Ritonavir

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Ritonavir
Ritonavir
Identification
Nom UICPA 1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[(2S)-3-methyl-2-{[methyl({[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl})carbamoyl]amino}butanamido]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate
No CAS 155213-67-5
Code ATC J05AE03
DrugBank APRD00312
PubChem 392622
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C37H48N6O5S2  [Isomères]
Masse molaire[1] 720,944 ± 0,046 g/mol
C 61,64 %, H 6,71 %, N 11,66 %, O 11,1 %, S 8,9 %,
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique 98 à 99 %
Demi-vie d’élim. 3 à 5 heures
Excrétion

fécale

Considérations thérapeutiques
Voie d’administration Orale, IV
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le ritonavir est un médicament antirétroviral, utilisé pour le traitement de l'infection par le VIH. C'est un inhibiteur de la protéase (IP). Cette molécule est commercialisée en France sous le nom de Norvir mais aussi, en association avec le lopinavir sous le nom de Kaletra. L'association est commercialisée dans certains pays sous le nom d'Aluvia.

Aujourd'hui le ritonavir est principalement prescrit non pas pour son action antivirale mais pour sa capacité à inhiber les enzymes qui éliminent d'autres inhibiteurs de la protéase, en qualité de booster. Cette inhibition mène à des concentrations plasmatiques plus élevées de ces dernières molécules, permettant au clinicien d'abaisser leur dose et fréquence et améliorant leur efficacité clinique[2].

Pharmacocinétique[modifier | modifier le code]

Effets indésirables[modifier | modifier le code]

Interactions médicamenteuses[modifier | modifier le code]

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Le ritonavir est un inhibiteur des cytochromes P450 3A4 extrêmement puissant. Il en résulte qu'il faut faire attention à l'augmentation de l'exposition aux médicaments associés métabolisés par CyP 3A4. Les effets indésirables éventuels sont dépendent de la pharmacodynamie du médicament actif associé, par une sur-exposition lorsque celui-ci donne des métabolites significativement moins actifs que ce dernier, par une chaîne de réaction incluant le cytochrome 3A4.

Tandis que lorsqu'il s'agit d'un pro-médicament, destiné à être transformé en métabolite actif, il y a un risque de sous-exposition et donc d'inefficacité, laquelle pourra inciter le médecin à augmenter la posologie. Si l'augmentation de la posologie est réalisée avec une cinétique trop importante il peut encore y avoir un risque de de toxicité.

Ces interactions peuvent survenir avec un grand nombre de médicament étant donné la participation du cytochrome 3A4 dans la métabolisation d'une grand nombre de médicaments.

Divers[modifier | modifier le code]

Le ritonavir fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013)[3].

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. Patrick Yéni, Prise en charge médicale des personnes infectées par le VIH : Recommandations du groupe d'experts, Ministère de la santé / Flammarion, , 412 p. (ISBN 978-2-2570-0062-0, lire en ligne), p. 41, Chapitre 5 "Traitement antirétroviral"
  3. WHO Model List of Essential Medicines, 18th list, avril 2013

Voir aussi[modifier | modifier le code]

Articles connexes[modifier | modifier le code]

Liens externes[modifier | modifier le code]