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=== Pharmacocinétique ===
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L'''alpha''-PVP semble posséder une bonne biodisponibilité orale, et provoquer des effets psychotropes plus rapidement que la [[méthamphétamine]]. Elle semble être métabolisée par le foie, par des enzymes de la famille des cytochromes P450, les CYP [[Cytochrome P450|2B6]] ,[[Cytochrome CYP2D6|2D6]], 2C19, [[CYP3A4|3A4]]
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=== Pharmacodynamie ===
=== Pharmacodynamie ===
L'alpha-PVP est un stimulant puissant du système nerveux central. À l'instar de la cocaïne, des amphétamines ou des autres cathinones, l'a-PVP agit comme un catécholaminergique et donc comme un sympathicomimétique. Il produit des effets stimulants dose-dépendants, chimiquement similaires à ceux de la cocaïne.<ref>{{Article|prénom1=Douglas A.|nom1=Smith|prénom2=S. Stevens|nom2=Negus|prénom3=Justin L.|nom3=Poklis|prénom4=Bruce E.|nom4=Blough|titre=Cocaine-like discriminative stimulus effects of alpha-pyrrolidinovalerophenone, methcathinone and their 3,4-methylenedioxy or 4-methyl analogs in rhesus monkeys|périodique=Addiction Biology|volume=22|numéro=5|date=September 2017|issn=1369-1600|pmid=27060605|doi=10.1111/adb.12399|lire en ligne=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27060605|consulté le=2017-10-05|pages=1169–1178}}</ref>

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== Produit psychotrope ==
== Produit psychotrope ==

Version du 5 octobre 2017 à 21:24

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α-PVP
Image illustrative de l’article Alpha-PVP
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Identification
Nom UICPA (RS)-1-phényl-2-(1-pyrrolidinyl)-1-pentanone
Synonymes

A-PVP, a-PVP, APVP

No CAS 14530-33-7
PubChem 11148955
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule C15H21NO
Masse molaire[1] 231,333 3 ± 0,014 g/mol
C 77,88 %, H 9,15 %, N 6,05 %, O 6,92 %,
Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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L'alpha-PVP, alpha-pyrrolidinovalérophénone est un psychotrope de synthèse, psychostimulant puissant. Il est un analogue dé-méthylé de la pyrovalérone et de la MDPV.

Préparé et objet de recherches pour la première fois dans dans les années 1960 et resté inconnu jusqu'à ce qu'il apparaisse comme drogue de synthèse à partir des années 2010 sous le nom de Flakka, provoquant une vague de crises psychotiques et d'accidents, très médiatisés.

Pharmacologie

Les données pharmacologiques concernant l'alpha-PVP sont peu nombreuses, et principalement sur des modèles animaux.

Pharmacocinétique

L'alpha-PVP semble posséder une bonne biodisponibilité orale, et provoquer des effets psychotropes plus rapidement que la méthamphétamine.[2] Elle semble être métabolisée par le foie, par des enzymes de la famille des cytochromes P450, les CYP 2B6 ,2D6, 2C19, 3A4, ce qui produit une dizaine de métabolites, principalement par 2-hydroxylation, déshydrogénation ou rupture du cycle pyrrolidine.[3]

Pharmacodynamie

L'alpha-PVP est un stimulant puissant du système nerveux central. À l'instar de la cocaïne, des amphétamines ou des autres cathinones, l'a-PVP agit comme un catécholaminergique et donc comme un sympathicomimétique. Il produit des effets stimulants dose-dépendants, chimiquement similaires à ceux de la cocaïne.[4]

Il agit sur les transporteurs des catécholamines comme la noradrénaline ou la dopamine[5], comme un agoniste des récepteurs D1 et D2 de la dopamine[6]

Produit psychotrope

Utilisation à court terme

Le flakka pris en tant que psychotrope peut créer[7] :

  • une hausse du rythme cardiaque et de la température corporelle ;
  • une gesticulation et une suite de mouvements désordonnés[8] ;
  • une paranoïa, une psychose, des hallucinations[9] ;
  • une force amplifiée, une douleur inhibée.

Utilisation à long terme

Les effets à long terme sont encore mal connus du monde médical, mais on soupçonne des effets tels que[10] :

Plusieurs cas de mort dus au flakka ont déjà été répertoriés[11],[12] Cette nouvelle drogue provoque rapidement la dépendance.

Références

  1. ↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. ↑ Julie A. Marusich, Timothy W. Lefever, Bruce E. Blough et Brian F. Thomas, « Pharmacological effects of methamphetamine and alpha-PVP vapor and injection », Neurotoxicology, vol. 55,‎ , p. 83–91 (ISSN 1872-9711, PMID 27237056, PMCID PMC4949132, DOI 10.1016/j.neuro.2016.05.015, lire en ligne, consulté le )
  3. ↑ Christoph Sauer, Frank T. Peters, Claudia Haas et Markus R. Meyer, « New designer drug alpha-pyrrolidinovalerophenone (PVP): studies on its metabolism and toxicological detection in rat urine using gas chromatographic/mass spectrometric techniques », Journal of mass spectrometry: JMS, vol. 44, no 6,‎ , p. 952–964 (ISSN 1096-9888, PMID 19241365, DOI 10.1002/jms.1571, lire en ligne, consulté le )
  4. ↑ Douglas A. Smith, S. Stevens Negus, Justin L. Poklis et Bruce E. Blough, « Cocaine-like discriminative stimulus effects of alpha-pyrrolidinovalerophenone, methcathinone and their 3,4-methylenedioxy or 4-methyl analogs in rhesus monkeys », Addiction Biology, vol. 22, no 5,‎ , p. 1169–1178 (ISSN 1369-1600, PMID 27060605, DOI 10.1111/adb.12399, lire en ligne, consulté le )
  5. ↑ Douglas A. Smith, S. Stevens Negus, Justin L. Poklis et Bruce E. Blough, « Cocaine-like discriminative stimulus effects of alpha-pyrrolidinovalerophenone, methcathinone and their 3,4-methylenedioxy or 4-methyl analogs in rhesus monkeys », Addiction Biology, vol. 22, no 5,‎ , p. 1169–1178 (ISSN 1369-1600, PMID 27060605, DOI 10.1111/adb.12399, lire en ligne, consulté le )
  6. ↑ Asuka Kaizaki, Sachiko Tanaka et Satoshi Numazawa, « New recreational drug 1-phenyl-2-(1-pyrrolidinyl)-1-pentanone (alpha-PVP) activates central nervous system via dopaminergic neuron », The Journal of Toxicological Sciences, vol. 39, no 1,‎ , p. 1–6 (ISSN 1880-3989, PMID 24418703, lire en ligne, consulté le )
  7. ↑ « Amériques - Les États-Unis face aux ravages d'une nouvelle drogue mortelle, la flakka », sur France 24 (consulté le )
  8. ↑ Video Ditore, « New DRUG called Flakka, zombie live on streets », (consulté le )
  9. ↑ Reynaldo Kalachian, « Flakka drug effects! », (consulté le )
  10. ↑ South Florida Sun-Sentinel, « Broward's first flakka baby: Born premature, he only lived an hour », sur Sun-Sentinel.com (consulté le )
  11. ↑ « "Flakka", la nouvelle drogue qui fait des ravages aux États-Unis », sur SudOuest.fr (consulté le )
  12. ↑ « Flakka : la nouvelle drogue venue des Etats-Unis qui déferle sur la France », sur Atlantico.fr (consulté le )

Article connexe

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