Lumatépérone
| Lumatépérone | ||
| ||
 | ||
| Structure de la lumatépérone. | ||
| Identification | ||
|---|---|---|
| DCI | Lumateperone | |
| Nom UICPA | 1-(4-fluorophényl)-4-[(10R,15S)-4-méthyl-1,4,12-triazatétracyclo[7.6.1.05,16.010,15]hexadéca-5,7,9(16)-trien-12-yl]butan-1-one | |
| Synonymes |
ITI-007, ITI007, ITI 007 |
|
| No CAS | ||
| Code ATC | ||
| DrugBank | DB12113 | |
| PubChem | 49853357 | |
| SMILES | ||
| InChI | ||
| Propriétés chimiques | ||
| Formule | C24H28FN3O |
|
| Masse molaire[1] | 393,497 ± 0,022 1 g/mol C 73,26 %, H 7,17 %, F 4,83 %, N 10,68 %, O 4,07 %, |
|
| Données pharmacocinétiques | ||
| Biodisponibilité | 4,4 %[2] | |
| Liaison protéique | 97,4 %[2] | |
| Métabolisme | Hépatique[2] | |
| Demi-vie d’élim. | 18 heures[2] | |
| Excrétion | ||
| Considérations thérapeutiques | ||
| Classe thérapeutique | Antipsychotique atypique | |
| Voie d’administration | per os | |
| Caractère psychotrope | ||
| Catégorie | Psycholeptiques, Antipsychotiques, Dérivés du butyrophénone (ATC code N05AD10) | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
modifier  |
||
| Lumatépérone | |
| Informations générales | |
|---|---|
| Princeps |
|
| Administration | per os |
| Sels | tosylate |
| modifier |
|
La lumatépérone, également connue sous le nom commercial « Caplyta », est un antipsychotique atypique de la classe des butyrophénones. Elle a été développée par Intra-Cellular Therapies, et elle est utilisée dans le traitement la schizophrénie et de la dépression dans le trouble bipolaire.
Indications[modifier | modifier le code]
Cette molécule a été approuvée par la Food and Drug Administration (FDA) américaine[3] :
- pour le traitement de la schizophrénie chez l'adulte le [4] ;
- pour le traitement de la dépression dans le cadre du trouble bipolaire en monothérapie ou en association avec des sels de lithium ou du valproate de sodium chez l'adulte en [5],[2].
Formes galéniques[modifier | modifier le code]
La lumatépérone est disponible sous le nom « Caplyta » dans la forme suivante :
- voie orale : gélules de 42 mg, 21 mg et 10,5 mg[6].
Pharmacologie[modifier | modifier le code]
Mécanisme d'action[modifier | modifier le code]
- Antagoniste :
- des récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A ;
- des récepteurs dopaminergiques D1, D2 et D4 ;
- des récepteurs α1-adrénergiques.
- Inhibiteur de la recapture de la sérotonine.
La lumatépérone ne possède pas d'action muscarinique ou antihistaminique, contrairement à d'autres antipsychotiques. L'absence de ces actions peut limiter certains effets indésirables tels que la sédation[2].
| Site | Ki (nM) |
|---|---|
| SERT (transporteur de la sérotonine) | 33 |
| 5-HT2A | 0,54 |
| α1A | <100 |
| α1B | <100 |
| D1 | 41 |
| D2 | 32 |
| D4 | <100 |
Pharmacocinétique[modifier | modifier le code]
Après avoir pris le médicament par voie orale, la lumatépérone atteint des concentrations plasmatiques maximales dans un délai d'une à deux heures et a une demi-vie d'élimination terminale de 18 heures. Elle est métabolisée dans le foie par le CYP3A4, ce médicament présente donc des interactions avec les inhibiteurs du CYP3A4 (certains antifongiques, antirétroviraux, antibiotiques, le jus de pamplemousse). En cas d'une association, la posologie de lumatépérone est souvent revue à la baisse.
Notes et références[modifier | modifier le code]
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- « Caplyta- lumateperone capsule », sur dailymed.nlm.nih.gov (consulté le ).
- (en) « Drug Approval Package: Caplyta », sur accessdata.fda.gov (consulté le ).
- (en) Center for Drug Evaluation and Research, « Drug Trials Snapshots: Caplyta », FDA, (lire en ligne, consulté le ).
- (en) Intra-Cellular Therapies Inc., « Intra-Cellular Therapies Announces U.S. FDA Approval of Caplyta (lumateperone) for the Treatment of Bipolar Depression in Adults »
, sur intracellulartherapies.com, (consulté le ).
- « Caplyta (lumateperone) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more », sur reference.medscape.com (consulté le ).
