Oestrogènes estérifiés

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Les œstrogènes estérifiés (EE) sont des médicaments à base d'œstrogène utilisés en hormonothérapie pour le traitement de la ménopause et l'hypogonadisme chez les femmes, pour traiter le cancer du sein et le cancer de la prostate[1],[2],[3],[4],[5].

Il est formulé seul ou en association avec la méthyltestostérone[1],[2]. Il se prend par voie orale[6].

Les effets secondaires des EE comprennent, entre autres, les nausées, la tension mammaire, l'œdème ainsi que des saignements intermenstruels[7]. C'est un oestrogène, ou un agoniste des récepteurs aux oestrogènes[3],[1],[2]. Les EE sont une prodrogue principalement de l'estradiol et dans une moindre mesure de l'équiline[3].

Les EE ont été mis sur le marché à des fins médicales en 1970[8]. Ils ne sont disponibles que dans quelques pays, comme le Chili et les États-Unis[1]. Ils ont également été commercialisés en Argentine et en Suisse dans le passé[1].

Les EE sont utilisés dans l'hormonothérapie pour les symptômes de la ménopause, l'hypogonadisme féminin, l'ovariectomie ainsi que l'insuffisance ovarienne primaire. Ils sont également utilisés dans le traitement du cancer du sein et du cancer de la prostate[2],[9].

Les EE sont disponibles sous la forme de comprimés oraux 0,3 mg, 0,625 mg, 1,25 mg et 2,5 mg[10].

Effets secondaires[modifier | modifier le code]

Pharmacologie[modifier | modifier le code]

Les EE se composent principalement de sulfate d'estrone sodique et de sulfate d'équiline sodique et ils sont très similaires aux œstrogènes conjugués (CEE)[3],[5],[11],[12]. Cependant, les EE et les CEE diffèrent dans les sources de leur contenu et dans les pourcentages de leurs constituants ; Les CEE sont constitués d'environ 53 % de sulfate d'estrone de sodium et de 25 % de sulfate d'équiline de sodium, tandis que les EE contiennent environ 75 à 85 % de sulfate d'estrone de sodium et 6 à 11 % de sulfate d'équiline de sodium[3],[1],[11],[13],[9]. Il a été constaté que les EE produisaient des niveaux sériques similaires d' estrone et d'estradiol par rapport aux CEE, bien qu'avec des niveaux plus élevés d'estrone et des niveaux inférieurs d'équiline[3],[14]. Une étude a révélé que le risque de thrombose veineuse peut être moindre avec les EE en comparaison aux CEE[13],[5].

  1. a b c d e et f Martindale: The Complete Drug Reference, London, Pharmaceutical Press, (ISBN 978-0-85369-840-1), « Sex hormones and their modulators », p. 2097
  2. a b c et d « Esterified estrogens »
  3. a b c d e et f « Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration », Climacteric, vol. 8, no Suppl 1,‎ , p. 3–63 (PMID 16112947, DOI 10.1080/13697130500148875, S2CID 24616324)
  4. The Complete Guide to Medications During Pregnancy and Breastfeeding: Everything You Need to Know to Make the Best Choices for You and Your Baby, St. Martin's Press, , 179(ISBN 978-0-312-67646-9, lire en ligne Inscription nécessaire)
  5. a b et c « Conjugated equine estrogen, esterified estrogen, prothrombotic variants, and the risk of venous thrombosis in postmenopausal women », Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology, vol. 26, no 12,‎ , p. 2807–2812 (PMID 16973976, DOI 10.1161/01.ATV.0000245792.62517.3b)
  6. Hormone Therapy: A Clinical Handbook, Springer Science & Business Media, , 120– (ISBN 978-1-4614-6268-2, lire en ligne)
  7. Functional Morphologic Changes in Female Sex Organs Induced by Exogenous Hormones, , 67–71 p. (ISBN 978-3-642-67570-6, DOI 10.1007/978-3-642-67568-3_10), « Clinical Effects of Estrogens »
  8. Northwest Medicine, vol. 69, Northwest Medical Pub. Association, (lire en ligne)
  9. a et b Desk Reference of Clinical Pharmacology, Second Edition, CRC Press, , 249– (ISBN 978-1-4200-4744-8, lire en ligne)
  10. « Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products », United States Food and Drug Administration (consulté le )
  11. a et b Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility, Lippincott Williams & Wilkins, , 752– (ISBN 978-1-4511-4847-3, lire en ligne)
  12. The Hormone Decision: Untangle the Controversy, Understand Your Options, Make Your Own Choices, Rodale, , 157– (ISBN 978-1-59486-927-3, lire en ligne)
  13. a et b « Esterified estrogens and conjugated equine estrogens and the risk of venous thrombosis », JAMA, vol. 292, no 13,‎ , p. 1581–1587 (PMID 15467060, DOI 10.1001/jama.292.13.1581)
  14. « Esterified estrogen and conjugated equine estrogen and the risk of incident myocardial infarction and stroke », Archives of Internal Medicine, vol. 166, no 4,‎ , p. 399–404 (PMID 16505258, DOI 10.1001/archinte.166.4.399)