Filgotinib
Le filgotinib est une molécule inhibitrice spécifique de la janus kinase 1 et en cours de test comme médicament.
Mode d'action[modifier | modifier le code]
Il a une affinité trente fois supérieure pour la janus kinase 1 par rapport à celle pour la janus kinase 2[1]
Pharmacocinétique[modifier | modifier le code]
Après absorption orale, il se transforme en un métabolite actif dont la demi-vie est d'un peu moins de 24 h[2].
Efficacité[modifier | modifier le code]
Dans la polyarthrite rhumatoïde et en association avec le méthotrexate, il permet une amélioration des symptômes de la maladie[3]. Dans les formes résistantes de la maladie, il conserve une activité[4].
Il a des résultats prometteurs dans la maladie de Crohn[5] et dans la rectocolite hémorragique[6].
Voir aussi[modifier | modifier le code]
Le tofacitinib et le baricitinib sont deux autres inhibiteurs des janus kinases
Notes et références[modifier | modifier le code]
- Van Rompaey L, Galien R, van der Aar EM et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases, J Immunol, 2013;191:3568–3577
- Namour F, Diderichsen PM, Cox E et al. Pharmacokinetics and pharmacokinetic/pharmacodynamic modeling of filgotinib (GLPG0634), a selective JAK1 inhibitor, in support of phase IIB dose selection, Clin Pharmacokinet, 2015;54:859–874
- Genovese M, Westhovens R, Kavanaugh AF et al. The effect of filgotinib (GLPG0634, GS-6034), an oral JAK1 selective inhibitor on patient-reported outcomes: results from two 24-week phase 2B dose ranging studies, Ann Rheum Dis, 2016;75:244
- Genovese MC, Kalunian K, Gottenberg J-E et al. Effect of filgotinib vs placebo on clinical response in patients with moderate to severe rheumatoid arthritis refractory to disease-modifying antirheumatic drug therapy: the FINCH 2 randomized clinical trial, JAMA, 2019;322:315-325
- Vermeire, S, Schreiber, S, Petryka, R et al. Clinical remission in patients with moderate-to-severe Crohn's disease treated with filgotinib (the FITZROY study): results from a phase 2, double-blind, randomised, placebo-controlled trial, Lancet, 2017;389:266–275
- Gilead and Galapagos Announce Positive Topline Results of Phase 2b/3 Trial of Filgotinib in Moderately to Severely Active Ulcerative Colitis May 20, 2020 at 4:03 PM EDT http://investors.gilead.com/news-releases/news-release-details/gilead-and-galapagos-announce-positive-topline-results-phase-2b3
