Galantamine
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| Galantamine | |
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| Structure de la galantamine | |
| Identification | |
| Nom IUPAC | 4aS,6R,8aS)- 5,6,9,10,11,12- hexahydro- 3-methoxy- 11-methyl- 4aH- [1]benzofuro[3a,3,2-ef] [2] benzazepin- 6-ol |
| No CAS | |
| Code ATC | N06 |
| DrugBank | |
| PubChem | |
| SMILES |
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| InChI |
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| Propriétés chimiques | |
| Formule brute | C17H21NO3 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 287,3535 ± 0,0162 g/mol C 71,06 %, H 7,37 %, N 4,87 %, O 16,7 %, 287.354 |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | 80 à 100 % |
| Liaison protéique | 18 % |
| Métabolisme | partiellement Hépatique (via CYP450) |
| Demi-vie d’élim. | 7h |
| Excrétion | Rénale à 95 %, fécale à 5 % |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | Anticholinésterasique |
| Voie d’administration | voie orale |
| Grossesse | catégorie B, données insuffisantes pour l'allaitement |
| Caractère psychotrope | |
| Autres dénominations | Réminyl® |
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La galantamine est un parasympathomimétique indirect appartenant à la classe thérapeutique des anticholinestérase. Elle n'appartient pas à la famille des Stigmines.
Sommaire |
Mode d'action [modifier]
La galantamine inhibe réversiblement et compétitivement l'acétylcholinestérase. Elle potentialise l'action de l'acétylcholine en empêchant sa dégradation dans la fente synaptique. Elle a donc une action parasympatomimétique indirecte puisqu'elle potentialise l'action du système nerveux parasympathique tout en ne se fixant pas aux récepteurs membranaires.
Usage thérapeutique [modifier]
La galantamine, commercialisée sous le nom de Réminyl par le laboratoire Janssen Cilaq, est utilisée pour traiter les formes légères à modérées de la maladie d'Alzheimer. Elle est disponible sous plusieurs formes et dosages :[2]
- Réminyl® 4 mg·ml-1 en solution buvable
- Réminyl® 4 mg en comprimé pelliculé
- Réminyl® 8 mg en comprimé pelliculé
- Réminyl® 12 mg en comprimé pelliculé
- Réminyl LP® 8 mg en gélule à libération prolongée
- Réminyl LP® 16 mg en gélule à libération prolongée
- Réminyl LP® 24 mg en gélule à libération prolongée
Effets secondaires [modifier]
- Nausées et vomissements (activation muscarinique), notamment chez la femme ;
- troubles digestifs (augmentation du péristaltisme intestinal conduisant à des diarrhées) ;
- douleurs abdominales, consécutives aux crampes musculaires intestinales ;
- céphalées ;
- fatigue et somnolence.
Notes et références [modifier]
- Masse molaire calculée d’après Atomic weights of the elements 2007, sur www.chem.qmul.ac.uk.
- http://www.vidal.fr/Substance/galantamine-18975.htm
