Prednisone

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Prednisone
Prednisone
Identification
No CAS 53-03-2
No EINECS 200-160-3
Code ATC A07EA03, H02AB07, H02AB15
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C21H26O5  [Isomères]
Masse molaire[1] 358,4281 ± 0,0201 g/mol
C 70,37 %, H 7,31 %, O 22,32 %,
Propriétés physiques
fusion 234 °C déc
Précautions
Classification du CIRC
Groupe 3 : Inclassable quant à sa cancérogénicité pour l'Homme[2]
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La prednisone est un corticostéroïde.

Propriétés[modifier | modifier le code]

Mécanismes d'action[modifier | modifier le code]

Principal[modifier | modifier le code]

L'hormone :

  • Diffuse à travers la membrane cellulaire.
  • Se lie à un récepteur cytosolique formant un complexe avec des protéines de chocs thermiques (HSP 90 et 70) et une immunophiline p59. Après dimérisation, le complexe stéroïde récepteur se lie à des séquences d'ADN spécifiques (éléments de réponse aux corticoïdes ou GRE).
  • Module la transcription des gènes sensibles aux corticoïdes par une interaction avec des facteurs de transcription (protéines cytoplasmiques ou nucléaires).
  • Augmente la transcription et/ou la stabilité de l'ARNm codant pour les protéines responsables de l'action des glucocorticoïdes.
  • Réprime certains gènes au niveau transcriptionnel en interagissant avec les facteurs nucléaires nécessaires à l'activation de ces gènes.
  • Augmente la dégradation du ARNm ou inhibe la synthèse ou la sécrétion des protéines ou des cytokines[3],[4],[5],[6],[7],[8],[9],[10],[11],[12].

Les effets biologiques de l'action anti-inflammatoire se traduisent par :

  • Inhibition de la perméabilité vasculaire qui permet le recrutement des globules blancs vers le site de l'inflammation.
  • Inhibition des évènements moléculaires liés à l'activation des globules blancs et à leur adhésion aux cellules endothéliales.
  • Expression du complexe majeur d'histocompatibilité type II.
  • Expression des molécules d'adhésion cellulaire (ELAM 1, ICAM 1).
  • La sécrétion des protéines du complément C3 et le facteur B.
  • L'activité de l'IL1.
  • L'expression des cyclooxygénases de type 2 (cox2) prévenant ainsi la production de prostaglandines.
  • La production des métabolites de l'acide arachidonique pro-inflammatoire (inhibe l'activité de la phospholipase A2 en stimulant la synthèse de lipocortine ou annexine I).
  • Blocage de la sécrétion d'IL 1, IL 6, TNF alpha.
  • Diminution de la production et du largage des leucotriènes.
  • Dépression de l'activité tumoricide et bactéricide des macrophages et leur différenciation.
  • Effet immunosuppresseur sur les lymphocytes T et inhibition de la sécrétion des cytokines par ces lymphocytes T.
  • Inhibition de la prolifération des lymphocytes B et des cytokines impliquées dans la synthèse des immunoglobulines(IL 1 à IL 6).

Secondaire[modifier | modifier le code]

  • Activité granylate cyclase du récepteur qui altère le potentiel électrique des cellules.
  • Stimulation de la reproduction des cellules alvéolaires de type II augmentant la production de surfactant pulmonaire[13],[14],[15].

La double liaison 1-2 augmente l'activité antiinflammatoire. L'estérification sous forme d'acétate donne un dérivé insoluble : action prolongée.

Effets recherchés[modifier | modifier le code]

  • anti-inflammatoire (principal).
  • antiallergique (principal) .
  • antiprurigineux (principal).

Indications thérapeutiques[modifier | modifier le code]

La prednisone est utilisée pour traiter de très nombreuses maladies allergiques, immunologiques ou cancéreuses[16]. Néanmoins, la grande majorité des patients recevant de la prednisone sont traités pour des maladies pulmonaires ou rhumatologiques[16].

Effets secondaires[modifier | modifier le code]

Les effets secondaires d'un traitement par prednisone se rencontrent surtout en cas de traitement prolongé mais peuvent également, pour certains d'entre eux, apparaitre dès les tout premiers jours du traitement[17].

Les effets secondaires principaux sont :

  • Troubles endocriniens : diabète, dérégulation de la synthèse naturelle de glucocorticoïdes à la fin du traitement, troubles du cycle menstruel (règles irrégulières), apparition (ou aggravation) d'une acné, pilosité excessive ou hypertrichose, fragilisation cutanée, ecchymoses, dyslipémie.
  • Troubles digestifs : ulcère gastro-duodénal (les glucocorticoïdes augmentent la secretion d'acide par l'estomac), hémorragie digestive, sur ulcère gastro-duodénal, gastrite aigüe, entérite ou colite, pancréatite aiguë.

Contre-indications[modifier | modifier le code]

  • ulcère gastroduodénal récent ;
  • kératite herpétique ;
  • infection locale (condition exclusive : locale)

Voies d'administration[modifier | modifier le code]

  • oculaire ;
  • auriculaire ;
  • nasale ;
  • intralésionnelle ;
  • intraarticulaire ;
  • épidurale.

Posologie et mode d'administration[modifier | modifier le code]

Comprimés de prednisone, 20 mg, des États-Unis
  • Suspension cristalline en injection intra ou péri-articulaire, sous-cutanée ou intra-dermique, intra-tympanique, intra-rachidienne. Dose en fonction de l'inflammation.
  • Collyre, gouttes nasales.
  • Asepsie rigoureuse en cas d'application ou d'infiltration locale.
  • Administration par voie générale possible mais non usuelle en France. En cas de traitement prolongé, surveillance ophtalmologique régulière.

Disponibilité[modifier | modifier le code]

En Belgique, elle est disponible sous forme de préparations magistrales et notamment sous le nom commercial Pred Forte. En Espagne, elle est disponible sous le nom commercial de Prednisona Alonga. En France, elle est disponible sous le nom commercial de Cortancyl

Références[modifier | modifier le code]

BIAM : http://www.biam2.org/www/Sub2267.html

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. IARC Working Group on the Evaluation of Carcinogenic Risks to Humans, « Évaluations Globales de la Cancérogénicité pour l'Homme, Groupe 3 : Inclassables quant à leur cancérogénicité pour l'Homme », sur http://monographs.iarc.fr, CIRC,‎ 16 janvier 2009 (consulté le 22 août 2009)
  3. J Neuroimmunol 1992;40:281-286.
  4. Am Rev Respir Dis 1990;141,Suppl:18-21.
  5. Proc Natl Acad Sci USA 1992;89:3917-3921.
  6. Science 1992;258:1598-1604.
  7. Med Sci 1990,10:1003-1006.
  8. Ann Intern Med 1993;119:1198-1208.
  9. Immunol Rev 1980;51:337-357.
  10. J Immunol 1980;124:2828-2833.
  11. Eur J Immunol 1990;20:2439-2443.
  12. Prog Biochem Pharmacol 1985;20:55-62.
  13. J Clin Invest 1980;66:504-510.
  14. Radiat Res 1988;115:543-549.
  15. Radiat Res 1988;113:112-119.
  16. a et b http://www.cortisone-info.fr/Generalites/Pour-quelles-maladies
  17. http://www.cortisone-info.fr/Effets-indesirables/Generalites
Prednisone
Noms commerciaux Cortancyl 5 mg (Aventis) (France), Prednisone Galepharm (Suisse), Prednisone Streuli (Suisse)
Classe Corticostéroïde (oral)
Autres informations Sous classe : Corticostéroïde (oral)