Flunitrazolam
| Flunitrazolam | |
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| Identification | |
|---|---|
| No CAS | |
| PubChem | [[CID|137700379}} |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C17H12FN5O2 [Isomères] |
| Masse molaire[1] | 337,307 9 ± 0,016 g/mol C 60,53 %, H 3,59 %, F 5,63 %, N 20,76 %, O 9,49 %, |
| Données pharmacocinétiques | |
| Biodisponibilité | Supérieure à 90% par voie orale ou sublinguale |
| Liaison protéique | Forte (hypothèse) |
| Demi-vie de distrib. |
5 à 15 minutes par voie sublinguale ; 10 à 30 minutes par voie orale |
| Demi-vie d’élim. | 8 heures |
| Considérations thérapeutiques | |
| Classe thérapeutique | Hypnotique apparenté aux benzodiazépines |
| Voie d’administration | Orale ; sublinguale |
| Grossesse | Déconseillée |
| Conduite automobile | Très dangereuse |
| Antidote | flumazénil |
| Caractère psychotrope | |
| Catégorie | Triazolobenzodiazépine |
| Mode de consommation |
voie orale ; voie sublinguale |
| Risque de dépendance | Très élevé |
| Composés apparentés | |
| Autres composés | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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Le flunitrazolam est un hypnotique apparenté aux benzodiazépines, une classe de tranquillisants très utilisés comme le Valium (diazépam) ou le Xanax (alprazolam).
C’est l’analogue du flunitrazépam (Rohypnol), partageant la même structure moléculaire à l’exception de la fusion d'un groupe triazole supplémentaire. Ce qui en fait un membre de la famille des triazolobenzodiazépines (TBZD) et lui donne le suffixe -zolam, comme l'aprazolam ou le triazolam.
Déjà découvert dans les années 1960[2] il n'a pas eu de débouchés commerciaux, pour cause de redondance notamment par rapport au triazolam, et surtout en vue de sa puissance et de sa pharmacocinétique, qui en font un hypno-sédatif à risque d'abus et très addictif. Il revoit le jour aux alentours des années 2010, en tant que nouveau produit de synthèse, dont le but est de proposer un produit non-répertorié aux effets identiques à ceux des produits disponibles sur ordonnance; il fut par la suite indexé à la liste des produits psychotropes. Il complète une large liste de benzodiazépines issues de la recherche scientifique, comme le flubromazolam, le diclazépam, le flubromazépam, le flubromazolam, le deschloroétizolam, le pyrazolam, le clonazolam et le nifoxipam[2].
Le flunitrazolam est une benzodiazépine particulièrement puissante, aussi puissante que le flunitrazépam à des doses deux à quatre fois moins élevées. Il est particulièrement difficile de juger sa puissance réelle étant donné le peu d’études, mais selon les estimations des usagers, on peut considérer que 100µg à 250µg de flunitrazolam sont équivalents à 10mg de diazépam. Ce qui en fait un hypnotique potentiellement aussi puissant que le triazolam.
Il a un délai d’action particulièrement court : de 5 à 15 minutes s’il est absorbé par voie sublinguale, et de 10 à 30 minutes par voie orale. Une telle puissance suggère une grande affinité avec les différents sous types de récepteurs GABAA, le flunitrazolam est un puissant GABAergique, et donc un dépresseur du système nerveux central.
Il a une demie-vie d’élimination courte (8 heures), et une durée d’action de 4 à 6 heures. Il n'y a aucune dose recommandée,
Pharmacologie, dosage
Comme le flunitrazépam, c'est un modulateur positif des récepteurs GABAA. Comme l'alcool et les barbituriques, il permet au GABA de se fixer plus facilement à ses récepteurs, ce qui augmente l'ouverture du canal chlore et rend l'activation des neurones cibles plus difficile. Un tel profil lui confère les propriétés médicinales suivantes :
A noter que des cas (rares) de convulsions ont été rapportés chez des utilisateurs de flunitrazolam. Ses utilisateurs ont identifié une activité anxiolytique très puissante à des doses inférieures aux doses hypno-sédatives (moins de 0.100mg par prise comme anxiolytique contre 0.125 à 0.500mg comme hypnotique). Son action hypnotique et amnésiante sont particulièrement marquées, ce qui rappelle sa proximité avec le flunitrazépam qui possédait les mêmes propriétés, avec le même délai d’action rapide (entre 5 et 30 minutes). Des usagers rapportent un effet myorelaxant puissant, et une potentielle euphorie physique et cognitive.
Lorsqu'il est commercialisé, il se présente le plus souvent sous la forme de poudre, de buvards ou de comprimés de 0,25mg[3]. Il est l'un des produits hypnotiques les plus puissants existant, procurant des effets comparables à ceux du triazolam à des quantités inférieures à 1mg[4].
En théorie, comme les autres triazolobenzodiazépines, le flunitrazolam pourrait posséder des propriétés antidépressives.
Un arrêt brutal de la consommation de flunitrazolam expose, comme pour les autres benzodiazépines, a un syndrôme de sevrage potentiellement mortel. Il doit être diminué doucement et avec précauution, ou remplacer par une BZD à la demie-vie longue, comme le diazépam.
Références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) ACMD, « Novel Benzodiazepines »
- Alice Ameline, Camille Richeval, Jean-Michel Gaulier et Jean-Sébastien Raul, « Detection of the designer benzodiazepine flunitrazolam in urine and preliminary data on its metabolism », Drug Testing and Analysis, vol. 11, no 2, , p. 223–229 (ISSN 1942-7611, PMID 30109775, DOI 10.1002/dta.2480, lire en ligne, consulté le )
- « Flunitrazolam : Erowid Exp: Main Index », sur www.erowid.org (consulté le )
