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Pirfénidone

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Pirfénidone
Image illustrative de l’article Pirfénidone
Pirfénidone
Identification
Nom UICPA 5-méthyl-1-phénylpyridine-2-one
Synonymes

Esbriet, Pirespa, Etuary

No CAS 53179-13-8
No ECHA 100.150.129
Code ATC L04AX05
PubChem 40632
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C12H11NO
Masse molaire[1] 185,221 8 ± 0,010 9 g/mol
C 77,81 %, H 5,99 %, N 7,56 %, O 8,64 %,
Données pharmacocinétiques
Liaison protéique 50–58%
Métabolisme Hépatique (70–80% par CYP1A2 ; moindre contribution de CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 et de CYP2E1)
Demi-vie d’élim. 2,4 h
Excrétion

Urine (80%)

Considérations thérapeutiques
Voie d’administration oral

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

La pirfénidone (5-méthyl-1-phényl-2-(1H)-pyridone) est un principe actif de type immunosuppresseur avec des propriétés antifibrotiques et anti-inflammatoires utilisé pour le traitement de la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI).

Commercialisation

Elle est commercialisée sous le nom d'Esbriet au Canada et en Europe et sous celui de Pirespa au Japon et en Corée du Sud.

La pirfénidone n'est pas approuvée pour la vente aux États-Unis ().

Mode d'action

Elle agit par inhibition de la synthèse du facteur de croissance de transformation TGF-béta[2] et de la synthèse du facteur de nécrose tumorale (TNF-alpha)[3].

pirfénidone
Informations générales
Princeps
  • Esbriet (Belgique, Canada, France)
  • Etuary (République populaire de Chine)
  • Pirespa (Corée du Sud, Japon)
  • Pirfenex (Inde)
Classe Antinéoplasiques et immunomodulateurs, autres immunosuppresseurs, ATC code L04AX05
Forme gélules dosées à 267 mg
Administration per os
Laboratoire InterMune, Roche
Identification
No CAS 53179-13-8 Voir et modifier les données sur Wikidata
No ECHA 100.150.129
Code ATC L04AX05
DrugBank DB04951 Voir et modifier les données sur Wikidata

Indications

Le , en France, le Haute Autorité de Santé (HAS) estimait que le service médical rendu (SMR) par la pirfénidone est faible et uniquement chez les patients au diagnostic clinique et radiologique confirmé de FPI et avec les critères fonctionnels respiratoires suivants : capacité vitale forcée (CVF) supérieure ou égale à 50 % et diffusion libre du CO (DLCo) supérieure ou égale à 35%[4].

Le , InterMune Inc., l'entreprise pharmaceutique qui commercialise le médicament, publie les résultats de l'étude de phase III ASCEND. Celle-ci montre que « comparativement au placebo, la pirfénidone a diminué la progression de la maladie, comme en ont témoigné la fonction pulmonaire, la tolérance à l’exercice et la survie sans progression chez les patients atteints de FPI. Le traitement a objectivé un profil d’effets indésirables acceptable et une diminution de la mortalité. »[5].

Effets secondaires

Les effets indésirables rapportés sont[4] :

Notes et références

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. (en)(en) Nakayama S., Mukae H., Sakamoto N., Kakugawa T., Yoshioka S., Soda H., Oku H., Urata Y., Kondo T., Kubota H., Nagata K. (ja), Kohno S., « Pirfenidone inhibits the expression of HSP47 in TGF-beta1-stimulated human lung fibroblasts », Life sciences (en), vol. 82, nos 3-4,‎ , p. 210-217 (PMID 18093617, lire en ligne, consulté le ) modifier
  3. (en)(en) Grattendick K.J., Nakashima J.M., Feng L., Giri S.N., Margolin S.B., « Effects of three anti-TNF-alpha drugs: etanercept, infliximab and pirfenidone on release of TNF-alpha in medium and TNF-alpha associated with the cell in vitro », International Immunopharmacology, vol. 8, no 5,‎ , p. 679-687 (PMID 18387510, lire en ligne, consulté le ) modifier
  4. a et b Haute Autorité de Santé, « Progrès thérapeutique mineur dans la fibrose pulmonaire idiopathique légère à modérée », (consulté le ).
  5. InterMune, Inc., « Résultats de l’essai de phase III ASCEND sur la pirfénidone dans la fibrose pulmonaire idiopathique présentés au congrès de l’American Thoracic Society et publiés dans le New England Journal of Medicine » [PDF], (consulté le ).

Voir aussi

Bibliographie

Articles connexes

Liens externes