=2020-04-14 |pages=959–968 }}</ref>
[[File:Boite de mogadon44.jpg|thumb|boite de Mogadon 5 mg (nitrazépam)]]

Produit depuis les années 1960, il est l'un des hypnotiques les moins prescrits avec 0.4 millions de boites vendues par an en France.<ref>{{Ouvrage|langue=|auteur1=ANSM|titre=Etat des lieux|passage=|lieu=|éditeur=|date=|pages totales=|isbn=|lire en ligne=https://ansm.sante.fr/var/ansm_site/storage/original/application/28274caaaf04713f0c280862555db0c8.pdf}}</ref>

== Pharmacologie ==
Article détaillé : [[Benzodiazépine]].

Tout comme les nombreux produits apparentés, le nitrazépam influence l'action du [[Acide γ-aminobutyrique|GABA]] en renforçant l'activité des [[Récepteur GABAA|récepteurs GABA-A]]-alpha<ref>{{Article |prénom1=Tianze |nom1=Cheng |prénom2=Dominique Marie |nom2=Wallace |prénom3=Benjamin |nom3=Ponteri |prénom4=Mahir |nom4=Tuli |titre=Valium without dependence? Individual GABAA receptor subtype contribution toward benzodiazepine addiction, tolerance, and therapeutic effects |périodique=Neuropsychiatric Disease and Treatment |volume=14 |date=2018-05-23 |issn=1176-6328 |pmid=29872302 |pmcid=5973310 |doi=10.2147/NDT.S164307 |lire en ligne=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5973310/ |consulté le=2020-04-14 |pages=1351–1361 }}</ref>, activés de manière naturelle par le corps. On parle alors d'un [[Allostérie|modulateur allostérique]] positif. Contrairement au [[Barbiturique|barbital]], ce produit n'est pas un agoniste de ces récepteurs et ne fait que renforcer leur activité lors de leur activation naturelle<ref>{{Article |langue=en |prénom1=Wolfgang |nom1=Löscher |prénom2=Michael A. |nom2=Rogawski |titre=How theories evolved concerning the mechanism of action of barbiturates |périodique=Epilepsia |volume=53 |numéro=s8 |date=2012 |issn=1528-1167 |doi=10.1111/epi.12025 |lire en ligne=https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1111/epi.12025 |consulté le=2020-04-14 |pages=12–25 }}</ref> (ou bien par le fait d'un autre agoniste, comme l'[[Éthanol|alcool]]) ce qui limite quelque peu les risques de surdosage.[[File:Boite de mogadon44.jpg|thumb|boite de Mogadon 5 mg (nitrazépam)]]


== Notes et références ==
== Notes et références ==

Version du 14 avril 2020 à 21:10

Nitrazépam
Image illustrative de l’article Nitrazépam
Image illustrative de l’article Nitrazépam
Identification
Nom UICPA 7-nitro-5-phényl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazépin-2-one
No CAS 146-22-5
No ECHA 100.005.151
No CE 205-665-2
Code ATC N05CD02, N05CD03
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C15H11N3O3  [Isomères]
Masse molaire[1] 281,266 1 ± 0,014 3 g/mol
C 64,05 %, H 3,94 %, N 14,94 %, O 17,07 %,
Propriétés physiques
T° fusion 225 °C
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 55 à 95%
Liaison protéique 85%
Demi-vie d’élim. 16 à 38 heures
Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique hypnotique benzodiazépine
Voie d’administration orale
Conduite automobile dangereuse (niveau 3)
Antidote flumazénil
Caractère psychotrope
Catégorie hypno-sédatif
Mode de consommation

orale

Risque de dépendance Élevé
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Le nitrazépam est une substance chimique de la famille des benzodiazépines notamment commercialisée sous le nom de Mogadon, ainsi que sous forme de médicament générique. (D'autres spécialités en contenant existent, comme Imeson). Comme toutes les molécules de sa famille, elle possède des propriétés anxiolytiques, hypnotiques ou sédatives, anticonvulsivantes, et myorelaxantes, mais elle est surtout utilisée comme hypnotique. Le nitrazépam est une molécule aux propriétés hypnotiques puissantes, au délai d'action relativement rapide (Tmax de 2 h environ) et à demi-vie longue (de 16 à 48 h environ). Le traitement impliquant ce produit doit être le plus bref possible (2 à 4 semaines maximum), et la dose de 5 mg ne doit pas être dépassée en théorie.

