Crizotinib

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Le crizotinib est une molécule inhibitrice de plusieurs tyrosine kinases, en cours de développement dans le traitement de certains cancers.

Cibles[modifier | modifier le code]

Il inhibe l'ALK (« Anaplastic lymphoma kinase »), le MET (« Mesenchymal-Epithelial Transition »)[1] et le ROS1[2]. Il existe cependant des formes résistantes correspondant à des mutations sur ALK[3] ou sur ROS1[4].

Évaluations[modifier | modifier le code]

Dans les cancers pulmonaire non à petites cellules, dite ALK+ et résistants aux autres traitements, le crizotinib améliore les symptômes et la qualité de vie sans modifier la mortalité[5].

Notes et références[modifier | modifier le code]

  1. Ou SH, Kwak EL, Siwak-Tapp C et al. Activity of crizotinib (PF02341066), a dual mesenchymal-epithelial transition (MET) and anaplastic lymphoma kinase (ALK) inhibitor, in a non-small cell lung cancer patient with de novo MET amplification, J Thorac Oncol, 2011;6:942-946
  2. Davies KD, Le AT, Theodoro MF et al. Identifying and targeting ROS1 gene fusions in non-small cell lung cancer, Clin Cancer Res, 2012;18:4570-4579
  3. Doebele RC, Pilling AB, Aisner DL et al. Mechanisms of resistance to crizotinib in patients with ALK gene rearranged non-small cell lung cancer, Clin Cancer Res, 2012;18:1472-1482
  4. Awad MM, Katayama R, McTigue M et al. Acquired resistance to crizotinib from a mutation in CD74–ROS1, N Engl J Med, 2013;368:2395-2401
  5. Shaw AT, Kim DW, Nakagawa K et al. Crizotinib versus chemotherapy in advanced ALK-Positive lung cancer, N Engl J Med, 2013;368:2385-2394