Afatinib
| Afatinib | |
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| Afatinib | |
| Identification | |
|---|---|
| Nom UICPA | N-[4-[(3-Chloro-4-fluorophényl)amino]-7-[[(3S)-tétrahydro-3-furanyl]oxy]-6-quinazolinyl]-4(diméthylamino)-2-buténamide |
| Synonymes |
Gilotrif, Giotrif |
| No CAS | |
| No ECHA | 100.239.035 |
| Code ATC | |
| PubChem | 10184653 |
| ChEBI | 61390 |
| SMILES | |
| InChI | |
| Propriétés chimiques | |
| Formule | C24H25ClFN5O3 |
| Masse molaire[1] | 485,938 ± 0,025 g/mol C 59,32 %, H 5,19 %, Cl 7,3 %, F 3,91 %, N 14,41 %, O 9,88 %, |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | |
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L’afatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase (TKI) utilisé comme médicament en monothérapie dans le traitement des cancers bronchiques non à petites cellules (CBNPC).
Commercialisation[modifier | modifier le code]
L’afatinib est commercialisé sous les noms Gilotrif aux États-Unis et Giotrif en Europe (auparavant Tomtovok et Tovok) et développé par Boehringer Ingelheim.
Mode d'action[modifier | modifier le code]
L’afatinib inhibe de façon irréversible les récepteurs de la famille ErbB, famille des récepteurs de facteurs de croissance épidermique (ErbB), eux-mêmes impliqués dans les mécanismes de signalisation intracellulaire contrôlant la croissance, la survie, l’adhésion, la migration ainsi que la différenciation de la cellule[2],[3].
La famille ErbB comprend 4 récepteurs tyrosine-kinase :
- ErbB-1 (aussi appelé en anglais : epidermal growth factor receptor, EGFR ou HER1 ;
- ErbB-2 (aussi appelé HER2/neu) ;
- ErbB-3 ou HER3 ;
- ErbB-4 ou HER4[4].
Indications[modifier | modifier le code]
Traitement des patients adultes naïfs de TKI anti-EGFR (récepteur du facteur de croissance épidermique) atteints d’un cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC), localement avancé ou métastatique, qui présente une (des) mutation(s) activatrice(s) de l’EGFR[5].
Effets secondaires[modifier | modifier le code]
- Paronychie
- Diminution de l'appétit
- Épistaxis
- Diarrhée, stomatite
- Éruption cutanée, dermatite acnéiforme, prurit, sécheresse cutanée
Notes et références[modifier | modifier le code]
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
- (en) N. Minkovsky et A. Berezov, « BIBW-2992, a dual receptor tyrosine kinase inhibitor for the treatment of solid tumors », Current opinion in investigational drugs, vol. 9, no 12, , p. 1336-1346 (PMID 19037840, résumé).
- Hickish T, Whitley D, Lin N et al. Use of BIBW 2992, a novel irreversible EGFR/HER1 and HER2 tyrosine kinase inhibitor to treat patients with HER2-positive metastatic breast cancer after failure of treatment with trastuzumab, Cancer Research, vol. 69, Suppl 32009, p. 5060-5060
- Moïse Namer, Michel Héry, Daniel Serin, Marc Spielmann, Joseph Gligorov, Cancer du sein: Compte rendu du cours supérieur francophone de cancérologie : Saint-Paul-de-Vence, 18-20 janvier 2007, Springer Science & Business Media, , 572 p. (lire en ligne).
- Haute Autorité de santé, « Synthèses d'avis et fiches bon usage », (consulté le ).
Voir aussi[modifier | modifier le code]
Liens externes[modifier | modifier le code]
- Compendium suisse des médicaments : spécialités contenant Afatinib
- Page spécifique sur Le Vidal.fr.