Hypnotique à durée d'élimination très longue, il peut avoir des répercussions éventuelles diurnes. Le nitrazépam a également une importante activité anticonvulsivante, il est utilisé dans la prise en charge du Syndrome de Lennox-Gastaut (exceptionnel). Au Canada, le nitrazépam n'est plus utilisé que dans de rares cas pour le traitement de l'épilepsie.

Son utilisation à long terme implique un certain phénomène de rebond, mais pas de tolérance majeure à des doses modérées.[2]'[3]'[4] Cependant des produits plus modernes à l'élimination plus rapide comme le zolpidem et le zopiclone, qui ont un potentiel d'accumulation et de dépendance moindre lors d'un usage quotidien lui sont préférés en cas d'utilisation à long-terme.[5]'[6]'[7]

Produit depuis les années 1960, il est l'un des hypnotiques les moins prescrits avec 0.4 millions de boites vendues par an en France.[8]

Pharmacologie

Article détaillé : Benzodiazépine.

Tout comme les nombreux produits apparentés, le nitrazépam influence l'action du GABA en renforçant l'activité des récepteurs GABA-A-alpha[9], activés de manière naturelle par le corps. On parle alors d'un modulateur allostérique positif. Contrairement au barbital, ce produit n'est pas un agoniste de ces récepteurs et ne fait que renforcer leur activité lors de leur activation naturelle[10] (ou bien par le fait d'un autre agoniste, comme l'alcool) ce qui limite quelque peu les risques de surdosage.

boite de Mogadon 5 mg (nitrazépam)

Notes et références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ K. Adam, L. Adamson, V. Brezinová et W. M. Hunter, « Nitrazepam: lastingly effective but trouble on withdrawal », British Medical Journal, vol. 1, no 6025,‎ , p. 1558–1560 (ISSN 0007-1447, PMID 179657, PMCID 1640482, DOI 10.1136/bmj.1.6025.1558, lire en ligne, consulté le )
  3. ↑ (en) « Nitrazepam effective 24 weeks »
  4. ↑ L. Kangas, J. Kanto, V. Lehtinen et J. Salminen, « Long-term nitrazepam treatment in psychiatric out-patients with insomnia », Psychopharmacology, vol. 63, no 1,‎ , p. 63–66 (ISSN 0033-3158, PMID 112623, DOI 10.1007/bf00426923, lire en ligne, consulté le )
  5. ↑ J. C. Ware, J. K. Walsh, M. B. Scharf et T. Roehrs, « Minimal rebound insomnia after treatment with 10-mg zolpidem », Clinical Neuropharmacology, vol. 20, no 2,‎ , p. 116–125 (ISSN 0362-5664, PMID 9099463, DOI 10.1097/00002826-199704000-00002, lire en ligne, consulté le )
  6. ↑ Andrew D. Krystal, Milton Erman, Gary K. Zammit et C. Soubrane, « Long-term efficacy and safety of zolpidem extended-release 12.5 mg, administered 3 to 7 nights per week for 24 weeks, in patients with chronic primary insomnia: a 6-month, randomized, double-blind, placebo-controlled, parallel-group, multicenter study », Sleep, vol. 31, no 1,‎ , p. 79–90 (ISSN 0161-8105, PMID 18220081, PMCID 2225552, DOI 10.1093/sleep/31.1.79, lire en ligne, consulté le )
  7. ↑ James K. Walsh, Andrew D. Krystal, David A. Amato et Robert Rubens, « Nightly treatment of primary insomnia with eszopiclone for six months: effect on sleep, quality of life, and work limitations », Sleep, vol. 30, no 8,‎ , p. 959–968 (ISSN 0161-8105, PMID 17702264, PMCID 1978384, DOI 10.1093/sleep/30.8.959, lire en ligne, consulté le )
  8. ↑ ANSM, Etat des lieux (lire en ligne)
  9. ↑ Tianze Cheng, Dominique Marie Wallace, Benjamin Ponteri et Mahir Tuli, « Valium without dependence? Individual GABAA receptor subtype contribution toward benzodiazepine addiction, tolerance, and therapeutic effects », Neuropsychiatric Disease and Treatment, vol. 14,‎ , p. 1351–1361 (ISSN 1176-6328, PMID 29872302, PMCID 5973310, DOI 10.2147/NDT.S164307, lire en ligne, consulté le )
  10. ↑ (en) Wolfgang Löscher et Michael A. Rogawski, « How theories evolved concerning the mechanism of action of barbiturates », Epilepsia, vol. 53, no s8,‎ , p. 12–25 (ISSN 1528-1167, DOI 10.1111/epi.12025, lire en ligne, consulté le )

Voir aussi

Articles connexes

Liens externes

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