SGLT2

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Le SGLT2 « sodium/glucose cotransporteur 2 » est une protéine permettant la réabsorption du glucose par le tubule rénal proximal.

Régulation[modifier | modifier le code]

Son expression semble être augmetée au cours du diabète de type 2[1].

Génétique[modifier | modifier le code]

Son gène est le SLC5A2 (solute carrier family 5 (sodium/glucose cotransporter)), appelé aussi SGLT2 et est situé sur le chromosome 16 humain.

Plusieurs mutations de ce gène ont été décrites, entraînant, même à l'état hétérozygote une augmentation de la glycosurie (taux de sucre dans les urines).

Cible thérapeutique[modifier | modifier le code]

L'inhibition du SGLT2 entraîne une augmentation de la glycosurie et pourrait être une piste dans le traitement du diabète[2].

La phlorizine est un inhibiteur non sélectif de la protéine dont le développement a été abandonné suites aux effets secondaires.

Le canagliflozine est chronologiquement le premier inhibiteur spécifique du SGLT2. Il a été approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) en 2013.

Le dapaglifozine a été rejeté par la FDA en 2012[3] en raisons des effets secondaires, mais pas par l'agence européenne des médicaments[4].

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Rahmoune H, Thompson PW, Ward JM, Smith CD, Hong G, Brown J, Glucose transporters in the human renal proximal tubular cells isolated from the urine of patients with non-insulin dependent diabetes, Diabetes, 2005;54:3427-3434
  2. Neumiller JJ, White JR, Campbell RK, Sodium-glucose co-transport inhibitors: progress and therapeutic potential in type 2 diabetes mellitus, Drugs, 2010;70:377-385
  3. Burki TK, FDA rejects novel diabetes drug over safety fears, Lancet, 2012;379:507
  4. European Medicines Agency, Forgixa