Tropisétron
| Tropisétron | ||
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| Tropisétron | ||
| Identification | ||
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| Nom UICPA | 1H-indole-3-carboxylate de (1R,5S)-8-méthyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yle | |
| No CAS | ||
| Code ATC | A04 | |
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| InChI | ||
| Propriétés chimiques | ||
| Formule | C17H20N2O2 [Isomères] |
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| Masse molaire[1] | 284,352 9 ± 0,016 g/mol C 71,81 %, H 7,09 %, N 9,85 %, O 11,25 %, |
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| Données pharmacocinétiques | ||
| Biodisponibilité | 60 à 80 % | |
| Liaison protéique | 71 % | |
| Métabolisme | Hépatique (CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6) | |
| Demi-vie d’élim. | 6 à 8 heures | |
| Excrétion |
urinaire et fécale |
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| Considérations thérapeutiques | ||
| Voie d’administration | intraveineuse | |
| Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire. | ||
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Le tropisétron est un antagoniste des récepteurs 5-HT3 à la sérotonine, utilisé habituellement comme antiémétique pour traiter les nausées et vomissement dérivés de la chimiothérapie. Cependant il a été utilisé expérimentalement comme analgésique dans des cas de fibromyalgie.
Il est commercialisé en France sous le nom de Navoban par le laboratoire Novartis depuis le .
Stéréochimie
Le tropisétron a aussi un atome de carbone asymétrique sur le C3 du radical 8-méthyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yle.
Notes et références
- Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
