Sunifiram

Sunifiram, noms chimiques 1-(4-benzoyl-1-pipérazinyl)-1-propanone et 1-benzoyl-4-propanoylpiperazine, formule chimique C₁₄H₂₀N₂O₂, nom de code de développement DM-235 est un médicament expérimental qui a des effets antiamnésiques dans les études animales et avec une puissance significativement plus élevée que le piracétam^[1].

Le sunifiram est une simplification moléculaire de l'unifiram (DM-232)^[2]. Un autre analogue est le sapunifirame (MN-19)^[3].

En 2016, le sunifiram n'avait été soumis à aucun test toxicologique, ni à aucun essai clinique sur l'homme, et son utilisation médicinale n'est approuvée nulle part dans le monde.

Pharmacologie[modifier | modifier le code]

Sunifiram stimule la libération et la production d'acétylcholine dans le cerveau. Une étude animale émet l'hypothèse que Sunifiram active les récepteurs AMPA. C'est parce qu'il a été découvert qu'il inversait les effets de plusieurs médicaments qui supprimaient l'activité de l'AMPA. Une étude sur des souris impliquant Sunifiram a révélé activer le neurotransmetteur glutamate.

Notes et références[modifier | modifier le code]

(en) Cet article est partiellement ou en totalité issu de l’article de Wikipédia en anglais intitulé « Sunifiram » (voir la liste des auteurs).

↑ Gualtieri F, « Unifi nootropics from the lab to the web: a story of academic (and industrial) shortcomings », Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, vol. 31, n^o 2,‎ 2016, p. 187–94 (PMID 25831025, DOI 10.3109/14756366.2015.1021252, S2CID 207528957, lire en ligne)
↑ D. Manetti, C. Ghelardini, A. Bartolini, S. Dei, N. Galeotti, F. Gualtieri, M. N. Romanelli et E. Teodori, « Molecular simplification of 1,4-diazabicyclo4.3.0nonan-9-ones gives piperazine derivatives that maintain high nootropic activity », Journal of Medicinal Chemistry, vol. 43, n^o 23,‎ 2000, p. 4499–4507 (PMID 11087574, DOI 10.1021/jm000972h, hdl 2158/307040 , lire en ligne)
↑ Romanelli MN, Galeotti N, Ghelardini C, Manetti D, Martini E, Gualtieri F, « Pharmacological characterization of DM232 (unifiram) and DM235 (sunifiram), new potent cognition enhancers », CNS Drug Rev, vol. 12, n^o 1,‎ 2006, p. 39–52 (PMID 16834757, PMCID 6741768, DOI 10.1111/j.1527-3458.2006.00039.x)

[Gualtieri2016rev-1] Gualtieri F, « Unifi nootropics from the lab to the web: a story of academic (and industrial) shortcomings », Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, vol. 31, n^o 2,‎ 2016, p. 187–94 (PMID 25831025, DOI 10.3109/14756366.2015.1021252, S2CID 207528957, lire en ligne)

[2] D. Manetti, C. Ghelardini, A. Bartolini, S. Dei, N. Galeotti, F. Gualtieri, M. N. Romanelli et E. Teodori, « Molecular simplification of 1,4-diazabicyclo4.3.0nonan-9-ones gives piperazine derivatives that maintain high nootropic activity », Journal of Medicinal Chemistry, vol. 43, n^o 23,‎ 2000, p. 4499–4507 (PMID 11087574, DOI 10.1021/jm000972h, hdl 2158/307040 , lire en ligne)

[pmid16834757-3] Romanelli MN, Galeotti N, Ghelardini C, Manetti D, Martini E, Gualtieri F, « Pharmacological characterization of DM232 (unifiram) and DM235 (sunifiram), new potent cognition enhancers », CNS Drug Rev, vol. 12, n^o 1,‎ 2006, p. 39–52 (PMID 16834757, PMCID 6741768, DOI 10.1111/j.1527-3458.2006.00039.x)

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