Lorcasérine

	lorcasérine
Informations générales
Princeps	Belviq (États-Unis);
Classe	Médicaments antiobésité, à l'exclusion des produits de régime, produits antiobésité d'action centrale, ATC code A08AA11
Laboratoire	Eisai
Identification
No CAS	616202-92-7
No ECHA	100.237.138
Code ATC	A08AA11
DrugBank	DB04871
	modifier

	Lorcasérine
Identification
Nom UICPA	(1R)-8-chloro-1-méthyl-2,3,4,5-tétrahydro-1H-3-benzazépine
No CAS	616202-92-7; 846589-98-8 (chlorhydrate)
No ECHA	100.237.138
Code ATC	A08AA11
PubChem	11658860
SMILES
InChI
Propriétés chimiques
Formule	C11H14ClN [Isomères];
Masse molaire	195,689 ± 0,012 g/mol ; C 67,51 %, H 7,21 %, Cl 18,12 %, N 7,16 %,
	Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
	modifier

La lorcasérine vendue sous le nom de Belviq aux États-Unis est un médicament anorexigène par voie orale. Ce traitement n'a pas d'autorisation de mise sur le marche en union européenne^[2].

Mode d'action

Il s'agit d'un agoniste des récepteurs sérotoninergiques de type 5HT-2c, sans action sur le récepteur 5HT-2b, ce dernier étant responsable de certains effets secondaires comme l'hypertension artérielle pulmonaire^[3]. Elle se distingue ainsi de la fenfluramine. Elle agit par une baisse des apports alimentaires, sans augmentation de la dépense énergétique^[4].

Pharmacologie

La molécule est métabolisée par le foie, ses métabolites étant excrétés par le rein^[5].

Efficacité

À un an, la moitié des patients sous lorcasérine ont perdu plus de 5 % de leur poids^[6], et ce, de manière dose dépendante^[7]. Elle permet l'amélioration des paramètres glycémiques chez le diabétique de type 2^[8]. Le taux d'abandon du traitement reste notable et il n'existe aucune donnée sur le risque cardio-vasculaire^[5].

Effets secondaires

Les effets secondaires les plus fréquents sont les maux de tête, les douleurs de dos, les pharyngites et les nausées^[8].

Il ne semble pas exister d'atteinte cardiaque, en particulier valvulaire^[9] (contrairement à la fenfluramine et au benfluorex).

Il a un risque cancérogène chez les animaux mais qui n'a pas été mis en évidence chez l'être humain^[10].

Place dans la stratégie thérapeutique

Aucun médicament en 2014 n'a une balance bénéfice risques favorable dans cette indication^[2].Le traitement de l'obésité repose sur des mesures diététiques et l'exercice physique.

Selon la revue Prescrire, ce traitement n'a aucun avantage évident mais a des inconvénients possibles ou certains^[2].

Notes et références

↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
↑ ^{a b et c} La revue Prescrire, février 2014, p. 99
↑ (en) Thomsen WJ, Grottick AJ, Menzaghi F et al. « Lorcaserin, a novel selective human 5-hydroxytryptamine2C agonist: in vitro and in vivo pharmacological characterization » J Pharmacol Exp Ther, 2008;325:577–587
↑ (en) Martin CK, Redman LM, Zhang J et al. « Lorcaserin, a 5-HT(2C) receptor agonist, reduces body weight by decreasing energy intake without influencing energy expenditure » J Clin Endocrinol Metab, 2010;96:837–845
↑ ^{a et b} (en) Rueda-Clausen CF, Padwal RS, « Pharmacotherapy for weight loss » BMJ, 2014;348:g3526
↑ (en) Smith SR, Weissman NJ, Anderson CM et al. « Multicenter, placebo-controlled trial of lorcaserin for weight management » N Engl J Med, 2010;363:245–256
↑ (en) Fidler MC, Sanchez M, Raether B et al. « A one-year randomized trial of lorcaserin for weight loss in obese and overweight adults: the BLOSSOM trial » J Clin Endocrinol Metab, 2011;96:3067–3077
↑ ^{a et b} (en) O’Neil PM, SmithSR, Weissman NJ et al. « Randomized placebo-controlled clinical trial of lorcaserin for weight loss in type 2 diabetes mellitus: the BLOOM-DM study » Obesity (Silver Spring), 2012;20:1426–1436
↑ (en) Meltzer H, Roth BL, « Lorcaserin and pimavanserin: emerging selectivity of serotonin receptor subtype–targeted drugs » J Clin Invest, 2013;123:4986–4991
↑ (en) Colman E, Golden J, Roberts M, Egan A, Weaver J, Rosebraugh C, « The FDA’s assessment of two drugs for chronic weight management » N Engl J Med, 2012;367:1577-9

[1] Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.

[Prescrire_2014-2] {a b et c} La revue Prescrire, février 2014, p. 99

[Thomsen_2008-3] (en) Thomsen WJ, Grottick AJ, Menzaghi F et al. « Lorcaserin, a novel selective human 5-hydroxytryptamine2C agonist: in vitro and in vivo pharmacological characterization » J Pharmacol Exp Ther, 2008;325:577–587

[Martin_2010-4] (en) Martin CK, Redman LM, Zhang J et al. « Lorcaserin, a 5-HT(2C) receptor agonist, reduces body weight by decreasing energy intake without influencing energy expenditure » J Clin Endocrinol Metab, 2010;96:837–845

[Rueda-Clausen_2014-5] {a et b} (en) Rueda-Clausen CF, Padwal RS, « Pharmacotherapy for weight loss » BMJ, 2014;348:g3526

[Smith_2010-6] (en) Smith SR, Weissman NJ, Anderson CM et al. « Multicenter, placebo-controlled trial of lorcaserin for weight management » N Engl J Med, 2010;363:245–256

[Fidler_2011-7] (en) Fidler MC, Sanchez M, Raether B et al. « A one-year randomized trial of lorcaserin for weight loss in obese and overweight adults: the BLOSSOM trial » J Clin Endocrinol Metab, 2011;96:3067–3077

[O’Neil_2012-8] {a et b} (en) O’Neil PM, SmithSR, Weissman NJ et al. « Randomized placebo-controlled clinical trial of lorcaserin for weight loss in type 2 diabetes mellitus: the BLOOM-DM study » Obesity (Silver Spring), 2012;20:1426–1436

[Meltzer_2013-9] (en) Meltzer H, Roth BL, « Lorcaserin and pimavanserin: emerging selectivity of serotonin receptor subtype–targeted drugs » J Clin Invest, 2013;123:4986–4991

[Colman_2012-10] (en) Colman E, Golden J, Roberts M, Egan A, Weaver J, Rosebraugh C, « The FDA’s assessment of two drugs for chronic weight management » N Engl J Med, 2012;367:1577-9

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]