LBP-1 (médicament)
| LBP-1 (médicament) | |
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| Données physico-chimiques | |
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| Formule brute | C23H29ClN6O3 |
| Identification | |
| No CAS | 1050478-18-6 |
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LBP-1 est un médicament développé à l'origine par Organon Biosciences pour le traitement de la douleur neuropathique[1],[2],[3]. Il agit comme un agoniste puissant et sélectif des récepteurs cannabinoïdes, avec une puissance élevée sur les récepteurs CB1 et CB2, mais faible pénétration de la barrière hémato-encéphalique. Cela rend la LBP-1 périphériquement sélective, et bien qu'elle soit efficace dans des modèles animaux de douleur neuropathique et d'allodynie[4].
Sources et références[modifier | modifier le code]
- « Design, synthesis, and structure-activity relationships of indole-3-heterocycles as agonists of the CB1 receptor », Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, vol. 21, no 1, , p. 506–9 (PMID 21075630, DOI 10.1016/j.bmcl.2010.10.093)
- « Discovery of potent and orally bioavailable heterocycle-based cannabinoid CB1 receptor agonists », Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, vol. 21, no 6, , p. 1748–53 (PMID 21316962, DOI 10.1016/j.bmcl.2011.01.082)
- « Design, synthesis and structure-activity relationships of (indo-3-yl) heterocyclic derivatives as agonists of the CB1 receptor. Discovery of a clinical candidate », Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, vol. 21, no 8, , p. 2541–6 (PMID 21411321, DOI 10.1016/j.bmcl.2011.02.023)
- « Low brain penetrant CB1 receptor agonists for the treatment of neuropathic pain », Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, vol. 22, no 8, , p. 2932–7 (PMID 22421020, DOI 10.1016/j.bmcl.2012.02.048)
