Telmisartan

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Telmisartan
Image illustrative de l’article Telmisartan
Identification
Nom UICPA acide 2-(4-{[4-méthyl-6-(1-méthyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]méthyl}phényl)benzoïque
Synonymes

Micardis

No CAS 144701-48-4
No ECHA 100.149.347
Code ATC C09CA07
DrugBank DB00966
PubChem 65999
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule brute C33H30N4O2
Masse molaire[1] 514,6169 ± 0,0299 g/mol
C 77,02 %, H 5,88 %, N 10,89 %, O 6,22 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité 42–100 %
Liaison protéique ≥ 99,5 %
Métabolisme hépatique minimal
Demi-vie d’élim. 24 heures
Excrétion

fécale (97 %)

Considérations thérapeutiques
Voie d’administration orale

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.

Le telmisartan est un des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II et est utilisé comme antihypertenseur.

Mode d'action[modifier | modifier le code]

Le telmisartan présente une très forte affinité pour le récepteur AT1 de l'angiotensine II (A1), avec une affinité de liaison 3 000 fois plus élevée pour AT1 que pour AT2[2]. Sa demi-vie de 24 heures est la plus longue des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II[2].

Il présente l'avantage de ne pas modifier le métabolisme de la bradykinine, contrairement aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), ce qui évite les effets secondaires associés, comme la toux.

Indications[modifier | modifier le code]

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
  2. a et b (en)Benson S.C., Pershadsingh H.A., Ho C.I., Chittiboyina A., Desai P., Pravenec M., Qi N., Wang J., Avery M.A., Kurtz T.W., « Identification of telmisartan as a unique angiotensin II receptor antagonist with selective PPARgamma-modulating activity », Hypertension, vol. 43, no 5,‎ , p. 993-1002 (PMID 15007034, lire en ligne) modifier
  3. http://www.cbip-vet.be/fr/texts/FCVOOOL1EL2o.php