Glasdegib

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Glasdegib
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Identification
Nom UICPA 1-[(2R,4R)-2-(1H-benzimidazol-2-yl)-1-méthylpipéridin-4-yl]-3-(4-cyanophényl)urée
Synonymes

daurismo

No CAS 1095173-27-5
No ECHA 100.244.738
Code ATC L01XX63
DrugBank DB11978
PubChem 25166913
ChEBI 145428
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C21H22N6O
Masse molaire[2] 374,439 ± 0,019 8 g/mol
C 67,36 %, H 5,92 %, N 22,44 %, O 4,27 %,
pKa 6[1]
Propriétés physiques
T° fusion >214 °C décomp[1].
Solubilité eau 0,02 g·L-1 (sel di-HCl monohydrate)[1]
Précautions
SGH[1]
SGH07 : Toxique, irritant, sensibilisant, narcotique
H361, H373, P201, P202, P260, P281, P314, P308+P313, P405 et P501
Écotoxicologie
LogP (eau/octanol) 2,28[1]
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 77%[réf. souhaitée]
Liaison protéique 91%[1]
Métabolisme hépatique: CYP3A4, avec contributions mineures du CYP2C8 et de l'UGT1A9[1]
Demi-vie d’élim. 17,4h[1]
Stockage accumulation possible[réf. souhaitée]
Excrétion

urinaire (49%) et fécale (42%)[1]

Considérations thérapeutiques
Classe thérapeutique oncologie[1]
Voie d’administration oral[1]
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Glasdegib
Informations générales
Forme comprimé pelliculé
Administration voie orale
Laboratoire Pfizer
Identification
No CAS 1095173-27-5 Voir et modifier les données sur Wikidata
No ECHA 100.244.738
Code ATC L01XX63
DrugBank 11978 Voir et modifier les données sur Wikidata
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Le glasdegib est un médicament indiqué dans le traitement de la leucémie aigüe myéloïde. C'est une thérapie ciblée, inhibant la voie Hedgehog. Son utilisation a été approuvée aux États-Unis en 2018 et Europe en 2020.

Indication[modifier | modifier le code]

Le glasdegib est indiqué dans le traitement de la leucémie aigüe myéloïde nouvellement diagnostiquée, en association avec la cytarabine à faible dose[3].

Effets indésirables[modifier | modifier le code]

L'administration de glasdegib peut provoquer une élévation de la concentration en ALAT (une enzyme hépatique) dans le sang, ce qui peut témoigner d'une hépatotoxicité du médicament[4].

Pharmacologie[modifier | modifier le code]

Mécanisme d'action[modifier | modifier le code]

La voie Hedgehog est impliqué dans la transmission de signaux au niveau cellulaire. Le glasdegib inhibe la protéine Smoothened, présente au niveau de la membrane de la cellule qui impliqué dans la voie Hedgehog[5].

Pharmacocinétique[modifier | modifier le code]

Le glasdegib est administré par voie orale et possède une biodisponibilité de 77%, qui peut être diminuée par la prise concomitante d'un repas riche en graisse.

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. ↑ a b c d e f g h i j et k PubChem CID 25166913.
  2. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  3. ↑ (en) European Medicines Agency, « Daurismo: Pending EC decision », (consulté le )
  4. ↑ (en) LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury, National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, « Glasdegib - LiverTox - NCBI Bookshelf », (consulté le )
  5. ↑ (en) Food and Drug Administration, « Daurismo - prescribing label » [PDF], (consulté le )

Voir aussi[modifier | modifier le code]

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Articles connexes[modifier | modifier le code]

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